公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN101084219A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.12.05
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580043716.9
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申請(qǐng)日期
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2005.10.19
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專利名稱
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吡唑并[1,5-α]嘧啶基衍生物用作促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子(CRF)受體拮抗劑
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主分類號(hào)
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C07D487/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.10.19 US 60/620,060;2005.9.30 GB 0519957.5
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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SB藥物波多黎各公司;紐羅克里恩生物科學(xué)公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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馬里恩·拉尼爾;羅志勇;馬尼莎·默爾加尼;約翰·E·特爾路;約翰·P·威廉斯;張小虎
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地址
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波多黎各圣胡安
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-10-19 PCT/US2005/037576
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.06.19
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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孔憲靜
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國(guó)省代碼
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待定
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主權(quán)項(xiàng)
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下面結(jié)構(gòu)所代表的化合物: 或其藥學(xué)上可接受的鹽、酯、溶劑合物、立體異構(gòu)體或前藥, R1是氫、烷基、取代的烷基、鹵代烷基、取代的鹵代烷基、烷氧基烷基、取代的烷氧基烷基、芳烷基、取代的芳烷基、雜環(huán)烷基或取代的雜環(huán)烷基; R2a和R2b獨(dú)立地是氫、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、取代的C1-C6鹵代烷基、芳烷基、取代的芳烷基、C1-C6烷氧基烷基、取代的C1-C6烷氧基烷基、烷基磺;榛被榛、單烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基; 或 R1與它所連接的氮以及R2a或R2b與R2a和R2b所連接的碳一起形成4-7員雜環(huán); 或 R2a和R2b與它們所連接的碳原子一起形成在環(huán)內(nèi)任選含有-O-、-S-或-N(R3)-的3-7員環(huán); R3是烷基、取代的烷基、芳烷基、取代的芳烷基、;、-C(O)OR8、-C(O)NR9R10或S(O)2R11; Y在各種情況下獨(dú)立地是直接鍵或-C(R4aR4b)m-; m是1或2; R4a和R4b獨(dú)立地是氫、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、芳烷基、取代的芳烷基、C1-C6烷氧基烷基、取代的C1-C6烷氧基烷基、烷基磺;榛被榛、單烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基; 或 R4a和R4b與它們所連接的碳原子一起形成在環(huán)內(nèi)任選含有-O-、-S-或-N(R3)-的3-7員環(huán); Het是 R5是氫、鹵素、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基; R6在各種情況下獨(dú)立地是鹵素、C1-C6烷基或取代的C1-C6烷基; n是包括0和3在內(nèi)的0-3的整數(shù); Ar是苯基或吡啶基; R7在各種情況下獨(dú)立地是鹵素、烷基、取代的烷基、C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基、-NR9R10、烷基磺酰基或取代的烷基磺;; o是包括0和3在內(nèi)的0-3的整數(shù);和 R8、R9、R10和R11中的每一個(gè)是氫、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、芳烷基、取代的芳烷基、C1-C6烷氧基烷基、取代的C1-C6烷氧基烷基、烷基磺酰基烷基、氨基烷基、單烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基。
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摘要
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本發(fā)明公開(kāi)了CRF受體拮抗劑,其可以治療各種疾病,包括治療在哺乳動(dòng)物中表現(xiàn)出CRF分泌過(guò)多的疾病。本發(fā)明的CRF受體拮抗劑具有下列結(jié)構(gòu)(I):及其藥學(xué)上可接受的鹽、酯、溶劑合物、立體異構(gòu)體和前藥,其中R1、R2a、R2b、Y、Het、n、o、R6、Ar和R7如在本文中所定義。還公開(kāi)了含有CRF受體拮抗劑和藥學(xué)上可接受的載體的組合物,以及它們的使用方法。
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國(guó)際公布
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2006-04-27 WO2006/044958 英
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