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治療阿爾茨海默病的哌啶及相關(guān)化合物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101044115A  
公開(kāi)(公告)日 2007.09.26  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580035497.X  
申請(qǐng)日期 2005.10.20  
專利名稱 治療阿爾茨海默病的哌啶及相關(guān)化合物  
主分類號(hào) C07D211/34(2006.01)I  
分類號(hào) C07D211/34(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;A61K31/451(2006.01)I;C07D211/62(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.10.21 GB 0423356.5  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默沙東有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·C·漢納姆;J·J·庫(kù)拉戈夫斯基;A·馬丁;M·P·里吉爾;E·M·塞沃德  
地址 英國(guó)赫特福德郡  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-10-20 PCT/GB2005/004040  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.04.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬;鄒雪梅  
國(guó)省代碼 英國(guó);GB  
主權(quán)項(xiàng) 一種式I化合物: 或其藥物可接受鹽;其中: p為0或1; q為0、1、2或3; V代表鍵或碳原子,所述碳原子的剩余化合價(jià)通過(guò)與H、R2或X-Z或其任何組合結(jié)合來(lái)滿足; W代表氮原子或碳原子,所述碳原子的剩余化合價(jià)通過(guò)與H、R2或X-Z或其任何組合結(jié)合來(lái)滿足,前提是當(dāng)W代表氮原子時(shí),V代表碳原子且X-Z部分與W連接; X代表鍵或C(R1)2或CH2C(R1)2,前提是當(dāng)W代表N時(shí),X不代表鍵; Y代表鍵或CH2或CH2CH2; Z代表CO2H或四唑環(huán); A代表5-25個(gè)碳原子的烴基,任選含有至多5個(gè)選自以下的取代基:鹵素、CN、N3、NO2、C1-4全氟烷基、OR6、SR6、OH、CO2R6、OCOR6和COR6; 每個(gè)R1獨(dú)立代表H或至多6個(gè)碳原子的非芳族烴基;或兩個(gè)R1基合成C3-6脂環(huán)基; R2代表至多6個(gè)碳原子的非芳族烴基; R3和R4各自代表H,或當(dāng)V和W各自代表碳原子時(shí),R3和R4可一起代表CH2CH2橋; 每個(gè)R5獨(dú)立代表鹵素、CN、NO2、R6、OR6、CO2R6、OCOR6或COR6;和 R6代表被至多3個(gè)鹵素原子任選取代的至多7個(gè)碳原子的烴基。  
摘要 式(I)化合物選擇性抑制Aβ(1-42)的產(chǎn)生,因此可用于治療或預(yù)防與腦內(nèi)β-淀粉樣蛋白沉積有關(guān)的疾病。  
國(guó)際公布 2006-04-27 WO2006/043064 英  
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