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取代的二哌啶化學(xué)引誘物細(xì)胞因子受體2拮抗劑

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101065374A  
公開(kāi)(公告)日 2007.10.31  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580040301.6  
申請(qǐng)日期 2005.09.12  
專利名稱 取代的二哌啶化學(xué)引誘物細(xì)胞因子受體2拮抗劑  
主分類號(hào) C07D401/06(2006.01)I  
分類號(hào) C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.9.28 US 60/613,922  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·夏;M·P·沃奇特;M·潘;D·E·德蒙;S·R·波拉克  
地址 比利時(shí)比爾斯  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-09-12 PCT/US2005/032500  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.05.24  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉元金;黃可峻  
國(guó)省代碼 比利時(shí);BE  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物: 或其鹽,異構(gòu)體,前藥,代謝物或多晶型物,其中 X1不存在,或者X1為烷基,羰基,烷基氨基甲;蛲榛被柞;榛, R1是芳基或雜環(huán)基,其中雜環(huán)基具有任選存在的氮原子且其中該氮原子任選地被氧化,和其中芳基和雜環(huán)基,各自均任選地由以下基團(tuán)取代:一個(gè)或多個(gè)烷基,烷氧基,氰基,鹵素,羥基,羥基烷基,硝基,氨基(任選地由以下基團(tuán)取代:一個(gè)或多個(gè)烷基,;,羰基烷氧基,磺;榛榛然蛲榛驶檠趸),烷基羧基,烷基羰基烷氧基,烷氧基羧基,烷氧基羰基烷氧基,烷基氨基,烷基氨基烷基,磺;被,磺;被榛榛酋;被榛酋;被榛然,;驶檠趸,氨基甲;虬被柞;榛, X2不存在,或X2為烷基, R2是羥基,鹵素,氨基(任選地由以下基團(tuán)取代:一個(gè)或多個(gè)烷基,甲;,;,磺;榛螋驶檠趸),氰基,硝基,烷氧基,羧基,羰基烷氧基,氧基;,氧基;蓟,氧基丙烯;,氧基丙烯;蓟(任選地在芳基上由以下基團(tuán)取代:一個(gè)或多個(gè)烷基,烷氧基,氰基,鹵素,羥基,硝基,氨基或氨基烷基),氧基羰基烷氧基,氨基;被,氨基;被榛被柞;被柞;榛寤螂逋榛, X3是羰基,羧基,;;趸,丙烯;驶不,羰基烷氧基,氨基甲;,氨基甲;榛榛被柞;,硫代氨基甲;騺啺被谆被驶,其中當(dāng)X3是羰基烷氧基時(shí),R3是任選存在的,和 R3是環(huán)烷基,芳基或雜環(huán)基,各自均任選地由以下基團(tuán)取代:一個(gè)或多個(gè)烷基,烷氧基,氰基,鹵素,烷基三鹵代,烷氧基三鹵代,羥基,硝基,氨基,氨基烷基,烷基氨基,烷基氨基烷基,硫代烷基,硫代烷基三鹵代,羧基,酰基,羰基烷氧基,氨基甲;,氨基甲;榛蚍蓟(任選地在芳基上由以下基團(tuán)取代:一個(gè)或多個(gè)烷基,烷氧基,鹵素,羥基,硝基,氨基或氨基烷基)。  
摘要 通式(I)的取代的二哌啶化合物:或其鹽,異構(gòu)體,前藥,代謝物或多晶型物,其為CCR2拮抗劑且適用于在有此需要的主體中預(yù)防、治療或改善CCR2介導(dǎo)的炎性綜合征、病癥或疾病。  
國(guó)際公布 2006-04-06 WO2006/036527 英  
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