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作為A2A受體激動劑的嘌呤衍生物

公開(公告)號 CN101107249A  
公開(公告)日 2008.01.16  
申請(專利)號 CN200680002451.2  
申請日期 2006.01.12  
專利名稱 作為A2A受體激動劑的嘌呤衍生物  
主分類號 C07D473/00(2006.01)I  
分類號 C07D473/00(2006.01)I;A61P11/08(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.1.14 GB 0500785.1  
申請(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 R·A·費爾赫斯特;R·J·泰勒  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2006-01-12 PCT/EP2006/000217  
進入國家日期 2007.07.16  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 游離形式或鹽形式的式I化合物 其中 R1表示含有1-4個環(huán)氮原子并任選地含有1-4個選自氧和硫的其它雜原子的N-鍵合的3-至10-元雜環(huán)基團,該基團任選地被以下取代基所取代:氧代、C1-C8-烷氧基、C6-C10-芳基、R4或任選地被羥基取代的C1-C8-烷基;R2是氫或任選地被羥基或C6-C10-芳基取代的C1-C8-烷基; R3是氫、鹵素、C2-C8-鏈烯基、C2-C8-炔基或C1-C8-烷氧基羰基, 或R3是任選地被C3-C8-環(huán)烷基取代的氨基,所述的C3-C8-環(huán)烷基任選地被氨基、羥基、C7-C14-芳烷氧基、-SO2-C6-C10-芳基或-NH-C(=O)-NH-R6取代, 或R3是被R4、-R4-C7-C14-芳烷基或C5-C15-碳環(huán)基團取代的氨基,所述的C5-C15-碳環(huán)基團任選地被羥基、C1-C8-烷基或C1-C8-烷氧基羰基取代,或R3是任選地被R5取代的氨基羰基, 或R3是任選地被以下取代基所取代的C1-C8-烷基氨基:羥基、R5、氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、-NH-C(=O)-C1-C8-烷基、-NH-SO2-C1-C8-烷基、-NH-C(=O)-NH-R6、-NH-C(=O)-NH-C1-C8-烷基-R5、C5-C15-碳環(huán)基團或任選地被C6-C10-芳氧基取代的C6-C10-芳基, 或R3是含有1-4個環(huán)氮原子并任選地含有1-4個選自氧和硫的其它雜原子的N-鍵合的3-至10-元雜環(huán)基團,該基團任選地被以下取代基所取代:氨基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、R4、-R4-C(=O)-C7-C14-芳烷氧基、-NH-C(=O)-NH-R6、-NH-C(=O)-C1-C8-烷氧基、-NH-C(=O)-C3-C8-環(huán)烷基、-NH-SO2-C1-C8-烷基、-NH-C(=O)-NH-C1-C4-烷基-R4、-NH-C(=O)-NH-C1-C4-烷基-R4-C6-C10-芳基、-NH-C(=O)-NH-C1-C4-烷基-二(C1-C4-烷基)氨基、-NH-C(=O)-NH-C6-C10-芳基-R4、-NH-C(=O)-NH-C6-C10-芳基-SO2NH2、-NH-C(=O)-NH-R6-C7-C14-芳烷氧基或任選地被鹵素、羥基、羧基、-C(=NH)NH2或C1-C4-烷氧基羰基取代的-NH-C(=O)-NH-C7-C14-芳烷基, 或R3是C1-C8-烷基氨基羰基或C3-C8-環(huán)烷基氨基羰基,它們均任選地被以下取代基所取代:氨基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、-NH-C(=O)-二(C1-C8-烷基)氨基、-NH-C(=O)-C1-C4-烷基-二(C1-C4-烷基)氨基、-NH-C(=O)-C1-C4-烷基-R4-C7-C14-芳烷基、-NH-C(=O)-NH-R6、-NH-C(=O)-NH-C1-C8-烷基、-NH-C(=O)-NH-C1-C8-烷基氨基、-NH-C(=O)-NH-二(C1-C4-烷基)氨基、-NH-C(=O)-NH-C7-C14-芳烷基或-NH-C(=O)-NH-R6-C7-C14-芳烷氧基; R4和R5彼此獨立地是含有至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-至12-元雜環(huán)基團;并且 R6是含有至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-或6-元雜環(huán)基團,它任選地被含有至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-或6-元雜環(huán)基團所取代。  
摘要 本發(fā)明涉及游離或鹽形式的式I化合物,其中R1、R2和R3具有說明書所示含義,其可用于治療由腺苷A2A受體活化介導(dǎo)的病癥,尤其是炎性或阻塞性氣道疾病。本發(fā)明還描述了含有這些化合物的藥物組合物和制備這些化合物的方法。  
國際公布 2006-07-20 WO2006/074925 英  
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