| 公開(公告)號 | CN1329390C |
| 公開(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(專利)號 | CN01807269.0 |
| 申請日期 | 2001.02.15 |
| 專利名稱 | 吡咯取代的2-二氫吲哚酮蛋白激酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D403/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.2.15 US 60/182,710;2000.7.6 US 60/216,422;2000.10.27 US 60/243,532 |
| 申請(專利權)人 | 蘇根公司;法馬西亞及厄普約翰公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 唐彭出;托德·米勒;李小元;孫 利;魏忠臣;薩赫扎德·舍拉齊安;梁崇新;托馬斯·沃科夫斯基;阿薩德S·尼馬塔拉;M·豪利 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-02-15 PCT/US2001/004813 |
| 進入國家日期 | 2002.10.15 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關立新;楊九昌 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式(I)化合物或其可藥用的鹽： 其中： R1選自氫，烷基和-C(O)NR8R9； R2選自氫，鹵素，烷氧基，氰基，芳基和-S(O)2NR13R14； R3選自氫，烷氧基，-(CO)R15，芳基，雜芳基和-S(O)2NR13R14； R4選自氫； R5選自氫和烷基； R6是-C(O)R10， R7選自氫，烷基和芳基； R8和R9獨立地選自氫和芳基； R10是-N(R11)(CH2)nR12， R11選自氫和烷基； R12選自-NR13R14、羥基、-C(O)R15、芳基和雜芳基； R13和R14獨立地選自氫，烷基，芳基和雜芳基；或者 R13和R14可以合起來形成一個基團，該基團選自-(CH2)4-、-(CH2)5-、-(CH2)2O(CH2)2-和-(CH2)2N(CH3)(CH2)2-； R15選自氫、羥基和烷氧基；和 n是1、2、3或4； 其中“芳基”是指至多12個碳原子的全碳單環(huán)或稠合多環(huán)基團，具有完全共軛的π電子體系； “雜芳基”是指有5-12個環(huán)原子的單環(huán)或稠環(huán)，其中含1、2或3個選自N、O或S的環(huán)雜原子，其余的環(huán)原子是C，還有完全共軛的π電子體系； “環(huán)烷基”指3-8元的全碳單環(huán)、全碳5元/6元或6元/6元稠合雙環(huán)或多環(huán)稠合環(huán)基，其中一個或多個環(huán)可以含一個或多個雙鍵，但沒有一個環(huán)具有完全共軛的π電子體系； “烷氧基”指基團-O-未取代的烷基和-O-未取代的環(huán)烷基；和 “烷基”指1-20個碳原子的飽和的脂烴基，包括直鏈和支鏈基團。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I的吡咯取代的2-二氫吲哚酮化合物及其可藥用的鹽，它們調節(jié)蛋白激酶的活性，因此預期可用于預防和治療與蛋白激酶有關的疾病，例如癌癥。 |
| 國際公布 | 2001-08-23 WO2001/060814 英 |
