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新的4-氨基-5,6-取代的噻吩并[2,3-D]嘧啶化合物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN100343258C  
公開(kāi)(公告)日 2007.10.17  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN02813310.2  
申請(qǐng)日期 2002.04.29  
專(zhuān)利名稱(chēng) 新的4-氨基-5,6-取代的噻吩并[2,3-D]嘧啶化合物  
主分類(lèi)號(hào) C07D495/04(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D495/04(2006.01)I;C07D495/14(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.4.30 US 60/287,629  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 美國(guó)拜爾公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·施托勒;D·E·比雷爾;陳元偉;范冬平;B·哈特;M·K·莫納漢;W·J·斯科特  
地址 美國(guó)賓夕法尼亞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-04-29 PCT/US2002/013630  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.12.30  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 周慧敏;劉 冬  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式IV化合物或其可藥用鹽: 其中 R1和R2獨(dú)立地選自 氫, 具有1-8個(gè)碳原子的烷基, 具有2-8個(gè)碳原子的鏈烯基, 具有2-8個(gè)碳原子的炔基, 具有3-7個(gè)碳原子的環(huán)烷基, 具有2-6個(gè)碳原子和1-2個(gè)選自NH、S和O的雜原子的雜環(huán)烷基, 具有6-12個(gè)碳原子的芳基,所述芳基可被下列基團(tuán)取代:具有1-6個(gè)碳原子的烷基、具有2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、具有2-6個(gè)碳原子的炔基、具有1-6個(gè)碳原子的烷氧基、鹵素、具有1-6個(gè)碳原子和最高達(dá)全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷基、具有1-6個(gè)碳原子和最高達(dá)全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷氧基、具有6-12個(gè)碳原子的芳基或具有4-11個(gè)碳原子和1-2個(gè)選自N、S和O的雜原子的雜芳基, 具有4-11個(gè)碳原子和1-2個(gè)選自N、S和O的雜原子的雜芳基,所述雜芳基可被下列基團(tuán)取代:具有1-6個(gè)碳原子的烷基、具有2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、具有2-6個(gè)碳原子的炔基、具有1-6個(gè)碳原子的烷氧基、鹵素、具有1-6個(gè)碳原子和最高達(dá)全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷基、具有1-6個(gè)碳原子和最高達(dá)全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷氧基、具有6-12個(gè)碳原子的芳基或具有4-11個(gè)碳原子和1-2個(gè)選自N、S和O的雜原子的雜芳基,和 R4-R5, 或者R1和R2與它們所連接的氮原子一起形成可含有1-2個(gè)選自NH、NR8、S和O的另外的雜原子的5-7元飽和環(huán),或者與它們所連接的氮原子一起形成可含有1-2個(gè)選自N、S和O的另外的雜原子的5-7元不飽和環(huán), 其中所述飽和或不飽和環(huán)可被1-2個(gè)選自下列的取代基取代: OH、具有1-6個(gè)碳原子的烷基、具有2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、具有2-6個(gè)碳原子的炔基、具有3-7個(gè)碳原子的環(huán)烷基、具有2-6個(gè)碳原子和1-2個(gè)選自NH、S和O的雜原子的雜環(huán)烷基,鹵素、具有1-2個(gè)碳原子和最高達(dá)全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷基、具有1-6個(gè)碳原子的烷氧基、具有1-6個(gè)碳原子和最高達(dá)全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷氧基和R9-R10; R3選自: 氫, 具有1-8個(gè)碳原子的烷基, 具有2-8個(gè)碳原子的鏈烯基, 具有2-8個(gè)碳原子的炔基, 具有3-7個(gè)碳原子的環(huán)烷基, 具有2-6個(gè)碳原子和1-2個(gè)選自NH、S和O的雜原子的雜環(huán)烷基, 具有6-12個(gè)碳原子的芳基,所述芳基可被下列基團(tuán)取代:具有1-6個(gè)碳原子的烷基、具有2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、具有2-6個(gè)碳原子的炔基、具有1-6個(gè)碳原子的烷氧基、鹵素、具有1-6個(gè)碳原子和最高達(dá)全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷基、具有1-6個(gè)碳原子和最高達(dá)全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷氧基、具有6-12個(gè)碳原子的芳基或具有4-11個(gè)碳原子和1-2個(gè)選自N、S和O的雜原子的雜芳基, 具有4-11個(gè)碳原子和1-2個(gè)選自N、S和O的雜原子的雜芳基,所述雜芳基可被下列基團(tuán)取代:具有1-6個(gè)碳原子的烷基、具有2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、具有2-6個(gè)碳原子的炔基、具有1-6個(gè)碳原子的烷氧基、鹵素、具有1-6個(gè)碳原子和最高達(dá)全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷基、具有1-6個(gè)碳原子和最高達(dá)全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷氧基、具有6-12個(gè)碳原子的芳基或具有4-11個(gè)碳原子和1-2個(gè)選自N、S和O的雜原子的雜芳基,和 R4-R5, R4選自 具有1-8個(gè)碳原子的烷基, 具有2-8個(gè)碳原子的鏈烯基, 具有2-8個(gè)碳原子的炔基, C(=O), S(=O)2,和 C(=O)O-; R5選自 氫, OH, 具有1-8個(gè)碳原子的烷基, 具有2-8個(gè)碳原子的鏈烯基, 具有2-8個(gè)碳原子的炔基, 具有1-8個(gè)碳原子的烷氧基, 具有6-12個(gè)碳原子的芳基,所述芳基可被下列基團(tuán)取代:具有1-6個(gè)碳原子的烷基、具有2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、具有2-6個(gè)碳原子的炔基、具有1-6個(gè)碳原子的烷氧基、鹵素、具有1-6個(gè)碳原子和最高達(dá)全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷基、具有1-6個(gè)碳原子和最高達(dá)全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷氧基、具有6-12個(gè)碳原子的芳基和具有4-11個(gè)碳原子和1-2個(gè)選自N、S和O的雜原子的雜芳基, 具有4-11個(gè)碳原子和1-2個(gè)選自N、S和O的雜原子的雜芳基,所述雜芳基可被下列基團(tuán)取代:具有1-6個(gè)碳原子的烷基、具有2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、具有2-6個(gè)碳原子的炔基、具有1-6個(gè)碳原子的烷氧基、鹵素、具有1-6個(gè)碳原子和最高達(dá)全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷基、具有1-6個(gè)碳原子和最高達(dá)全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷氧基、具有6-12個(gè)碳原子的芳基和具有4-11個(gè)碳原子和1-2個(gè)選自N、S和O的雜原子的雜芳基, 具有3-7個(gè)碳原子的環(huán)烷基, 具有2-6個(gè)碳原子和1-2個(gè)選自NH、S和O的雜原子的雜環(huán)烷基,和 N-R6-R7, 條件是:當(dāng)R4是C(=O)O-時(shí),R5不是OH、烷氧基或N-R6-R7,當(dāng)R4是烷基、鏈烯基或炔基時(shí),R5不是烷基,以及當(dāng)R4是CH2時(shí),R5不是具有N和O雜原子的6元雜環(huán)烷基; R6和R7獨(dú)立地選自 氫, 具有1-8個(gè)碳原子的烷基, 具有2-8個(gè)碳原子的鏈烯基,和 具有2-8個(gè)碳原子的炔基, 或者R6和R7與它們所連接的氮原子一起形成可含有1-2個(gè)選自N、S和O的另外的雜原子的5-7元不飽和環(huán),或形成可含有1-2個(gè)選自NH、NR11、  
摘要 本發(fā)明涉及4-氨基-5,6-取代的噻吩并[2,3-d]嘧啶化合物,含有所述化合物的藥物組合物,以及所述化合物在治療或預(yù)防由磷酸二酯酶7B(PDE7B)介導(dǎo)的疾病和狀況中的應(yīng)用。由PDE7B介導(dǎo)的疾病和狀況包括骨質(zhì)疏松、骨量減少和哮喘。  
國(guó)際公布 2002-11-07 WO2002/088138 英  
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