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用于治療肥胖的聯(lián)苯-4-基-羰基氨基酸衍生物的制備及用途

公開(公告)號 CN101087769A  
公開(公告)日 2007.12.12  
申請(專利)號 CN200580043328.0  
申請日期 2005.10.14  
專利名稱 用于治療肥胖的聯(lián)苯-4-基-羰基氨基酸衍生物的制備及用途  
主分類號 C07D277/82(2006.01)I  
分類號 C07D277/82(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.10.15 US 60/618,975  
申請(專利權(quán))人 拜爾藥品公司  
發(fā)明(設計)人 R·史密思;S·J·奧康納;P·科伊石;D·洛維;R·B·克拉克;J·斯特賓斯;A·-M·坎普貝爾;C·阿庫徹;T·謝勒金  
地址 美國康涅狄格州  
頒證日  
國際申請 2005-10-14 PCT/US2005/037215  
進入國家日期 2007.06.15  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 鄒 鋒;梁 謀  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式(I)化合物 其中 Q是O、NR11、或S; 是選自含有0或1個N原子的芳香6-元環(huán)的稠合環(huán); R1獨立地選自鹵素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、硝基、氰基、(C1-C6)鹵代烷基、(C1-C6)鹵代烷氧基、氨基羰基、(C1-C6)烷氨基羰基、雙[(C1-C6)烷基]氨基羰基、氨基磺;(C1-C6)烷氨基磺;、雙[(C1-C6)烷基]氨基磺;、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷基磺;、(C1-C6)烷基磺酰氨基、羥基-(C2-C6)烷氨基羰基、1-嗎啉基羰基、和1-哌啶基羰基,以及 當兩個所述R1取代基是(C1-C6)烷基且與環(huán)A上的相鄰碳原子相連時,它們可以一起連接形成5-7-元碳環(huán); n是0、1、或2; R2和R3獨立地選自氫、鹵素、羥基、(C1-C6)烷基、三氟甲基、(C1-C6)烷氧基、和三氟甲氧基; R4選自和 其中 R6是H或CH3;以及 R7是 其中 R9選自 (C1-C6)烷基,其任選被1或2個選自乙烯基、CF3、OH、甲氧基、SCH3、NH2、-CO2H、和-CONH2中的基團取代, (CH2)m苯基,其中m是0-3,以及其中苯基環(huán)任選被1或2個選自鹵素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、OH、硝基、和氰基中的基團取代, 哌啶基,其任選在C上被鹵素取代以及任選在C或N上被(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、硝基、或氰基取代, 四氫吡喃-4-基; R10是H或甲基;或者 R9和R10可以和與它們相連的碳一起形成3-至6-元碳環(huán), R8是氫、(C1-C4)烷基、羥基、或甲氧基; R5選自H、(C1-C6)烷基、和羥基-(C2-C6)烷基; R11選自H、(C1-C6)烷基、和羥基-(C2-C6)烷基; 及其可藥用鹽和酯。  
摘要 本發(fā)明涉及某些聯(lián)苯-4-基羰基氨基酸化合物、組合物、以及治療或預防肥胖和相關(guān)疾病的方法。  
國際公布 2006-04-27 WO2006/044775 英  
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