公開(公告)號
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CN1993335A
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公開(公告)日
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2007.07.04
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申請(專利)號
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CN200580025613.X
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申請日期
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2005.07.26
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專利名稱
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代謝型谷氨酸受體的二氫茚酮增效劑
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主分類號
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C07D257/04(2006.01)I
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分類號
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C07D257/04(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2004.7.30 US 60/592,549
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申請(專利權)人
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默克公司
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發(fā)明(設計)人
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A·B·平克頓;J·-M·韋尼耶;R·V·庫貝;J·H·哈欽森;C·博納福;T·卡梅尼卡
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2005-07-26 PCT/US2005/026867
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進入國家日期
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2007.01.29
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 冬;趙蘇林
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國省代碼
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美國;US
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主權項
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一種式I化合物及其藥物可接受鹽和各非對映異構體: 其中: A是苯基或吡啶基; W選自: (1)四唑基, (2)CO2H, (3)NHSO2C1-6烷基, (4)NHSO2-苯基,其中苯基未被取代或被C1-6烷基取代,和 (5)CONHCO-C1-6烷基; X選自: (1)-O-, (2)-S-,和 (3)鍵; (4)-O-苯基-, (5)-S-苯基-,和 (6)-苯基-; Y選自: (1)-O-, (2)-NH(CO)-,和 (3)鍵; R1a和R1b獨立選自: (1)氫, (2)C1-6烷基,其未被取代或被選自以下的取代基取代: (a)鹵素, (b)羥基,和 (c)苯基,其中所述苯基未被取代或被1-5個獨立選自鹵素、氰基、CF3、羥基、C1-6烷基和OC1-6烷基的取代基取代, (3)C3-7環(huán)烷基,其未被取代或被鹵素、羥基或苯基取代,和 (4)苯基,其中所述苯基未被取代或被1-5個獨立選自鹵素、羥基、氰基、CF3、C1-6烷基和OC1-6烷基的取代基取代,其中C1-6烷基和OC1-6烷基是直鏈或支鏈的,且任選被1-5個鹵素取代; R2選自: (1)鹵素, (2)羥基, (3)OC1-6烷基,和 (4)C1-6烷基,其未被取代或被鹵素、羥基或苯基取代; R3選自: (1)鹵素,和 (2)C1-6烷基,其未被取代或被鹵素、羥基或苯基取代; R4可包括多個取代基,獨立選自: (1)氫, (2)鹵素, (3)C1-6烷基,和 (4)-O-C1-6烷基, 或R4可在相鄰碳處與苯環(huán)連接,形成二氫呋喃環(huán); m是選自0、1、2和3的整數; n是選自0、1、2、3、4、5和6的整數。
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摘要
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本發(fā)明涉及是代謝型谷氨酸受體(包括mGluR2受體)的增效劑的化合物,其可用于治療或預防與谷氨酸功能紊亂有關的神經疾病和精神疾病和代謝型谷氨酸受體參與其中的疾病。本發(fā)明還涉及包含這些化合物的藥物組合物,以及這些化合物和組合物在預防或治療代謝型谷氨酸受體參與其中的這種疾病中的用途。
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國際公布
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2006-02-09 WO2006/015158 英
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