公開(公告)號(hào)
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CN101103005A
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公開(公告)日
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2008.01.09
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200680001251.5
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申請(qǐng)日期
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2006.10.20
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專利名稱
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喹唑啉衍生物、其制備方法及用途
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主分類號(hào)
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C07D239/94(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D239/94(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/02(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D405/00(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2006.1.20 CN 200610023526.7
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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上海艾力斯醫(yī)藥科技有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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郭建輝;王 猛;姜 勇;張曉芳
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地址
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201203上海張江高科技園區(qū)蔡倫路780號(hào)4樓
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2006-10-20 PCT/CN2006/002786
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進(jìn)入國家日期
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2007.05.21
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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徐 迅
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一種下式I化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽或其溶劑化物, 其中,R1選自: (a)鹵素、C1-C4烷基、鹵素取代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵素取代的C1-C4烷氧基、甲氧基乙氧基、N-嗎啉丙氧基、酯基、酰胺基、或磺酰胺基; (b)取代或未取代的苯基;其中所述的取代基為1-3個(gè)選自下組的基團(tuán):鹵素、-OH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-C1-C4烷基-OH、C1-C4烷氧基甲基、C2-C4酯基、或磺酸酯; (c)取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的噻吩基,其中所述的取代基為1-3個(gè)選自下組的基團(tuán):鹵素、-OH、-NH2、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、烷氧基甲基,酯基,或磺酸酯; 或者R1為以下結(jié)構(gòu): 式中,R1通過氧原子與環(huán)相連,且X選自呋喃基、吡咯基,吡啶基,噁唑啉,噻唑基,或噻吩基; R1′選自氫、C1-C4烷基、鹵素取代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、或鹵素取代的C1-C4烷氧基; R2、R2′分別獨(dú)立地選自芐基,一鹵代-、二鹵代或三鹵代芐基、苯甲酰基、吡啶基甲基、吡啶基甲醚基、苯氧基、一鹵代-、二鹵代或三鹵代苯氧基或苯磺;、呋喃基甲基、吡咯基甲基、吡咯基甲氧基、鹵素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基,其中所述的芐基、苯基、吡啶基、呋喃基和吡咯基可具有1-3個(gè)選自下組的取代基:鹵素、-OH、-NH2、C1-C4烷基、或C1-C4烷氧基。
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摘要
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本發(fā)明公開了一類酪氨酸激酶不可逆抑制劑的化合物和其藥學(xué)上可接受的鹽或其溶劑化物。本發(fā)明還公開了制備它們的方法、含有它們的藥物組合物,以及它們?cè)谥苽淇鼓[瘤藥物中的應(yīng)用。
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國際公布
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2007-07-26 WO2007/082434 中
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