多晶型物和含有該物質(zhì)的組合物及相關的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心藥學論壇

公開(公告)號

CN1331865C

公開(公告)日

2007.08.15

申請(專利)號

CN200510054548.5

申請日期

2000.09.01

專利名稱

多晶型物和含有該物質(zhì)的組合物及相關的制備方法

主分類號

C07D487/04(2006.01)I

分類號

C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;A61P21/02(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I;C07D231/00(2006.01)I

分案原申請?zhí)?

00813158.9

優(yōu)先權

1999.9.2 US 09/389,524;1999.10.19 US 09/421,620

申請(專利權)人

紐羅克里恩生物科學有限公司

發(fā)明(設計)人

W·J·瑟勒;P·B·歐達尼爾

地址

美國加利福尼亞

頒證日

國際申請

進入國家日期

專利代理機構(gòu)

中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所

代理人

李華英

國省代碼

美國;US

主權項

N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的基本上純的II型多晶型物，其中用差示掃描熱量計測定，在172-179℃顯示出主要的吸熱，其中所說的II型多晶型物包含少于20％重量的I型多晶型物，其特征在于該II型多晶型物具有下列單晶X-光結(jié)晶學鍵長：

|鍵長

N(23)

C(24)

1.486(8)

N(23)

C(25)

1295(9)

C(2)

C(3)

1366(9)

C(3)

C(4)

1.405(9)

C(4)

C(5)

1.377(9)

C(5)

C(6)

1.453(9)

C(6)

C(8)

1.480(8)

C(8)

C(9)

1.379(8)

C(8)

C(16)

1.410(8)

C(12)

C(13)

1.353(8)

C(12)

C(17)

1.484(8)

C(13)

C(14)

1.405(8)

C(17)

C(18)

1.392(8)

C(17)

C(22)

1.379(9)

C(18)

C(19)

1.406(9)

摘要

本發(fā)明公開了N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺(化合物(1))的多晶型物，以及其作為鎮(zhèn)靜催眠藥、抗焦慮藥、抗痙攣藥和骨骼肌松弛劑的應用。同時還公開了制備此物質(zhì)以及相關組合物的方法，尤其是關于失眠癥的治療。并且提供了I型多晶型物具有的異常的物理和熱穩(wěn)定性。還涉及II型多晶型物。

國際公布

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