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三尖杉寧堿衍生物、及其制法和其藥物組合物與用途

公開(公告)號 CN101074218A  
公開(公告)日 2007.11.21  
申請(專利)號 CN200610080890.7  
申請日期 2006.05.19  
專利名稱 三尖杉寧堿衍生物、及其制法和其藥物組合物與用途  
主分類號 C07D305/14(2006.01)I  
分類號 C07D305/14(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所;北京科萊博醫(yī)藥開發(fā)有限責(zé)任公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 方唯碩;陳曉光;楊春剛;李 軒;王洪波;劉紅巖;韓 銳;趙立敏  
地址 100050北京市宣武區(qū)先農(nóng)壇街1號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京三高永信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 何文彬  
國省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 如通式(I)所示的三尖杉寧堿衍生物 其特征在于, R1選自氫,TMS,TES,TBS或-COX1,X1選自C1-5烷基; R2選自氫,取代的或非取代的C1-15直鏈或支鏈烷基,C2-15鏈烯基,C2-15炔基,未取代、單取代或多取代的芳基及雜芳基,-COX2;-COX3-COOX4;-COX3-CONX4X5; R3選自氫,取代的或非取代的C1-15直鏈或支鏈烷基,C2-15鏈烯基,C2-15炔基,未取代、單取代或多取代的芳基及雜芳基,-OX6;-SX6;-NHX6;-OCOX6; 并且, X2,X3,X4,X5,X6獨(dú)立地選自氫;取代的或非取代的C1-15直鏈或支鏈烷基,C2-15鏈烯基,C2-15炔基,未取代、單取代或多取代的芳基及雜芳基; 所述烷基上的取代基選自羥基,氨基,羧基,羰基,C1-5烷氧基,鹵素,C1-5烷氧羰基,N-C1-5烷基氨基甲酰基,氰基,硝基; 所述芳基及雜芳基上的取代基選自羥基,羥甲基,鹵素,C1-5烷基,C1-5烷氧基,C1-5鏈烯基,酰基,酰氧基,硝基,氨基,酰胺基,氰基,疊氮基;  
摘要 本發(fā)明公開了如通式(I)所示的三尖杉寧堿衍生物,這類三尖杉寧堿衍生物的制備方法,含有這類化合物的組合物,以及這類化合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用,尤其是在制備抗多藥耐藥腫瘤藥物中的應(yīng)用。  
國際公布  
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