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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國(guó)藥品專利文獻(xiàn) > 正文:取代的氨基化合物及其用途專利檢索:專利號(hào)/專利人/發(fā)明人
    

取代的氨基化合物及其用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101084199A  
公開(kāi)(公告)日 2007.12.05  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580043152.9  
申請(qǐng)日期 2005.10.14  
專利名稱 取代的氨基化合物及其用途  
主分類號(hào) C07D239/47(2006.01)I  
分類號(hào) C07D239/47(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.10.15 US 60/619,309  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司;阿斯特克斯醫(yī)療公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 杰弗里·S·艾伯特;唐·安迪西克;詹姆斯·阿諾德;迪安·布朗;歐文·卡拉漢;詹姆斯·坎貝爾;羅賓·A·E·卡爾;詹尼·切薩里;邁爾斯·S·康格里夫;菲爾·埃德華茲;詹姆斯·R·恩菲爾德;馬丁·弗雷德埃里克森;杰勒德·M·凱瑟;珍妮弗·克倫林;拉斯·莫杰;克里斯托弗·W·默里;薩希爾·帕特爾;馬克·西爾維斯特;斯科特·斯羅納  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-10-14 PCT/SE2005/001533  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.06.15  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 陳 桉  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式Ia或式Ib化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、互變異構(gòu)體或體內(nèi)可水解的前體: 其中: W是C或N; Q選自C3-12環(huán)烷基、C3-12環(huán)烯基、C6-14芳基或者C5-15雜環(huán)基; R1各自獨(dú)立地選自H、鹵素、C2-6烯基、C1-6烷基、C3-12環(huán)烷基、C6-10芳基、C1-6烷基-C6-10芳基或者C5-15雜環(huán)基,其中所述C1-6烷基、所述C3-12環(huán)烷基、所述C6-10芳基、所述C1-6烷基-C6-10芳基或者所述C5-15雜環(huán)基任選地被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自如下的取代基取代:鹵素、CN、NH2、OH、COOH、OC1-6烷基、CH2OH、SO2H、S(=O)、C2-6烯基、C1-6烷基-Ra、OC1-6烷基-Ra、C(=O)C1-6烷基-Ra、C(=O)OC1-6烷基-Ra、C(=O)NH2、C(=O)NHC1-6烷基-Ra、C(=O)N(C1-6烷基-Ra)2、S(=O)C1-6烷基-Ra、S(=O)NHC1-6烷基-Ra、S(=O)N(C1-6烷基-Ra)2、SO2C1-6烷基-Ra、SO2NHC1-6烷基-Ra、SO2N(C1-6烷基-Ra)2、NH(C1-6烷基)-Ra、N(C1-6烷基-Ra)2、NHC(=O)C1-6烷基、C6-10芳基-Ra、OC6-10芳基-Ra、C(=O)C6-10芳基-Ra、C(=O)OC6-10芳基-Ra、C(=O)NHC6-10芳基-Ra、C(=O)N(C6-10芳基-Ra)2、S(=O)C6-10芳基-Ra、S(=O)NHC6-10芳基-Ra、S(=O)N(C6-10芳基-Ra)2、SO2C6-10芳基-Ra、SO2NHC6-10芳基-Ra、SO2N(C6-10芳基-Ra)2、NH(C6-10芳基)-Ra、N(C6-10芳基-Ra)2、NC(=O)C6-10芳基、C5-6雜環(huán)基-Ra、OC5-6雜環(huán)基-Ra、C(=O)C5-6雜環(huán)基-Ra、C(=O)OC5-6雜環(huán)基-Ra、C(=O)NHC5-6雜環(huán)基-Ra、C(=O)N(C5-6雜環(huán)基-Ra)2、S(=O)C5-6雜環(huán)基-Ra、S(=O)NHC5-6雜環(huán)基-Ra、S(=O)N(C5-6雜環(huán)基-Ra)2、SO2C5-6雜環(huán)基-Ra、SO2NHC5-6雜環(huán)基-Ra、SO2N(C5-6雜環(huán)基-Ra)2、NH(C5-6雜環(huán)基-Ra)、N(C5-6雜環(huán)基-Ra)2、NHC(=O)C5-6雜環(huán)基、SO2Ra、S(=O)Ra、N(C1-6烷基-Ra)(C6-10芳基-Ra)、N(C1-6烷基-Ra)(C6-10雜芳基-Ra)、N(C6-10芳基-Ra)(C6-10雜芳基-Ra)、C(=O)(C1-6烷基-Ra)(C6-10芳基-Ra)、C(=O)(C1-6烷基-Ra)(C6-10雜芳基-Ra)、C(=O)(C6-10芳基-Ra)(C6-10雜芳基-Ra)、C(=O)O(C1-6烷基-Ra)(C6-10芳基-Ra)、C(=O)O(C1-6烷基-Ra)(C6-10雜芳基-Ra)、C(=O)O(C6-10芳基-Ra)(C6-10雜芳基-Ra)、S(=O)(C1-6烷基-Ra)(C6-10芳基-Ra)、S(=O)(C1-6烷基-Ra)(C6-10雜芳基-Ra)、S(=O)(C6-10芳基-Ra)(C6-10雜芳基-Ra)、SO2(C1-6烷基-Ra)(C6-10芳基-Ra)、SO2(C1-6烷基-Ra)(C6-10雜芳基-Ra)或者SO2(C6-10芳基-Ra)(C6-10雜芳基-Ra); 每個(gè)Ra獨(dú)立地選自H、鹵素、CN、NH2、OH、C1-6烷基、OC1-6烷基、C(=O)C1-6烷基、C(=O)OC1-6烷基、C(=O)NH2、C(=O)NHC1-6烷基、C(=O)N(C1-6烷基)2、SOC1-6烷基、SONHC1-6烷基、SON(C1-6烷基)2、SO2C1-6烷基、SO2NHC1-6烷基、SO2N(C1-6烷基)2、NH(C1-6烷基)、N(C1-6烷基)2、NC(=O)C1-6烷基、C5-6芳基、OC5-6芳基、C(=O)C5-6芳基、C(=O)OC5-6芳基、C(=O)NH2、C(=O)NHC5-6芳基、C(=O)N(C5-6芳基)2、SO2C5-6芳基、SO2NHC5-6芳基、SO2N(C5-6芳基)2、NH(C5-6芳基)、N(C5-6芳基)2、NC(=O)C5-6芳基、C5-6雜環(huán)基、OC5-6雜環(huán)基、C(=O)C5-6雜環(huán)基、C(=O)OC5-6雜環(huán)基、C(=O)NH2、C(=O)NHC5-6雜環(huán)基、C(=O)N(C5-6雜環(huán)基)2、S(=O)C5-6雜環(huán)基、S(=O)NHC5-6雜環(huán)基、S(=O)N(C5-6雜環(huán)基)2、SO2NHC5-6雜環(huán)基、SO2N(C5-6雜環(huán)基)2、NH(C5-6雜環(huán)基)、N(C5-6雜環(huán)基)2、NC(=O)C5-6雜環(huán)基、C(=O)NHC1-6烷基C5-6芳基、NRbRb、C(=O)Rb、C(=O)NRbRb、OC(=O)NRbRb、S(=O)Rb、S(=O)NRbRb或者SO2NRbRb; Rb各自獨(dú)立地選自H、C1-6烷基、C5-6芳基或者C5-6雜環(huán)基; V各自獨(dú)立地選自NH、O、S、S(=O)、SO2、NHS(=O)、NHSO2、S(=O)NH、SO2NH、NHC(=O)、C(=O)NH、NRaSO2、NRaS(=O)、NRaC(O)、C(O)NRa、S(O)2NRa、S(=O)NRa、OC1-6亞烷基、C2-6亞烯基或者C1-6亞烷基,其中所述OC1-6亞烷基、C2-6亞烯基和C1-6亞烷基任選地被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自Ra的取代基取代; X、Y和Z獨(dú)立地選自NH、O、S、S(=O)、SO2、NHS(=O)、NHSO2、S(=O)NH、SO2NH、NHC(=O)、C(=O)NH、NRaSO2、NRaS(=O)、NRaC(O)、C(O)NRa、S(O)2NRa、S(=O)NRa或者C1-6烷基,其中所述C1-6烷基任選地被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自Ra的取代基取代; m是0、1、2或3; n、q、r、s和u各自獨(dú)立地是0或1; R2選自H、鹵素、C1-6烷基、C3-12環(huán)烷基、C6-10芳基、C1-6烷基-C6-10芳基、C5-10雜環(huán)基或者C1-6烷基-C5-10雜環(huán)基,其中所述C1-6烷基、C3-12環(huán)烷基、C6-10芳基、C1-6烷基-C6-10芳基、C5-10雜環(huán)基和C1-6烷基-C5-10雜環(huán)基任選地被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自如下的取代基取代:鹵素、CN、NH2、OH、C1-6烷基-Ra、OC1-6烷基-Ra、C(=O)C1-6烷基-Ra、C(=O)OC1-6烷基-Ra、C(=O)NH2、C(=O)NHC1-6烷基-Ra、C(=O)N(C1-6烷基-Ra)2、S(=O)C1-6烷基-Ra、S(=O)NHC1-6烷基-Ra、S(=O)N(C1-6烷基-Ra)2、SO2C1-6烷基-Ra、SO2NHC1-6烷基-Ra、SO2N(C1-6烷基-Ra)2、NH(C1-6烷基)-Ra、N(C1-6烷基-Ra)2、NHC(=O)C1-6烷基、C5-6芳基-Ra、OC5-6芳基-Ra、C(=O)C5-6芳基-Ra、C(=O)OC5-6芳基-Ra、C(=O)NH2、C(=O)NHC5-  
摘要 本發(fā)明涉及具有結(jié)構(gòu)式Ia或式Ib的新穎化合物,和它們藥學(xué)上可接受的鹽、互變異構(gòu)體或體內(nèi)可水解的前體,它們的組合物和使用方法。這些新穎的化合物提供Aβ-相關(guān)病變的治療或預(yù)防,例如認(rèn)知缺損、阿爾茨海默氏病、神經(jīng)變性和癡呆。  
國(guó)際公布 2006-04-20 WO2006/041404 英  
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