| 公開(公告)號 | CN1993360A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(專利)號 | CN200580026101.5 |
| 申請日期 | 2005.08.02 |
| 專利名稱 | 作為激酶抑制劑的縮合的吡啶類 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.3 ES 200401971 |
| 申請(專利權(quán))人 | 帕勞制藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·奧爾曼薩羅薩爾斯;M·弗吉里貝爾納多;P·M·格里馬波維達 |
| 地址 | 西班牙普萊加曼斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-02 PCT/EP2005/008371 |
| 進入國家日期 | 2007.02.01 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項 | 通式I的化合物或其鹽： 其中： A表示C或N； B、D和E獨立地表示CR4、NR5、N、O或S； 具有以下附帶條件： a)當(dāng)B、D或E之一表示O或S時，其它兩個不能表示O或S； b)當(dāng)A表示N時，B、D、E都不表示O或S；和 c)當(dāng)A表示C時，B表示CR4，且D或E之一表示N或NR5時，那么其它的D或E不能表示NR5或N； G表示N或C； R1表示一個或多個選自H、Ra鹵素、-CN、-OH和-ORa的取代基； R2表示一個或多個選自H、鹵素和C1-6烷基的取代基，另外一個取代基R2還可以表示-ORb’、-NO2、-CN、-CORb’、-CO2Rb’、-CONRb’Rb’、-NRb’Rb’、-NRb’CORb’、-NRb’CONRb’Rb’、-NRb’CO2Rb、-NRb’SO2Rb、-SRb’、-SORb、-SO2Rb、-SO2NRb’Rb’或者任選被一個或多個取代基Rc取代的C1-6烷基； R3表示： H， 任選被一個或多個選自Rc和Rd的取代基取代的C1-6烷基，或 任選被一個或多個選自Rc、Rd和C1-6烷基的取代基取代的Cy，其中所述C1-6烷基任選被一個或多個選自Rc和Rd的取代基取代； 各個R4獨立地表示H、Re、鹵素、-ORe’、-NO2、-CN、-CORe’、-CO2Re’、-CONRe’Re’、-NRe’Re’、-NRe’CORe-NRe’CONRe’Re’、-NRe’CO2Re、-NRe’SO2Re、-SRe’、-SORe、-SO2Re或-SO2NRe’Re’； R5獨立地表示H、Re、-CORe、-CONReRe、-SORe或-SO2Re； 各個Ra獨立地表示C1-6烷基或鹵代C1-6烷基； 各個Rb獨立地表示C1-6烷基或Cy，其中兩者可以任選被一個或多個選自Rd和Rf的取代基取代； 各個Rb’獨立地表示H或Rb； 各個Rc獨立地表示鹵素、-ORg’、-NO2、-CN、-CORg’、-CO2Rg’、-CONRg’Rg’、-NRg’Rg’、-NRg’CORg’、-NRg’CONRg’Rg’、-NRg’CO2Rg、-NRg’SO2Rg、-SRg’、-SORg、-SO2Rg或-SO2NRg’Rg’； Rd表示任選被一個或多個取代基Rf取代的Cy； 各個Re獨立地表示任選被一個或多個選自Rc和Cy*的取代基取代的C1-6烷基，或者Re表示Cy，其中基團Cy或Cy*中任一個可以任選被一個或多個選自Rc和Rg的取代基取代； 各個Re’獨立地表示H或Re； 各個Rf獨立地表示鹵素、Rh、-ORh’、-NO2、-CN、-CORh’、-CO2Rh’、-CONRh’Rh’、-NRh’Rh’、-NRh’CORh’、-NRhCONRh’Rh’、-NRh’CO2Rh、-NRh’SO2Rh、-SRh’、-SORh、-SO2Rh或-SO2NRh’Rh’； 各個Rg獨立地表示Rd或者任選被一個或多個選自Rd和Rf的取代基取代的C1-6烷基； 各個Rg’獨立地表示H或Rg； 各個Rh獨立地表示C1-6烷基、鹵代C1-6烷基或羥基C1-6烷基； 各個Rh’獨立地表示H或Rh；和 在以上定義中的Cy或Cy*表示一個部分不飽和的、飽和的或芳香的3-至7-元單環(huán)或8-至12-元雙環(huán)的碳環(huán)，其任選地含有1-4個選自N、S和O的雜原子，其中一個或多個C、N或S原子可以任選地分別被氧化形成CO、N+O-、SO或SO2，且其中所述環(huán)或多環(huán)可以通過碳或氮原子結(jié)合分子的其余部分。 |
| 摘要 | 式I的新化合物，其中多個取代基的含義如在說明書中所公開。這些化合物可用作p38激酶抑制劑。 |
| 國際公布 | 2006-02-09 WO2006/013095 英 |
