| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101119996A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680005167.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.02.15 |
| 專利名稱 | 化學(xué)化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D473/32(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.2.16 US 60/653,330;2005.11.3 US 60/732,965 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | Y·韓;M·拉姆;P·莫爾;余定偉;王 斌;王 弢 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-02-15 PCT/GB2006/000522 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.08.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;黃可峻 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物： 其中： R1和R2獨(dú)立選自氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨基磺�；�、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；�、C1-6烷�；趸�、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被�、N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、C1-6烷基S(O)a，其中a為0至2，C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨基磺�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基磺�；�、C1-6烷基磺酰基氨基、碳環(huán)或雜環(huán)；其中R1和R2相互獨(dú)立可以任選在碳上被一個(gè)或多個(gè)R7取代；以及其中如果所述的雜環(huán)含有-NH-部分，其中的氮可以任選被選自R8的基團(tuán)取代； X1，X2和X3獨(dú)立為＝N-或＝CR9-； R3和R9獨(dú)立選自氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨基磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷�；趸�、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被-(C1-6烷基)氨基甲�；，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、C1-6烷基S(O)a，其中a為0至2，C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨基磺�；，N-(C1-6烷基)2氨基磺�；�、C1-6烷基磺酰基氨基、碳環(huán)-R10-或雜環(huán)-R11-；其中R3和R9相互獨(dú)立可以任選在碳上被一個(gè)或多個(gè)R12取代；以及其中如果所述的雜環(huán)含有-NH-部分，其中的氮可以任選被選自R13的基團(tuán)取代； R4和R5獨(dú)立選自氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨基磺�；�、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；1-6烷�；趸-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、C1-6烷基S(O)a，其中a為0至2，C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨基磺�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基磺酰基、C1-6烷基磺�；被�、碳環(huán)或雜環(huán)；其中R4和R5相互獨(dú)立可以任選在碳上被一個(gè)或多個(gè)R14取代；以及其中如果所述的雜環(huán)含有-NH-部分，其中的氮可以任選被選自R15的基團(tuán)取代； A為直接鍵或C1-2亞烷基；其中所述的C1-2亞烷基可以任選被一個(gè)或多個(gè)R16取代； 環(huán)C為碳環(huán)或雜環(huán)；其中如果所述的雜環(huán)含有-NH-部分，其中的氮可以任選被選自R17的基團(tuán)取代； R6選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨基磺�；1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；�、C1-6烷酰基氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a，其中a為0至2，C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨基磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基磺�；�、C1-6烷基磺�；被�、碳環(huán)或雜環(huán)；其中R6可以任選在碳上被一個(gè)或多個(gè)R18取代；以及其中如果所述的雜環(huán)含有-NH-部分，其中的氮可以任選被選自R19的基團(tuán)取代； n為0、1、2或3；其中R6的取值可以為相同的或不同的； R7，R12，R14，R16和R18獨(dú)立選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨基磺�；�、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷�；趸�、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、C1-6烷基S(O)a，其中a為0至2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨基磺�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基磺酰基、C1-6烷基磺�；被�、碳環(huán)-R20-或雜環(huán)-R21-；其中R7，R12，R14，R16和R18相互獨(dú)立可以任選在碳上被一個(gè)或多個(gè)R22取代；以及其中如果所述的雜環(huán)含有-NH-部分，其中的氮可以任選被選自R23的基團(tuán)取代； R8，R13，R15，R17，R19和R23獨(dú)立選自C1-6烷基、C1-6烷�；1-6烷基磺�；�、C1-6烷氧基羰基、氨基甲�；�、N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、芐基、芐氧羰基、苯甲酰基和苯基磺�；黄渲蠷8，R13，R15，R17，R19和R23相互獨(dú)立可以任選在碳上被一個(gè)或多個(gè)R24取代； R22和R24獨(dú)立選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨基磺�；�、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷�；趸�、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲�；，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；1-6烷基S(O)a，其中a為0至2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨基磺�；，N-(C1-6烷基)2氨基磺�；1-6烷基磺�；被�、碳環(huán)或雜環(huán)；其中R22和R24相互獨(dú)立可以任選在碳上被一個(gè)或多個(gè)R25取代；以及其中如果所述的雜環(huán)含有-NH-部分，其中的氮可以任選被選自R26的基團(tuán)取代； R10，R11，R20和R21獨(dú)立選自直接鍵、-O-、-N(R27)-、-C(O)-、-N(R28)C(O)-、-C(O)N(R29)-、-S(O)s-、-SO2N(R30)-或-N(R31)SO2-；其中R27，R28，R29，R30和R31獨(dú)立選自氫或C1-6烷基和s為0-2； R25選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基、 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的式(I)化合物：以及涉及它們的藥物組合物并涉及它們的使用方法。這些新化合物提供癌癥治療。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-08-24 WO2006/087538 英 |
