| 公開(公告)號 | CN101048381A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申請(專利)號 | CN200580036972.5 |
| 申請日期 | 2005.09.09 |
| 專利名稱 | 新型四氫咪唑衍生物及其用途 |
| 主分類號 | C07D233/74(2006.01)I |
| 分類號 | C07D233/74(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P5/24(2006.01)I;A61P5/28(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P17/08(2006.01)I;A61P17/10(2006.01)I;A61P17/14(2006.01)I;A61P35/00(2 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.9 JP 262888/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | 中外制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 橘一生;佐藤晴彥;大田雅照;中村光昭;白石拓也;吉野仁;江村岳;本間晶江;小沼悅郎;川田洋充;谷口健治 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-09 PCT/JP2005/016664 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳 昕 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 由式(I)表示的化合物、其鹽、其前體藥物或其溶劑合物： 【化1】 式中，Q為： 【化2】 A為氫原子、鹵素原子、-ORa、或者可以被1個以上的鹵素原子取代的C1-4烷基； E獨(dú)立地選自C1-6烷基； m選自0～3的整數(shù)； R2和R3獨(dú)立地選自C1-6烷基； X1和X2獨(dú)立地選自O(shè)和S； Y選自亞芳基、以及2價的5或6元單環(huán)式或者8～10元稠環(huán)式雜環(huán)基；該亞芳基和雜環(huán)基可以被獨(dú)立地選自E1的1～3個取代基取代； E1獨(dú)立地選自羥基、鹵素原子、C1-4烷基、氰基、C1-4烷氧基、氨基甲�；1-4烷基氨基甲�；⒍�(C1-4烷基)氨基甲�；�、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、氨磺酰基、C1-4烷基氨磺�；�、以及二(C1-4烷基)氨磺�；�； Z為-CON(-Ra)-、-CO-、-COO-、-NRa-C(＝NH)N(-Rb)-、-NRa-C(＝N-CN)NRb-、-N(-Ra)COO-、-C(＝NH)-、-SO2-、-SO2N(-Ra)-、-SO2N(-R1)-、-N(-Ra)CO-、-N(-Ra)CON(-Rb)-、-N(-COR1)CO-、-N(-Ra)SO2-、-N(SO2R1)SO2-、-N(-Ra)-、或者-N(-Ra)SO2N(-Rb)-； R1獨(dú)立地為氫原子、羥基、可以被選自B中的1個以上的取代基取代的C1-6烷基、可以被選自B中的1個以上的取代基取代的雜環(huán)基、可以被選自B中的1個以上的取代基取代的芳基、可以被選自B中的1個以上的取代基取代的C3-8環(huán)烷基、或者可以被選自B中的1個以上的取代基取代的C3-8環(huán)烯基； B獨(dú)立地選自C1-4烷基(但是，R1為C1-6烷基、C1-6烷氧基時除外)、鹵素原子、羥基、氰基、氧代基、-CONRa1Rb1、-N(-Ra)CORb、-NRa1Rb1、-N(-Ra)SO2Rb、-SO2NRa1Rb1、-SO2Ra、-COORa、-ORa、芳基、雜環(huán)基、C3-8環(huán)烷基、以及C3-8環(huán)烯基(此處，芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、以及C3-8環(huán)烯基也可以被選自C1-4烷基或者C1-4烷氧基、鹵素原子、羥基、-COORa中的1個以上的取代基取代)； Ra和Rb各自獨(dú)立地選自氫原子、-P(＝O)(-OM)2、C1-6烷基以及C1-6烷基羰基，此處，該烷基和烷基羰基可以被選自羥基、C1-6烷氧基、鹵素原子、-NRa1Rb1、-COORa1、芳基和雜環(huán)基中的1個以上的取代基取代，M為氫原子或者金屬離子； Ra1和Rb1各自獨(dú)立選自氫原子和C1-6烷基，此處，該烷基可以被選自羥基、C1-6烷氧基、鹵素原子、芳基和雜環(huán)基中的1個以上的取代基取代，或者 Ra1和Rb1可以與它們所鍵合的氮原子一起形成含氮雜環(huán)基，此處，該雜環(huán)基可以被選自C1-6烷基和羧基中的1個以上的取代基取代； 但是，當(dāng)Y為雜環(huán)基、X1和X2為0時，m不能為0； Y為亞芳基時， Z不能為-CON(-Ra)-或者-CO-； -Z-R1不能為芳基磺酰基、氨基、C1-6烷基氨基或者二(C1-6烷基)氨基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種由式(I)表示的化合物、其鹽、其前體藥物或其溶劑合物。本發(fā)明還提供含有該化合物等的藥物組合物等。式中，Q為：A為氫原子、鹵素原子、-ORa、或者可以被1個以上的鹵素原子取代的C1-4烷基；E獨(dú)立地選自C1-6烷基；m選自0～3的整數(shù)；R2和R3獨(dú)立地選自C1-6烷基；X1和X2獨(dú)立地選自O(shè)和S；Y選自亞芳基、以及2價的5或6元單環(huán)式或者8～10元稠環(huán)式雜環(huán)基；Z為-CON(-Ra)-、-CO-、-COO-、-NRa-C(＝NH)NRb-、-NRa-(C＝N-CN)NRb-、-N(-Ra)COO-、-C(＝NH)-、-SO2-、-SO2N(-Ra)-、-SO2NR1-、-N(-Ra)CO-、-N(-Ra)CON(-Rb)-、-N(COR1)CO-、-N(-Ra)SO2-、-N(SO2R1)SO2-、-N(-Ra)-、或者-N(-Ra)SO2N(-Rb)-。 |
| 國際公布 | 2006-03-16 WO2006/028226 日 |
