| 公開(公告)號 | CN100358871C |
| 公開(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申請(專利)號 | CN200510041319.X |
| 申請日期 | 2005.08.02 |
| 專利名稱 | 氰乙酰胺和丙酮合成2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶法 |
| 主分類號 | C07D213/73(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/73(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 江陰暨陽醫(yī)藥化工有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 徐志遠(yuǎn);高桂祥;邢友華 |
| 地址 | 214445江蘇省江陰市璜土鎮(zhèn)璜石路388號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 江陰市同盛專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐紉蘭 |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項 | 一種氰乙酰胺和丙酮合成2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶法，其特征在于：它是以氰乙酰胺和丙酮為起始原料，經(jīng)縮合、環(huán)合、降解反應(yīng)制得： 第一步：合成縮合物I 由氰乙酰胺和丙酮在催化劑哌啶作用下脫去水合成縮合物I，反應(yīng)式： 第二步：合成縮合物II 由二甲基甲酰胺、硫酸二甲酯與甲醇鈉溶液反應(yīng)生成N，N-二甲基甲酰胺二甲基縮醛，再與縮合物I反應(yīng)得共軛烯胺即縮合物II，反應(yīng)式如下： 第三步：環(huán)合 縮合物II用鹽酸乙醇溶液環(huán)合得環(huán)合物，反應(yīng)式如下： 第四步：降解 降解為霍夫曼降解反應(yīng)，反應(yīng)式如下： |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種抗艾滋病藥物奈韋拉平的中間體-氰乙酰胺和丙酮合成2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶法，其特征在于：它是以氰乙酰胺和丙酮為起始原料，經(jīng)縮合、環(huán)合、降解反應(yīng)制得。與現(xiàn)有合成方法相比，本發(fā)明方法最突出的特點是反應(yīng)步驟少、反應(yīng)條件緩和、選擇性比較好、產(chǎn)品收率達(dá)到37％相對較高，產(chǎn)品純度達(dá)到99％以上。適合大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
