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降眼壓類脂類

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿勒根公司/D·F·伍德瓦德;H·H·烏桑斯基;S·W·安德魯斯;R·M·博克;J·陳;A·H·P·克勞斯;C·馬胡
公開(公告)號 CN1264820C  
公開(公告)日 2006.07.19  
申請(專利)號 CN01807431.6  
申請日期 2001.02.05  
專利名稱 降眼壓類脂類  
主分類號 C07C405/00(2006.01)I  
分類號 C07C405/00(2006.01)I;A61K31/557(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.2.8 US 09/500,142  
申請(專利權(quán))人 阿勒根公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·F·伍德瓦德;H·H·烏桑斯基;S·W·安德魯斯;R·M·博克;J·陳;A·H·P·克勞斯;C·馬胡  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2001-02-05 PCT/US2001/003665  
進(jìn)入國家日期 2002.09.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;建成  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 結(jié)構(gòu)式如下的化合物 式中虛線表示沒有鍵或有一個其條件為在式中沒有兩個相鄰雙鍵的鍵; 波紋線附著基表示α(向下)或β(向上)構(gòu)型,在附著于雙鍵的波紋線處它們表示Z(順式)或E(反式)構(gòu)型; 影線指示α構(gòu)型,實(shí)心三角形指示β構(gòu)型; m是0至5的整數(shù); n是1至6的整數(shù),條件是以該式表示的化合物不是PGF2α1-乙醇酰胺; q和r各自是0至6的整數(shù); X是CH2、O或S,條件是,當(dāng)X是O或S時,鄰接于X的虛線表示沒有鍵; R是CH3、苯基、3至8碳的環(huán)烷基,或者是以一或二個取代基取代的苯基,而取代基則選自F、Cl、Br,1至6碳的烷基,NO2,CN,COOH和COO烷基,其中烷基有1-6個碳; R1、R2、R3和R4各自表示氫、1至6碳的直鏈或支鏈烷;⒈郊柞;1至6碳低級烷基; R5是氫或1至6碳的直鏈或支鏈烷基;以及 R6是氫、1至4碳的直鏈或支鏈烷基或者是該化合物的藥用鹽,所說的化合物對哺乳動物的眼具有降低眼內(nèi)壓活性,但不通過FP前列腺素受體發(fā)揮其降眼壓活性。  
摘要 式中符號如說明書中定義的式(1)化合物,用作降眼壓藥,但此類藥不通過FP前列腺素受體發(fā)揮其作用。特別是具有式(I)的PGF1-乙醇酰胺,已發(fā)現(xiàn)它作為天然物質(zhì)存在于哺乳動物組織中,它以基本上純的形式合成出來并發(fā)現(xiàn)對降低哺乳動物眼的眼內(nèi)壓有效,但它不通過FP受體起作用,而許多降眼壓的前列腺素類是通過FP受體起作用的。  
國際公布 2001-08-16 WO2001/058866 英  
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