| 公開(公告)號 | CN100354306C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN200380101244.9 |
| 申請日期 | 2003.10.10 |
| 專利名稱 | GLP-1衍生物及其經(jīng)粘膜吸收的制劑 |
| 主分類號 | C07K14/605(2006.01)I |
| 分類號 | C07K14/605(2006.01)I;C07K14/575(2006.01)I;A61K38/26(2006.01)I;A61K38/22(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.11 JP 299283/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 株式會社三和化學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 林祐二;牧野充弘;幸崎敏之;武田基宏;城森孝仁 |
| 地址 | 日本國愛知縣 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-10 PCT/JP2003/013020 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.04.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 龍 淳 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種肽，其特征在于，由GLP-1(7-35)的氨基酸序列構(gòu)成或者由一個或者幾個氨基酸缺失、取代和/或者加入的GLP-1(7-35)的氨基酸序列構(gòu)成，并且具有GLP-1活性，所述肽的C末端具有Waa-(Xaa)n-Yaa，其中Waa和Xaa是賴氨酸，n是1到9的整數(shù)，并且Yaa是精氨酸或精氨酸-NH2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種GLP衍生物，該衍生物包括一個或者多個氨基酸缺失、取代和/或者加入的GLP-1(7-35)的氨基酸序列，具有加入到所述肽的C末端的Waa-(Xaa)n-Yaa(其中Waa是精氨酸或者賴氨酸，Xaa是精氨酸或者賴氨酸，n是0到14的整數(shù)，并且Yaa是精氨酸、精氨酸-NH2、賴氨酸、賴氨酸-NH2或者高絲氨酸)，并且具有GLP-1活性。這些衍生物是可以經(jīng)粘膜高效吸收的衍生物。在本發(fā)明中，GLP-1衍生物可以通過用絲氨酸取代GLP-1氨基酸序列的8位，而具有對于二肽肽酶IV抗性，或者通過用谷氨酰胺和天冬酰胺分別取代26位和34位的氨基酸而對于胰蛋白酶具有抗性。本發(fā)明的GLP-1衍生物經(jīng)粘膜吸收的效率可以進(jìn)一步通過使用被調(diào)控為帶負(fù)電荷的電荷-調(diào)控脂肪乳劑制備而進(jìn)一步增強(qiáng)。 |
| 國際公布 | 2004-05-06 WO2004/037859 日 |
