| 公開(公告)號 | CN100357264C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申請(專利)號 | CN200510101717.6 |
| 申請日期 | 2005.11.25 |
| 專利名稱 | 一種查爾酮肟及其組合物、制備方法和應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07C251/48(2006.01)I |
| 分類號 | C07C251/48(2006.01)I;C07C249/08(2006.01)I;A61K31/15(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國科學(xué)院華南植物園;中山大學(xué)腫瘤防治中心 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 魏孝義;張鳳仙;朱孝峰 |
| 地址 | 510650廣東省廣州市天河區(qū)五山樂意居 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 廣州科粵專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 潘偉健 |
| 國省代碼 | 廣東;44 |
| 主權(quán)項 | 下述式(1)的化合物： 式(1) |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及下述式(1)表示的查爾酮肟，還涉及該化合物的組合物、制備方法和在治療腫瘤的應(yīng)用。本發(fā)明式(1)化合物通過2′，4′-二羥基-6′-甲氧基-3′，5′-二甲基查爾酮與鹽酸羥胺在吡啶中經(jīng)加熱回流反應(yīng)得到。該化合物溶解性好，可以直接注射給藥，并且經(jīng)試驗表明，能顯著抑制血管內(nèi)皮生長因子受體、HER2受體、PDGFR受體酪氨酸激酶的活性，抑制乳腺癌、肝癌等細(xì)胞的體外生長，對ECV304細(xì)胞中KDR磷酸化、MDA-MB-453細(xì)胞中HER2磷酸化、C6細(xì)胞中PDGFR受體磷酸化均有明顯的抑制作用，呈現(xiàn)濃度效應(yīng)關(guān)系，而KDR受體、HER2受體、PDGFR受體蛋白表達(dá)水平不受其影響，因而顯示了良好的抗腫瘤活性，可用于治療腫瘤。 |
| 國際公布 |
