| 公開(公告)號 | CN101119998A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申請(專利)號 | CN200580048238.0 |
| 申請日期 | 2005.12.19 |
| 專利名稱 | 吡唑并[1,5-A]嘧啶腺苷A2a受體拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.12.21 US 60/638,028 |
| 申請(專利權)人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·C·克拉斯比;S·查卡拉曼尼爾;B·R·諾伊斯塔德特;X·高 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-19 PCT/US2005/045658 |
| 進入國家日期 | 2007.08.20 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;林 森 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種由結構式I代表的化合物或其藥學上可接受的鹽 其中： A為亞烷基、R16-亞芳基、R16-亞環(huán)烷基或R16-雜芳二基； X為-C(O)-或-S(O)2-； R1為烷基或環(huán)烷基； R2為氫、鹵素或-CN； R3為氫或烷基； R4為氫、烷基、烷氧基、羥基烷基、-烷基-NR14R15、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、烷基取代的雜環(huán)烷基、R8-芳基烷基或R8-雜芳基烷基； 或R3和R4與它們連接的氮一起形成5元-7元環(huán)，所述環(huán)任選包含選自-O-、-S-和-N(R17)-的另外雜原子環(huán)成員，所述環(huán)任選被以下基團取代：烷基、羥基烷基、R8-芳基烷基、R8-雜芳基烷基、-N(R9)-C(O)烷基、-CO2-烷基、-C(O)NR10R11或雜環(huán)烷基； 或R3和R4與它們連接的氮一起形成基團 R7為烷基、R12-苯基、R12-雜芳基、環(huán)烷基、鹵素、嗎啉基、 或 n為1或2； R8為獨立選自以下的1-3個取代基：氫、烷基、鹵素、烷氧基、-CO2H、-CO2-烷基、-CF3、-CN、-CO2NR14R15、-SO2-烷基、-SO2NR14R15和-NR14R15； R9為氫或烷基； R10和R11獨立選自烷基和環(huán)烷基； 或R10和R11形成C4-C5亞烷基鏈，且與它們連接的氮一起形成5元或6元環(huán)； R12為獨立選自以下的1-3個取代基：氫、烷基、鹵素、烷氧基、-CO2H、-CO2-烷基、-CF3、-CN、-CO2NR14R15、-SO2-烷基、-SO2NR14R15和-NR14R15； R13為H、OH、羥基烷基或烷基； R14和R15獨立選自氫、烷基和環(huán)烷基； R16為獨立選自以下的1-3個取代基：氫、烷基、鹵素、OH和烷氧基；和 R17為氫、烷基、環(huán)烷基或R8-芳基烷基。 |
| 摘要 | 公開具有結構式(I)的化合物，其中A為亞烷基或任選取代的亞芳基、亞環(huán)烷基或雜芳二基；X為-C(O)-或-S(O)2-；R1為烷基或環(huán)烷基；R2為氫、鹵素或-CN；R3為氫或烷基；R4為氫、烷基、烷氧基、羥基烷基、氨基烷基-、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、烷基取代的雜環(huán)烷基、任選取代的芳基烷基或任選取代的雜芳基烷基；或R3和R4形成任選取代的5元-7元環(huán)，所述環(huán)任選含有另外的雜原子環(huán)成員；R7為烷基、任選取代的苯基、任選取代的雜芳基、環(huán)烷基、鹵素、嗎啉基、任選取代的哌嗪基或任選取代的氮雜環(huán)烷基。還公開了這些化合物單獨或與治療帕金森氏病的其它藥物聯合治療帕金森氏病的用途、含它們的藥用組合物和含組合成分的藥劑盒。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/068954 英 |
