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一種具有活性的二苯并二氧辛酮化合物的合成方法

公開(公告)號 CN101066967A  
公開(公告)日 2007.11.07  
申請(專利)號 CN200610119528.6  
申請日期 2006.12.12  
專利名稱 一種具有活性的二苯并二氧辛酮化合物的合成方法  
主分類號 C07D321/12(2006.01)I  
分類號 C07D321/12(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 復旦大學  
發(fā)明(設計)人 林國強;孫智華;齊創(chuàng)宇;孫 遜  
地址 200433上海市邯鄲路220號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 上海正旦專利代理有限公司  
代理人 吳桂琴  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 具有活性的結(jié)構(gòu)式(I)的二苯并二氧辛酮化合物的合成方法, 其特征在于,合成路線如下: 所述的合成路線中,制備化合物XIV采用的氯代試劑為氯代琥珀酰亞胺,用量為1-3當量,溶劑為乙醇/水,比例為0-100%,反應時間為1-5小時,反應溫度為0-80度; 制備化合物VIII采用的反應溶劑為異丙醇; 制備化合物V過程中,反應采用氫化脫芐的方法,溶劑采用乙醇/乙酸乙酯,比例為30-90%,鈀碳催化為催化劑; 制備化合物III過程中,采用Negeish反應,反應試劑為二乙基,1-3當量,溶劑為四氫呋喃或氮,氮-二甲基甲酰胺;催化劑為三鄰甲苯基膦,醋酸鈀;反應溫度為20-120度;反應時間為1-10小時。  
摘要 本發(fā)明屬醫(yī)藥合成領域,涉及結(jié)構(gòu)式(I)的二苯并二氧辛酮類化合物及新的合成制備方法。所述的化合物(I)是膽固醇轉(zhuǎn)移酶抑制劑,通過選擇性升高高密度脂蛋白膽固醇,可以治療冠心病等心血管系統(tǒng)疾病。本發(fā)明方法較現(xiàn)有技術降低了成本,節(jié)約了資源,提高了目標產(chǎn)物的收率,本發(fā)明方法所制得的化合物I,其總收率為1.68%,產(chǎn)物總收率比現(xiàn)有技術提高了近十四倍。  
國際公布  
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