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1,2,4-三嗪衍生物、其制備和其在人治療中的應(yīng)用

公開(公告)號 CN101155790A  
公開(公告)日 2008.04.02  
申請(專利)號 CN200680011491.3  
申請日期 2006.03.02  
專利名稱 1,2,4-三嗪衍生物、其制備和其在人治療中的應(yīng)用  
主分類號 C07D253/06(2006.01)I  
分類號 C07D253/06(2006.01)I;A61K31/66(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.3.3 FR 0502152  
申請(專利權(quán))人 皮埃爾法布爾制藥公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 伊麗莎白·杜邦-帕斯萊格;伊莎貝爾·勒羅伊;讓-弗朗索瓦·帕圖索;迪迪!ず榭肆_;伊夫·里瓦爾;安德烈·德爾洪  
地址 法國布洛涅-比揚(yáng)古  
頒證日  
國際申請 2006-03-02 PCT/FR2006/000469  
進(jìn)入國家日期 2007.10.09  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 劉曉東;顧晉偉  
國省代碼 法國;FR  
主權(quán)項(xiàng) 通式I的3,5-二氧代-(2H,4H)-1,2,4-三嗪衍生物,以及藥學(xué)上可接受的堿的加成鹽和具有不對稱碳的化合物的各種對映體,以及它們所有比例的混合物,尤其包括外消旋混合物, 其中 -R1和R2可相同或不同,并代表線型或支化的C1-C7烷基或烯基、被基團(tuán)例如三氟甲基、C5-C6環(huán)烷基、腈基、C1-C4烷氧基羰基乙烯基、羥基羰基乙烯基、C1-C4烷氧基羰基、羧酸酯基、芐氧基或苯基取代的C1-C6烷基(其中所述苯環(huán)可以被一個或多個基團(tuán)例如C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、硝基、鹵素或三氟甲基取代), -YR3代表氧或NR3,其中R3代表氫、線型或支化的C1-C7烷基或烯基、被基團(tuán)例如三氟甲基或苯基取代的C1-C6烷基(其中所述苯環(huán)可以被一個或多個基團(tuán)例如C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、硝基、鹵素或三氟甲基取代), -Z代表能與式I中苯基的鄰位、間位或?qū)ξ唤Y(jié)合的氧原子或碳原子, -n當(dāng)Z=C時,n可為0~5,或當(dāng)Z=O時,n可為2~4, -X代表氧或硫, -R4、R5、R6、R7和R8代表氫或氟, -R9、R10和R11代表氫或線型或支化的C1-C5烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)的3,5-二氧代-(2H,4H)-1,2,4-三嗪衍生物,以及藥學(xué)上可接受的堿加成鹽,和具有不對稱碳的化合物的各種對映體,以及它們所有比例的混合物,尤其包括外消旋混合物,其中:R1和R2相同或不同,代表支化或線型的C1-C7烷基或烯基、被例如三氟甲基、C5-C6環(huán)烷基、腈基、C1-C4烷氧基羰基乙烯基、羥基羰基乙烯基、C1-C4烷氧基羰基、羧酸酯基、芐氧基或苯基取代的C1-C6烷基(其中所述苯環(huán)任選地被一個或多個基團(tuán)例如C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、硝基、鹵素、三氟甲基取代);YR3代表氧或NR3,其中R3代表氫、線型或支化的C1-C7烷基或烯基、被例如三氟甲基或苯基取代的C1-C6烷基(其中所述苯環(huán)任選地被一個或多個基團(tuán)例如C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、硝基、鹵素、三氟甲基取代);Z代表能與式I苯基的鄰位、間位或?qū)ξ唤Y(jié)合的氧原子或碳原子;當(dāng)Z=C時,n可為0~5或當(dāng)Z=O時n可為2~4;X代表氧或硫;R4、R5、R6、R7和R8代表氫或氟;R9、R10和R11代表氫或線型或支化的C1-C5烷基。  
國際公布 2006-09-08 WO2006/092507 法  
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