| 公開(公告)號 | CN101041651A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申請(專利)號 | CN200710068440.0 |
| 申請日期 | 2007.04.30 |
| 專利名稱 | 含氮黃酮衍生物的制備方法和用途 |
| 主分類號 | C07D311/28(2006.01)I |
| 分類號 | C07D311/28(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 劉 滔;徐仲淼;胡永洲;何俏軍;楊 波;楊曉春 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 張法高;趙杭麗 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種8-烷胺丙基-5，7-二取代黃酮衍生物，結(jié)構(gòu)通式為： 其中： R1和R2可以是相同或不同，它們可以是氫原子、1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷烴； Ar為無取代、單取代、二取代或三取代的苯環(huán)，苯環(huán)上的取代基為氫原子、鹵素原子、羥基、三氟甲基、甲砜基、含1至10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷基、含1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷氧基； R3為環(huán)狀或開鏈的叔胺結(jié)構(gòu)NR4R5，其中R4和R5相同或不同，它們可以是甲基、乙基，含1-4個(gè)碳原子的烷基醇、烷基醚及其酯，含1-4個(gè)碳原子的羧酸及其酯，含1-4個(gè)碳原子的烷基胺，或R4、R5分別為碳、氧、及氮原子環(huán)合成的五元或六元環(huán)。 |
| 摘要 | 一種8-烷胺丙基-5，7-二取代黃酮衍生物，是以具有抗腫瘤活性的黃酮為先導(dǎo)物，在黃酮母核8-位引入不同的烷胺丙基結(jié)構(gòu)，合成了一系列的8-烷胺丙基-5，7-二取代黃酮衍生物。這是一類結(jié)構(gòu)全新的化合物，藥理實(shí)驗(yàn)顯示對多種細(xì)胞株，包括ECA-109，A-549，HL-60，PC-3等均有較好的體外抑制增殖作用，可在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明所用原料不僅來源廣泛，易于制備，而且反應(yīng)條件較溫和，各步收率高，操作簡便，生產(chǎn)成本較低，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
