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N-雜環(huán)化合物的羧酸和羧酸電子等排物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN100351230C  
公開(kāi)(公告)日 2007.11.28  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN98814099.3  
申請(qǐng)日期 1998.12.03  
專利名稱 N-雜環(huán)化合物的羧酸和羧酸電子等排物  
主分類號(hào) C07D207/16(2006.01)I  
分類號(hào) C07D207/16(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;C07D207/12(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.6.3 US 60/087,788;1998.9.18 US 60/101,077  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 GPI NIL控股公司;艾姆根公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 格雷戈里·S·漢密爾頓;馬克·H·諾曼;吳勇前  
地址 美國(guó)特拉華  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 1998-12-03 PCT/US1998/025573  
進(jìn)入國(guó)家日期 2000.12.01  
專利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 郭國(guó)清;樊衛(wèi)民  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種通式(I)的化合物或者其藥理可接受的鹽、酯或溶劑化物: 其中 n為1-3; X為O或S; R1為C1-C9直鏈或支鏈烷基或C2-C9直鏈或支鏈鏈烯基; D為一個(gè)鍵、C1-C10直鏈或支鏈亞烷基、C2-C10亞烯基或C2-C10亞炔基; R2為四唑、-CONH2、-COOH、-CN、SO3H或OH; 其中所說(shuō)烷基、鏈烯基、亞烷基、亞烯基或亞炔基被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基所取代: 羥基、鹵素、鹵代C1-C6烷基、氰基、硝基、巰基、C1-C6直鏈或支鏈烷基、C2-C6直鏈或支鏈鏈烯基或鏈炔基; 其前提條件是: 當(dāng)n=1,D為一個(gè)鍵,X為O,并且R2為COOH時(shí),R1不是1,1-二甲基丙基; 當(dāng)n=1,X為O,D為一個(gè)鍵,并且R2為-CONH2時(shí),R1不是甲基、乙基、異丙基、異丁基、異戊基或4-甲基戊基;以及 當(dāng)n=1,X為O,D為一個(gè)鍵,并且R2為氰基時(shí),R1不是甲基。  
摘要 本發(fā)明涉及由通式(Ⅰ)表示的新的N-雜環(huán)羧酸和羧酸電子等排物,其制備,以及在治療神經(jīng)病學(xué)的疾病包括物理?yè)p傷神經(jīng)和神經(jīng)變性疾病和在治療脫發(fā)和促進(jìn)毛發(fā)生長(zhǎng)中的應(yīng)用。在所說(shuō)通式中,n為1-3;X為O或S;R1選自由C1-C9直鏈或支鏈烷基、C2-C9直鏈或支鏈鏈烯基、芳基、雜芳基、碳環(huán)、或雜環(huán)所組成的組中;D為一個(gè)鍵、或C1-C10直鏈或支鏈烷基、C2-C10鏈烯基或C2-C10鏈炔基;R2如說(shuō)明書(shū)所定義。  
國(guó)際公布 1999-12-09 WO1999/062881 英  
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