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神經(jīng)變性疾病的預(yù)防和治療藥物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN100354274C  
公開(kāi)(公告)日 2007.12.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01814283.4  
申請(qǐng)日期 2001.06.12  
專利名稱 神經(jīng)變性疾病的預(yù)防和治療藥物  
主分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.6.21 JP 185814/00  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 大日本住友制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 古川清;久留宮聰;沖本一夫;大野一教  
地址 日本大阪府大阪市  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2001-06-12 PCT/JP2001/004934  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.02.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 馬崇德  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種下式(I)所示5-取代-3-二唑基-1,6-二氮雜萘-2(1H)-酮衍生物或其生理學(xué)上可接受的酸加成鹽在制造用于預(yù)防和治療精神分裂癥的藥物中的應(yīng)用, 其中: Het為二唑基; R1為低級(jí)烷基、環(huán)狀低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、低級(jí)炔基、低級(jí)烷氧基-低級(jí)烷基、羥基-低級(jí)烷基、苯基或萘基,其為未取代的或者被1-3個(gè)選自鹵素原子、C1-C3烷基、三氟甲基、羥基、C1-C3烷氧基、三氟甲氧基、氰基、氨基和硝基的取代基所取代;或者含有1-2個(gè)選自氮原子、氧原子和硫原子的雜原子的5-6員雜芳基,其為未取代的或者被1-3個(gè)選自鹵素原子、C1-C3烷基、羥基、C1-C3烷氧基和氨基的取代基所取代;并且 R2為氫原子、低級(jí)烷基、環(huán)狀低級(jí)烷基、環(huán)狀低級(jí)烷基甲基、低級(jí)鏈烯基、低級(jí)環(huán)烯基、低級(jí)炔基、苯基或萘基,其為未取代的或者被1-3個(gè)選自鹵素原子、C1-C3烷基、三氟甲基、羥基、C1-C3烷氧基、三氟甲氧基、氰基、氨基和硝基的取代基所取代;或者含有1-2個(gè)選自氮原子、氧原子和硫原子的雜原子的5-6員雜芳基,其為未取代的或者被1-3個(gè)選自鹵素原子、C1-C3烷基、羥基、C1-C3烷氧基和氨基的取代基所取代。  
摘要 用于預(yù)防和治療神經(jīng)變性疾病的藥物,該藥物可通過(guò)阻滯或抑制由谷氨酸受體機(jī)能減退所引起的神經(jīng)變性來(lái)預(yù)防和/或治療哺乳動(dòng)物(包括人)的神經(jīng)變性疾病如阿爾茨海默氏病和精神分裂癥,該藥物含有作為活性成分的通式(I)所示5-取代-3-二唑基-1,6-二氮雜萘-2(1H)-酮衍生物或其生理學(xué)上可接受的酸加成鹽,其中Het為二唑基;R1為氫、低級(jí)烷基、低級(jí)環(huán)烷基、低級(jí)鏈烯基、低級(jí)烷氧基、取代或未取代芳基、取代或未取代雜芳基等;R2為氫、低級(jí)烷基、低級(jí)環(huán)烷基、取代或未取代芳基等。  
國(guó)際公布 2001-12-27 WO2001/098300 日  
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