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新穎的二環(huán)雜環(huán)化合物、它們的制備方法及含有它們的組合物

公開(公告)號 CN101107250A  
公開(公告)日 2008.01.16  
申請(專利)號 CN200580047109.X  
申請日期 2005.11.23  
專利名稱 新穎的二環(huán)雜環(huán)化合物、它們的制備方法及含有它們的組合物  
主分類號 C07D487/04(2006.01)I  
分類號 C07D487/04(2006.01)I;C07D231/10(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D205/02(2006.01)I;C07D231/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/5365(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/221(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.11.23 US 60/630,604  
申請(專利權(quán))人 雷迪美國治療股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 馬諾吉特·帕爾;耶萊斯瓦拉普·K·拉奧;伊什·K·卡恩納;納利夫拉·K·斯瓦米;文卡塔拉曼·薩布拉馬尼恩;文卡特斯瓦拉·R·巴丘;賈夫德·伊克巴爾;西瓦拉姆·皮拉賴斯蒂  
地址 美國佐治亞州  
頒證日  
國際申請 2005-11-23 PCT/US2005/042736  
進(jìn)入國家日期 2007.07.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 具有下式的化合物: 或其鹽、前藥、非對映異構(gòu)體混合物、對映異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、外消旋混合物或者它們的任意組合,其中: Y1是>NR5、-C≡C-、>O、或者6-元環(huán)和R1之間的直接鍵; 其中當(dāng)Y1是>NR5時,NR5R1是任選含有1或2個另外的選自>O、>S或>N-中的雜原子的5-、6-、或7-元雜環(huán),其中NR5R1任選被1、2、或3個獨立地選自烷基、烷氧基、或鹵代烷基、或者羥基、鹵素、或氰基中的取代基取代,其中所述烷基、烷氧基、或鹵代烷基中的任何一個具有至多10個碳原子; R1是被取代或未被取代的芳基、雜環(huán)基、或雜芳基,其中的任何一個具有至多12個碳原子;其中任何一個雜芳基或雜環(huán)基含有至少一個選自>O、>N-、>S、>NR6、>SO2、或>CO中的雜原子或雜基團(tuán); R2是被取代或未被取代的烷基、鹵代烷基、芳基、或雜芳基,其中的任何一個具有至多12個碳原子;其中任何一個雜芳基含有至少一個選自>O、>N-、>S、或>NR6中的雜原子或雜基團(tuán); R3和R4獨立地選自被取代或未被取代的烷基或者被取代或未被取代的芳基,其中的任何一個具有至多12個碳原子; R5是被取代或未被取代的具有至多12個碳原子的烷基、或者氫; 任何一個R1、R2、R3、R4和R5任選被至少一個獨立地選自下述的基團(tuán)取代:1)烷基、烷氧基、烷硫基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、環(huán)烷基、NR6R7、-CO2R6、-COR8、-CONR6R7、-SO2R8和-SO2NR6R7、NHSO2R8、或NHCOR8,其中的任何一個具有至多10個碳原子;或者2)鹵素、羥基、或氰基; R6和R7獨立地選自具有至多10個碳原子的烷基或芳基、或者氫;以及 R8是具有至多10個碳原子的烷基或芳基。  
摘要 本發(fā)明提供了新穎的二環(huán)雜環(huán)化合物,含有這些雜環(huán)化合物的組合物,制備該雜環(huán)化合物的方法,以及使用這些雜環(huán)化合物治療與例如細(xì)胞增殖、炎癥、糖苷酶表達(dá)、或基底膜蛋白聚糖低表達(dá)有關(guān)的各種病癥和疾病的方法。  
國際公布 2006-07-13 WO2006/073610 英  
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