| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101027303A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580032593.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.07.26 |
| 專(zhuān)利名稱 | 咪唑并[4，5-d]嘧啶類(lèi)、其應(yīng)用和制備方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D473/00(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D473/00(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.27 US 60/591,726 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 吉里德科學(xué)公司;K.U.勒芬研究和發(fā)展公司;格哈德·皮爾斯廷格 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 金正恩;約翰·奈茨;戴維·A·奧雷;格哈德·皮爾斯廷格 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-07-26 PCT/US2005/026606 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.03.27 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(A)化合物；及其鹽、互變異構(gòu)體、多晶型物、異構(gòu)體和溶劑合物 其中： 虛線代表任選的雙鍵，條件是沒(méi)有兩個(gè)雙鍵彼此相鄰，并且虛線代表至少3個(gè)，任選4個(gè)雙鍵； U是N； R1選自氫、芳基、雜環(huán)、C1-C10烷氧基、C1-C10硫代烷基、C1-C10烷基-氨基、C1-C10二烷基-氨基、C3-10環(huán)烷基、C4-10環(huán)烯基和C4-10環(huán)炔基，其中各自任選被1個(gè)或多個(gè)R6取代； Y選自單鍵、O、S(O)m(其中m是0到2的整數(shù))、NR11、C1-10亞烷基、C2-10亞烯基和C2-10亞炔基，或C1-10亞烷基、C2-20亞烯基或C2-10亞炔基，其中，1到3個(gè)亞甲基任選獨(dú)立地被1到3個(gè)選自O(shè)、S或NR11的雜原子取代； R2和R4獨(dú)立地選自氫、C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、C1-18烷氧基、C1-18烷硫基、鹵素、-OH、-CN、-NO2、-NR7R8、鹵代烷氧基、鹵代烷基、-C(＝O)R9、-C(＝S)R9、SH、芳基、芳基氧基、芳基硫基、芳基烷基、C1-18羥基烷基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷氧基、C3-10環(huán)烷硫基、C3-10環(huán)烯基、C7-10環(huán)炔基和雜環(huán)，條件是當(dāng)R25或R26中的一個(gè)存在時(shí)，那么R2或R4選自＝O、＝S或＝NR27； X選自C1-C10亞烷基、C2-10亞烯基或C2-10亞炔基，其中各自可包括一個(gè)或多個(gè)選自O(shè)、S或NR11的雜原子，條件是任何該雜原子都不與環(huán)內(nèi)的N相鄰； R3選自芳基、芳基氧基、芳基硫基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、環(huán)炔基、芳基-N(R10)-或雜環(huán)，其中各個(gè)所述取代基任選被至少一個(gè)R17取代，條件是對(duì)于環(huán)烯基來(lái)說(shuō)，雙鍵不與氮相鄰； R5獨(dú)立地不存在或選自氫、C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、C1-18烷氧基、C1-18烷硫基、鹵素、-OH、-CN、-NO2、-NR7R8、鹵代烷氧基、鹵代烷基、-C(＝O)R9、-C(＝O)OR9、-C(＝S)R9、SH、芳基、芳基氧基、芳基硫基、芳基烷基、C1-18羥基烷基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷氧基、C3-10環(huán)烷硫基、C3-10環(huán)烯基、C7-10環(huán)炔基和雜環(huán)； R6選自氫、C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、C1-18烷氧基、C1-18烷硫基、C1-18烷基亞砜、C1-18烷基砜、C1-18鹵代-烷基、C2-18鹵代-烯基、C2-18鹵代-炔基、C1-18鹵代-烷氧基、C1-18鹵代-烷硫基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基、C7-10環(huán)炔基、鹵素、OH、CN、氰基烷基、-CO2R18、NO2、-NR7R8、C1-18鹵代烷基、C(＝O)R18、C(＝S)R18、SH、芳基、芳基氧基、芳基硫基、芳基亞砜、芳基砜、芳基氨磺酰、芳基(C1-18)烷基、芳基(C1-18)烷氧基、芳基(C1-18)烷硫基、雜環(huán)和C1-18羥基烷基，其中各自可任選被至少一個(gè)R19取代； R7和R8獨(dú)立地選自氫、C1-18烷基、C1-18烯基、芳基、C3-10環(huán)烷基、C4-10環(huán)烯基、雜環(huán)、-C(＝O)R12；-C(＝S)R12、通過(guò)其羧基連接的氨基酸殘基、和當(dāng)R7和R8與氮一起形成雜環(huán)時(shí)所形成的基團(tuán)； R9和R18獨(dú)立地選自氫、OH、C1-18烷基、C2-18烯基、C3-10環(huán)烷基、C4-10環(huán)烯基、C1-18烷氧基、-NR15R16、芳基、通過(guò)氨基酸的氨基連接的氨基酸殘基、CH2OCH(＝O)R9a和CH2OC(＝O)OR9a，其中，R9a是C1-C12烷基、C6-C20芳基、C6-C20烷基芳基或C6-C20芳烷基； R10和R11獨(dú)立地選自氫、C1-18烷基、C2-18烯基、C3-10環(huán)烷基、C4-10環(huán)烯基、芳基、-C(＝O)R12、雜環(huán)和氨基酸殘基； R12選自氫、C1-18烷基、C2-18烯基、芳基、C3-10環(huán)烷基、C4-10環(huán)烯基和氨基酸殘基； R15和R16獨(dú)立地選自氫、C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、芳基、芳基烷基(未被取代或被C(O)OR18取代)、C3-10環(huán)烷基、C4-10環(huán)烯基和氨基酸殘基； R17獨(dú)立地選自(a)氫、C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、C1-18烷氧基、C1-18烷硫基、C1-18烷基亞砜、C1-18烷基砜、C1-18鹵化烷基、C2-18鹵化烯基、C2-18鹵化炔基、C1-18鹵化烷氧基、C1-18鹵代烷硫基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基、C7-10環(huán)炔基、鹵素、OH、CN、CO2H、CO2R18、NO2、NR7R8、鹵代烷基、C(＝O)R18、C(＝S)R18、SH、芳基、雜環(huán)、芳基氧基、芳基硫基、芳基亞砜、芳基砜、芳基氨磺酰、芳基烷基、芳基烷氧基、芳基烷硫基、雜環(huán)和C1-18羥基烷基，其中，所述的芳基、芳基氧基、芳基硫基、芳基亞砜、芳基砜、芳基氨磺酰、芳基烷基、芳基烷氧基、芳基烷硫基、雜環(huán)或C1-18羥基烷基中的每一個(gè)任選被一個(gè)或多個(gè)R19取代，和(b)M-Q-，其中，M是任選被1個(gè)或多個(gè)R19取代的環(huán)，并且Q是鍵或是將M連接到R3的連接基團(tuán)，該連接基團(tuán)含有1到10個(gè)選自C的原子和任選1個(gè)或多個(gè)O、N或S原子且任選被1個(gè)或多個(gè)R19取代； R19選自 (a)H； (b)NO2、SH、NR20R21、OH、鹵素和CN； (c)砜、氨磺酰和亞砜； (d)C1-18烷基、C2-18烯基和C2-18炔基； (e)C1-18烷基、C2-18烯基和C2-18炔基，其中，1個(gè)或多個(gè)亞甲基被1個(gè)或多個(gè)O、S、NR20、C(O)NR20R21、OC(O)R12、C(O)OR12或N(R20)C(O)替代； (f)進(jìn)一步被C3-10環(huán)烷基、C4-10環(huán)烯基、C4-10環(huán)炔基、芳基或雜環(huán)取代的取代基c)、d)或e)； (g)C3-10環(huán)烷基、C4-10環(huán)烯基、C4-10環(huán)炔基、芳基和雜環(huán)，或者所述基團(tuán)被C1-6烷基、C(O)OR12＝O、鹵素、CN、C(O)NR20R21、C(O)R18或OC(O)R18取代； (h)C(O)R18、C(O)OR18、OC(O)R18、C(S)R18和C(O)N(R12)2； (i)取代基d) |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于治療或預(yù)防病毒感染的藥物組合物，它包含作為活性成分的至少一種通式(A)的咪唑并[4，5-c]嘧啶，其中，取代基如說(shuō)明書(shū)中所述。本發(fā)明還涉及制備具有上述通式的本發(fā)明化合物的方法、其藥學(xué)上可接受的制劑及其作為藥物或用于治療或預(yù)防病毒感染的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-03-30 WO2006/033703 英 |
