| 公開(公告)號 | CN101068784A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(專利)號 | CN200580041613.9 |
| 申請日期 | 2005.11.09 |
| 專利名稱 | 間煙堿化合物的羥基苯甲酸鹽 |
| 主分類號 | C07D213/46(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/46(2006.01)I;A61K31/4406(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.10 US 60/626,751 |
| 申請(專利權(quán))人 | 塔加西普特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | G·M·達爾;J·A·穆諾茨;J·金奈斯;J·R·穆爾 |
| 地址 | 美國北卡羅來納 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-09 PCT/US2005/040588 |
| 進入國家日期 | 2007.06.04 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 張 敏 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 作為E-間煙堿化合物與羥基苯甲酸的反應產(chǎn)物所生成的鹽，其中該E-間煙堿化合物具有下式： 其中： Cy是除5-異丙氧基吡啶以外的5-或6-元雜芳基環(huán)， E和E′各自代表氫、烷基或者鹵代基-取代的烷基， Z′和Z″各自代表氫或烷基，和 m是1、2、3、4、5或6； 以及該羥基苯甲酸具有下式： 其中羥基可以位于羧酸基團的鄰、間或?qū)ξ唬琙代表非氫取代基，選自烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、芳基、取代的芳基、烷基芳基、取代的烷基芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、F、Cl、Br、I、NR′R″、CF3、CN、NO2、C2R′、SH、SCH3、N3、SO2CH3、OR′、(CR′R″)qOR′、O-(CR′R″)qC2R′、SR′、C(＝O)NR′R″、NR′C(＝O)R″、C(＝O)R′、C(＝O)OR′、OC(＝O)R′、(CR′R″)qOCH2C2R′、(CR′R″)qC(＝O)R′、(CR′R″)qC(CHCH3)OR′、O(CR′R″)qC(＝O)OR′、(CR′R″)qC(＝O)NR′R″、(CR′R″)qNR′R″、CH＝CHR′、OC(＝O)NR′R″和NR′C(＝O)OR″， 其中q是1至6的整數(shù)，R′和R″各自是氫、C1-10烷基、環(huán)烷基、非芳族雜環(huán)的環(huán)，其中雜環(huán)部分的雜原子與任意其他氮、氧或硫原子被至少兩個碳原子分開或者含芳族基團的基團，選自吡啶基、喹啉基、嘧啶基、呋喃基、苯基和芐基，其中任意上述可以適當?shù)乇恢辽僖粋�取代基取代，例如烷基、羥基、烷氧基、鹵代基或氨基取代基， j是零至三的數(shù)字，代表可以存在于該環(huán)上的Z取代基數(shù)， 其中E-間煙堿化合物與羥基苯甲酸的摩爾比為1∶2至2∶1。 |
| 摘要 | 通過對有需要的患者給予E-間煙堿型化合物的羥基苯甲酸鹽的組合物，可以治療易患或者患有病癥和疾患的患者，例如中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患。E-間煙堿化合物的羥基苯甲酸鹽的生成也可用于純化E-間煙堿化合物，因為羥基苯甲酸鹽趨于結(jié)晶出來，在溶液中留下雜質(zhì)，例如Z-間煙堿化合物和其中雙鍵已經(jīng)遷移的化合物。如果需要的話，可以將羥基苯甲酸鹽轉(zhuǎn)化為游離堿(E-間煙堿)或者另一種藥學上可接受的鹽形式。也公開了包括與烯屬連接基團、例如戊烯-2-胺連接基團連接的五元雜芳基環(huán)的E-間煙堿型化合物，該連接基團與末端胺基團連接。通過對有需要的患者給予這些化合物、這些化合物的藥物鹽或者包括這些化合物或它們的鹽的藥物組合物，可以治療易患或者患有病癥和疾患的患者，例如中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患。 |
| 國際公布 | 2006-05-18 WO2006/053039 英 |
