| 公開(公告)號(hào) | CN101061095A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580039546.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.11.18 |
| 專利名稱 | 環(huán)烷基哌啶速激肽受體拮抗劑 |
| 主分類號(hào) | C07D211/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D211/00(2006.01)I;C07D405/00(2006.01)I;C07D409/00(2006.01)I;C07D411/00(2006.01)I;C07D413/00(2006.01)I;C07D417/00(2006.01)I;C07D419/00(2006.01)I;C07D421/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.22 US 60/630,054 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·J·德維塔;S·G·米爾斯;R·埃德;J·R·楊 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-11-18 PCT/US2005/042202 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.05.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;黃可峻 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物 其中： Q選自： (1)氫， (2)C1-6烷基，和 (3)C1-6烷基-OH； R1選自： (1)環(huán)戊基， (2)環(huán)己基，和 (3)環(huán)戊烯酮， 其被R1a、R1b和R1c取代，其中R1a、R1b和R1c獨(dú)立地選自： (a)氫， (b)C1-6烷基， (c)(C1-6烷基)-苯基， (d)(C1-6烷基)-羥基， (e)(C1-6烷基)-(C1-4烷氧基)， (f)羥基， (g)氧代， (h)C1-6烷氧基， (i)苯基-C1-3烷氧基， (j)苯基， (k)-CN， (l)鹵素， (m)-NR9R10，其中R9和R10獨(dú)立地選自： (I)氫， (II)C1-6烷基， (III)苯基， (IV)(C1-6烷基)-苯基， (V)(C1-6烷基)-羥基，和 (VI)(C1-6烷基)-(C1-4烷氧基)， (n)-NR9-COR10， (o)-NR9-CO2R10， (p)雜環(huán)，其中雜環(huán)選自： (A)咪唑基， (B)異唑基， (C)二唑基， (D)唑基， (E)吡嗪基， (F)吡唑基， (G)噠嗪基， (H)吡啶基， (I)嘧啶基， (J)吡咯基， (K)喹啉基， (L)四唑基，和 (M)三唑基， 和其中雜環(huán)未被取代或者被C1-6烷基或鹵素取代； (q)-環(huán)戊烯酮，其未被取代或者被C1-6烷基取代， (r)-NR9-環(huán)戊烯酮，其中環(huán)戊烯酮未被取代或者被C1-6烷基取代， (s)-CO-NR9R10， (t)-SO-NR9R10， (u)-SO2-NR9R10， (v)-COR9，和 (w)-CO2R9； R6、R7和R8獨(dú)立地選自： (1)氫， (2)C1-6烷氧基， (3)鹵素， (4)C1-6烷基，其未被取代或者被一個(gè)或者多個(gè)選自以下的取代基取代： (a)羥基， (b)氧代， (c)C1-6烷氧基， (d)苯基-C1-3烷氧基， (e)苯基， (f)-CN， (g)鹵素， (h)-NR9R10， (i)-NR9-COR10， (j)-NR9-CO2R10， (k)-CO-NR9R10， (l)-COR9， (m)-CO2R9， (5)羥基， (6)-CN， (7)-CF3， (8)-NO2， (9)-SR14，其中R14為氫或者C1-6烷基， (10)-SOR14， (11)-SO2R14， (12)-NR9-COR10， (13)-CO-NR9-COR10， (14)-NR9R10， (15)-NR9-CO2R10， (16)-COR9，和 (17)-CO2R9； R11、R12和R13獨(dú)立地選自： (1)氫， (2)C1-6烷基，其未被取代或者被一個(gè)或者多個(gè)選自以下的取代基取代： (a)羥基， (b)氧代， (c)C1-6烷氧基， (d)苯基-C1-3烷氧基， (e)苯基， (f)-CN， (g)鹵素， (h)-NR9R10， (i)-NR9-COR10， (j)-NR9-CO2R10， (k)-CO-NR9R10， (l)-COR9， (m)-CO2R9； (3)鹵素， (4)-CN， (5)-CF3， (6)-NO2， (7)羥基， (8)C1-6烷氧基， (9)-COR9，和 (10)-CO2R9； 及其藥學(xué)上可接受的鹽和其單一對(duì)映異構(gòu)體和非對(duì)映異構(gòu)體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及某些可以用作神經(jīng)激肽-1(NK-1)受體拮抗劑和速激肽(并且特別是P物質(zhì))抑制劑的哌啶化合物。本發(fā)明還涉及含有這些化合物作為活性成分的藥物制劑，和這些化合物和它們的制劑在治療某些疾病中的用途，所述疾病包括嘔吐、尿失禁、抑郁和焦慮。 |
| 國際公布 | 2006-06-01 WO2006/057977 英 |
