| 公開(公告)號 | CN100360512C |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(專利)號 | CN02825489.9 |
| 申請日期 | 2002.12.09 |
| 專利名稱 | 聯(lián)苯基甲基-噻唑烷二酮及其類似物以及它們作為PPAR-γ激活劑的用途 |
| 主分類號 | C07D277/34(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/34(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07C233/87(2006.01)I;C07C235/78(2006.01)I;C07C235/66(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K8/04(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.21 FR 01/16750 |
| 申請(專利權(quán))人 | 蓋爾德馬研究及發(fā)展公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·-M·貝爾納東;L·克拉里;E·特爾拉諾瓦 |
| 地址 | 法國瓦爾邦尼 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-12-09 PCT/FR2002/004232 |
| 進入國家日期 | 2004.06.18 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒雪梅;王景朝 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 化合物，其特征在于它們符合以下的式(I)： 其中： -R1表示以下式(a)或(b)的基團： R5和R6具有如下的含義， -R2和R3，可以相同或不同，表示氫原子或含1-6個碳原子的烷基； -X表示具有如下結(jié)構(gòu)的鍵： -CH2-N(R8)-CO-；或 -N(R8)-CO-N(R9)- 以上可以從左向右讀或相反， R8和R9具有如下的含義， -R4表示： -苯基，該基團被基團R10取代， R10具有如下的含義， -吡咯基、萘基、聯(lián)苯基、茚基或者苯并噻吩基，所有這些基團都未被取代或被基團R11和/或R12單或二取代， R11和R22具有如下的含義， -基團-(CH2)n-(CO)qR13， n，q和R13具有如下的含義， -金剛烷基或環(huán)戊基乙基， -基團-(CH2)n-OR13， n和R13具有如下的含義， -R5表示羥基或具有1-9個碳原子的烷氧基， -R6表示基團OR14， R14具有如下的含義， -R8表示氫原子或具有1-6個碳原子的烷基， -R9表示氫原子， -R10表示：基團-S(O)mR15， 基團-(CH2)p-COR16， 基團-O-R17， m、p、R15、R26和R17具有如下的含義， -R12和R12表示具有1-12個碳原子的烷基、具有1-9個碳原子的烷氧基、多醚基團、未被保護或被乙酰基保護的羥基、未被取代或被至少一個具有1-12個碳原子的烷基取代的氨基或未被保護或被乙�；Ｗo的氨基、基團-S(O)mR15或基團-(CH2)p-COR16， m、p、R15和R16具有如下的含義， -n可以取1-9范圍內(nèi)的值， -q可以取0或1， -R13表示基團-O-R18、或芳基， R18具有如下的含義， -m可以取0、1或2， -p可以取0、1或2， -R14表示具有1-12個碳原子的烷基， -R25表示具有1-12個碳原子的烷基， -R16表示基團-O-R21、芳基或芳烷基， R21具有如下的含義， -R17表示芳基， -R18表示氫原子或具有1-12個碳原子的烷基， -R21表示氫原子或具有1-12個碳原子的烷基， 其中所述多醚基團選自具有1-6個碳原子、其中至少插入一個氧原子的多醚基團； 所述芳基選自苯基或萘基，其未被取代或被單或二取代，取代基是鹵素原子、CF3、具有1-12個碳原子的烷基、具有1-6個碳原子的烷氧基、硝基、多醚基團、未被保護或被乙�；虮郊柞；Ｗo的羥基，或未被保護或被乙�；虮郊柞；Ｗo的氨基或未被取代或被至少一個具有1-12個碳原子的烷基取代的氨基； 所述芳烷基選自芐基或苯乙基，其未被取代或被單或二取代，取代基是鹵素原子、CF3、具有1-12個碳原子的烷基、具有1-6個碳原子的烷氧基、硝基、多醚基團、未被保護或被乙酰基或苯甲�；Ｗo的羥基，或未被保護或被乙酰基或苯甲�；Ｗo的氨基或未被取代或被至少一個具有1-12個碳原子的烷基取代的氨基； 所述雜芳基選自吡啶基、呋喃基、噻吩基和異唑基，其未被取代或被至少一種下列基團取代：鹵素原子、具有1-12個碳原子的烷基、具有1-6個碳原子的烷氧基、硝基、多醚基團、未被保護或被乙酰基或苯甲�；Ｗo的羥基，或未被保護或被乙�；虮郊柞；Ｗo的氨基或未被取代或被至少一個具有1-12個碳原子的烷基取代的氨基；并且 所述雜環(huán)基選自哌啶基、嗎啉基、吡咯烷基或哌嗪基，其未被取代或被具有1-12個碳原子的烷基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的二芳族化合物，其中：R1是(a)或(b)，R5是羥基或烷氧基，R6是烷基、OR14或SR14，它們是PPARγ受體。它們可用于人用藥或獸用藥的藥物組合物中(用于皮膚病及心血管疾病、免疫疾病和/或與脂質(zhì)代謝有關(guān)的疾病)，或用在化妝品組合物中。 |
| 國際公布 | 2003-07-10 WO2003/055867 法 |
