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二芳基嘧啶類衍生物及其制備方法和用途

公開(公告)號(hào) CN101121698A  
公開(公告)日 2008.02.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200710045937.0  
申請(qǐng)日期 2007.09.13  
專利名稱 二芳基嘧啶類衍生物及其制備方法和用途  
主分類號(hào) C07D239/47(2006.01)I  
分類號(hào) C07D239/47(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 復(fù)旦大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 陳芬兒;馮筱晴  
地址 200433上海市邯鄲路220號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海正旦專利代理有限公司  
代理人 陸 飛;盛志范  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種如通式I所示的二芳基嘧啶類衍生物、其N-氧化物、立體化學(xué)異構(gòu)體或藥用鹽: 其中,R1和R2分別選自氫,羥基,鹵素,被一個(gè)或多個(gè)鹵原子、氰基、硝基取代或未取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧羰基,氰基,硝基,氨基,-NH(OH)-,-N(R5)p-; R3和R4分別選自氫,羥基,鹵素,被一個(gè)或多個(gè)鹵原子、氰基、硝基、-C(=O)R6取代或未取代的C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧羰基,羧基,氰基,硝基,氨基,-NR5-,多鹵代甲硫基,-S(=O)pR6,-NH-S(=O)pR6,-C(=O)R6,-NHC(=O)H,-C(=O)NHNH2,-NHC(=O)R6,-C(=NH)R6; X和Y分別獨(dú)立地選自-NR5-,-NH-NH-,-N=N-,-O-,-C(=O)-,C1-4烷二基,-CHOH-,-S-,-S(=O)p-,-X1-C1-4烷二基一或-C1-4烷二基-X1-,-CH(CN)-; X1為-NR5-,-NH-NH-,-N=N-,-O-,-C(=O)-,-CHOH-,-S(=O)p-; R5分別獨(dú)立地選自氫,芳基,甲;,C1-6烷基羰基,C1-6烷基,C1-6烷氧羰基,被甲;、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基或C1-6烷基羰氧基取代的C1-6烷基,被C1-6烷氧羰基取代的C1-6烷氧基或C1-6烷氧羰基; R6為C1-4烷基,氨基,單一或二(C1-4烷基)氨基或多鹵代C1-4烷基; m為0-5,n為0-6; P為0-2。  
摘要 本發(fā)明公布了通式I所示的一系列二芳基嘧啶類衍生物(DAPYs),其N-氧化物,其藥用鹽,其立體化學(xué)異構(gòu)體,其水合物和溶劑化物,其多晶和共晶,其同樣生物功能的前體和衍生物,其制備方法以及含有一個(gè)或多個(gè)此類化合物的組合物在治療艾滋病等相關(guān)藥物中的應(yīng)用。  
國(guó)際公布  
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