|
一級(jí)分類:皮膚科用藥 二級(jí)分類:常用改善微循環(huán)的藥物 三級(jí)分類: | |
|
|
|
乙酰水楊酸、醋柳酸、巴米爾、阿司匹靈、東青、阿司匹林緩釋膠囊、Acctylsalicylic Acid | |
|
1.片劑:0.05g,0.1g,0.2g,0.3g,0.5g;2.腸溶片:0.025g,0.03g, 0.3g,0.5g;3.速溶片:0.3g;4.泡騰片:0.1g,0.3g,0.5g; 5.含片:0.3g;6.栓劑:0.1g,0.15g,0.3g,0.45g,0.5g;7.膠囊:0.1g,0.45g,0.5g。8.緩釋膠囊:50mg; | |
|
本品是一種水楊酸鹽,非甾體抗炎藥(NSAID)。1.鎮(zhèn)痛作用主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對(duì)機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)(如緩激肽、組胺)的合成而產(chǎn)生的,屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性。2.抗炎作用的確切機(jī)制尚不靖楚,可能由于本品作用于炎癥組織。通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)(如組胺)的合成而起作用的,抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞活力等也可能與其有關(guān)。3.解熱作用可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張,皮膚血流加速,出汗,使散熱加快而起解熱作用,此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)。4.其抗風(fēng)濕作用機(jī)制,除解熱、鎮(zhèn)痛作用外,主要在于抗炎作用。5.對(duì)血小板聚集的抑制作用是通過抑制血小板的前列腺素環(huán)氧合酶。本品可使環(huán)氧化酶第530位的線氨酸殘基乙酰化,破壞了酶活化中心,從而阻斷血栓烷A2(thromboxane A2,TXA2)的生成而起作用(TXA2;可促使血小板聚集)。一次服用325mg阿司匹林就可抑制血小板大約90%的環(huán)氧化酶活性。由于血小板是無核細(xì)胞,不能重新合成環(huán)氧化酶,因此阿司匹林對(duì)環(huán)氧化酶的抑制是不可逆的,一次用藥可使血小板的功能障礙持續(xù)1周,直到骨髓巨核細(xì)胞產(chǎn)生新的血小板取代已受到抑制的外周血小板。所以雖然阿司匹林的半衰期僅為15~20min,但每天1次口服就有效。6.阿司匹林在較大劑量時(shí)還可抑制血管壁合成前列環(huán)素(PGI2)從而減弱其抗血栓形成作用。7.口服阿司匹林能很好地透入眼內(nèi),在房水和前葡萄膜達(dá)到較高的藥物濃度。 | |
|
1.口服后吸收迅速且完全。吸收率與溶解度與胃腸道pH有關(guān)。食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。腸溶片吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織,并滲入關(guān)節(jié)腔、腦脊液中。2.阿司匹林的蛋白結(jié)合率低,但水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為65%~90%。成人的分布容積達(dá)到170ml/kg。血藥濃度高時(shí),蛋白質(zhì)上的結(jié)合部位就會(huì)達(dá)到飽和,分布容積隨之增加。t1/2為15~20min。水楊酸鹽的t1/2長(zhǎng)短則取決于劑量的大小和尿的pH,每次服小劑量時(shí)約為3.1~3.5h;大劑量(1g)時(shí)可達(dá)9h,反復(fù)用藥時(shí)還可能更見延長(zhǎng)。1次口服阿司匹林0.65g后,乳汁中水楊酸鹽的t1/2為3.8~12.5h。3.本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽;然后在肝內(nèi)代謝。代謝物主要為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結(jié)合物,小部分氧化為龍膽酸(gentisicacid)。4.本品大部分以結(jié)合的代謝物、小部分以游離的水楊酸隨尿排泄。服用量較大時(shí),未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄量增多。個(gè)體間可有很大的差別。尿的pH值對(duì)排泄速度有影響,在堿性尿中排泄速度加快,而且游離的水楊酸量增多,在酸性尿中則相反。5.血管內(nèi)皮細(xì)胞的環(huán)氧化酶對(duì)阿司匹林的敏感性比血小板低,服藥6h后大約60%酶的活性已經(jīng)恢復(fù)。緩釋型阿司匹林可能在門靜脈系統(tǒng)作用于血小板,然后在肝臟中水解為乙酸和水楊酸,這樣身體其他部分的血液中幾乎不含阿司匹林,保證了血管內(nèi)皮細(xì)胞的環(huán)氧化酶不被藥物抑制;另外緩釋型阿司匹林對(duì)胃腸道的局部刺激較小。女性因其環(huán)氧化酶不易被乙酰化及本身環(huán)氧化酶活性較低等因素,用阿司匹林效果可能差。 | |
|
1.鎮(zhèn)痛、解熱:可緩解輕中度疼痛,如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛,也用于感冒、流行性感冒(流感)等退熱。2.抗炎、抗風(fēng)濕:為治療風(fēng)濕熱的首選藥物。本品不能去除風(fēng)濕的基本病理改變,也不能預(yù)防心臟損害及其他并發(fā)癥。如已有明顯心肌炎,一般都主張先用腎上腺皮質(zhì)激素,在風(fēng)濕癥狀控制之后,停用激素之前,加用本品治療,以減少停用激素后引起的反跳現(xiàn)象。3.關(guān)節(jié)炎:除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外,本品也用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、增生性骨關(guān)節(jié)病(骨關(guān)節(jié)炎)、強(qiáng)直性脊椎炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風(fēng)濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛。4.抗血栓:由于具有抗血小板聚集作用,可用于預(yù)防短暫性大腦缺血性發(fā)作、心肌梗死、心房纖顫、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。5.兒科用于皮膚黏膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病)的治療。6.治療膽道蛔蟲病,X線照射或放療引起的腹瀉。7.外用治療腳癬等。8.治療血栓性疾病、血管炎類、紅斑性肢痛癥、類脂質(zhì)漸進(jìn)性壞死等。9.用于冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病(冠心病)(包括各型心絞痛、心肌梗死)的預(yù)防和治療、冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)后、心血管介入性治療前后抗血小板治療及其他病理性血栓形成狀態(tài)。9.預(yù)防心梗后的再絞死和死亡。5.用于預(yù)防動(dòng)靜脈短路形成血栓。10.用于心臟瓣膜修復(fù)術(shù)時(shí)。11.鞏膜炎、虹膜睫狀體炎、葡萄膜炎以及視網(wǎng)膜中央靜脈血栓等。 | |
|
對(duì)解熱鎮(zhèn)痛藥過敏者、嚴(yán)重肝損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏和血友病或血小板減少癥患者、胃十二指腸潰瘍、哮喘患者及孕婦禁用。對(duì)潛在危險(xiǎn)的藥物相互作用、消化不良、缺鐵性貧血、痛風(fēng)、視網(wǎng)膜出血、圍手術(shù)期有出血可能性者為相對(duì)禁忌。對(duì)不能耐受阿司匹林、嚴(yán)重肝病、胃腸道出血或消化性潰瘍史,消化道、泌尿生殖系統(tǒng)或其他有出血可能的情況禁用該藥?莶轃、鼻息肉、已服用促尿酸排泄藥或抗凝藥患者、哺乳期婦女及嬰兒禁用。 | |
|
1.慎用:(1)有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時(shí)慎用。(2)C6PD缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血)慎用。(3)痛風(fēng)患者慎用,因本品可影響其他排尿酸藥的作用。(4)肝功能不全和肝硬化患者易出現(xiàn)不良反應(yīng),應(yīng)慎用。(5)心功能不全或高血壓患者慎用。醫(yī)學(xué)全/在線payment-defi.com(6)腎功能衰竭時(shí)慎用。(7)12歲以下兒童在罹患流感或水痘時(shí),不推薦使用本品或其他水楊酸鹽。(8)長(zhǎng)期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查血細(xì)胞比容、肝功能及血清水楊酸含量測(cè)定。2.藥物對(duì)兒童的影響:兒童患者,尤其有發(fā)熱及脫水對(duì)用本藥易出現(xiàn)毒性反應(yīng),急性發(fā)熱性疾病,尤其是流感及水痘患兒使用本品,可能發(fā)生瑞氏綜合征(Reyes syndrome),但在中國(guó)尚不多見。3.藥物對(duì)老人的影響:由于老年患者腎功能下降。服用本藥時(shí)易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。4.藥物對(duì)妊娠的影響:本藥易通過胎盤。動(dòng)物試驗(yàn)中,妊娠頭5個(gè)月使用本藥可致畸胎,出現(xiàn)脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形,以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。人類也有使用本藥后出現(xiàn)胎兒缺陷的報(bào)道。此外,在妊娠后3個(gè)月中長(zhǎng)期大量使用本藥可使妊娠期延長(zhǎng)。并有增加過期產(chǎn)綜合征及產(chǎn)前出血的危險(xiǎn)。在妊娠的最后2周用藥,可增加胎兒出血或新生兒出血的危險(xiǎn)。在妊娠晚期長(zhǎng)期用藥也可能使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖,導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓及心力衰竭。曾有報(bào)道稱,妊娠晚期過量應(yīng)用或?yàn)E用本藥可增加死胎或新生兒死亡的發(fā)生率(可能由于動(dòng)脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過低)。6.藥物對(duì)哺乳的影響:本藥可經(jīng)乳汁排泄,哺乳期婦女口服650mg、5~8h后乳汁中藥物濃度可達(dá)173~483μg/ml。故長(zhǎng)期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。7.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:(1)長(zhǎng)期每天用量超過2.4g時(shí),硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性,葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性。(2)可干擾尿酮體試驗(yàn)。8.應(yīng)與食物同服或用水沖服,以減少對(duì)胃腸的刺激。9.扁桃體摘除或口腔手術(shù)后7天內(nèi)應(yīng)整片吞服,以免嚼碎后接觸傷口,引起損傷。10.外科手術(shù)患者,應(yīng)在術(shù)前5天停用本藥,以免引起出血傾向。11.用于治療關(guān)節(jié)炎時(shí),劑量應(yīng)逐漸增加,直到癥狀緩解,達(dá)有效血藥濃度(此時(shí)可出現(xiàn)輕度毒性反應(yīng),如耳鳴、頭痛等,在小兒、成年人或耳聾患者中,這些癥狀不是可靠指標(biāo))后開始減量。當(dāng)然,如出現(xiàn)了不良反應(yīng)還應(yīng)迅速減量。本藥一般需要7天才能達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,由于本藥用至有效治療劑量時(shí)往往伴發(fā)嚴(yán)重不良反應(yīng),以及長(zhǎng)期應(yīng)用不僅消化道潰瘍病的發(fā)生率可高達(dá)40%左右,還可使原有的關(guān)節(jié)炎(如骨關(guān)節(jié)炎)病變加重,因此目前臨床上對(duì)慢性關(guān)節(jié)炎的治療,基本上已用更新型的非甾體抗炎藥替代了本藥。12.用于解熱時(shí)應(yīng)多喝水,以便排汗和降溫,否則因出汗過多可造成水電解質(zhì)平衡失調(diào)或虛脫。13.有脫水的患者(尤其是小兒)應(yīng)減少用量。14.對(duì)于過敏者,應(yīng)立即停藥,并囑以后禁用本藥或其他非甾體抗炎藥。有哮喘者應(yīng)立即給予擴(kuò)張氣管的藥物及吸入氧等。哮喘嚴(yán)重者可給予靜脈補(bǔ)液及氨茶堿靜脈滴注。15.逾量或中毒表現(xiàn):(1)輕度:即水楊酸反應(yīng)(salicylism),多見于風(fēng)濕病用本藥治療者,表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾,惡心、嘔吐、腹瀉、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)(多見于老年人)及視力障礙等;(2)重度:可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神錯(cuò)亂、呼吸困難及無名熱等;兒童患者精神及呼吸障礙更明顯。(3)過量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。16.過量時(shí)的處理:包括催吐或洗胃,給予藥用炭,監(jiān)測(cè)及維持生命功能,糾正高熱、水電解質(zhì)酸堿失衡以及酮癥等,保持血糖正常并監(jiān)測(cè)水楊酸鹽血藥濃度降至中毒水平以下。一般說來.服藥后2h血藥濃度為500μg/ml表明嚴(yán)重中毒,超過800μg/ml可能致死。給予大量堿性藥利尿可促使本藥排泄,但不應(yīng)給予碳酸氫鈉口眼,因可能反而促使本藥吸收。嚴(yán)重過量者可考慮進(jìn)行血液透析或腹腔透析等。如有出血,可給予輸血或維生素K。17.不與其他甾體抗炎藥同時(shí)服,以免不良反應(yīng)增加。18.口服抗凝血藥、磺胺類、降血糖藥、苯妥英鈉、甲氨蝶呤、氯丙嗪等與本藥合用能增加其藥效及毒不良反應(yīng)。19.與糖皮質(zhì)激素合用可使胃腸出血加劇。20.與乙酰唑胺、氯化銨合用可增加本藥毒性。21.與螺內(nèi)酯合用則抑制其排鈉作用。22.與碳酸氫鈉合用則促進(jìn)本藥的排泄而降低療效。23.1歲以下嬰兒不宜用,胃及十二指腸潰瘍患者慎用或不用,如需應(yīng)用應(yīng)與抗酸藥(如復(fù)方氫氧化鋁、碳酸鈣、氫氧化鋁等)同服或用腸溶片。24.年老體弱或體溫在40℃以上者,解熱時(shí)宜用小量,應(yīng)多喝水,以免大量出汗而造成脫水和電解質(zhì)失衡。25.飲酒前后不可服用本品,否則易損傷胃黏膜造成出血。25.阿司匹林局部點(diǎn)眼性質(zhì)不穩(wěn)定,目前已較少應(yīng)用。 | |
|
1.胃腸道反應(yīng):口服阿司匹林對(duì)胃黏膜有刺激作用,可引起上腹部不適、消化不良、厭食、惡心、嘔吐等,大劑量可引起糜爛性胃炎、潰瘍及出血。長(zhǎng)期服用可致不同程度胃黏膜損傷,如糜爛性胃炎、胃潰瘍和出血。2.肝損害(阿司匹林肝炎):大劑量可引起黃疸、轉(zhuǎn)氨酶升高、肝大、肝細(xì)胞壞死等。肝損害一般是可逆的,停藥后可恢復(fù)。3.對(duì)血液系統(tǒng)影響:每天用量3g以上時(shí),能抑制血小板粘連,使凝血因子不易釋出,因而延長(zhǎng)出血時(shí)間。長(zhǎng)期濫用還可抑制骨髓造血功能,使全血減少。各種貧血、血小板減少、中性粒細(xì)胞缺乏等。4.過敏反應(yīng):表現(xiàn)為蕁麻疹、多形紅斑、剝脫性皮炎、血管性水腫、結(jié)膜充血、過敏性鼻炎、哮喘、過敏性休克等,其中以哮喘最多見,稱為阿司匹林哮喘。支氣管痙攣性過敏反應(yīng):表現(xiàn)為呼吸短促、呼吸困難或哮喘;胸悶。皮膚過敏反應(yīng):皮疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢等。5.瑞氏綜合征(Reys Syndrome):12歲以下兒童服用本品有發(fā)生瑞氏綜合征的危險(xiǎn)。此癥雖少見,但可以致死。其表現(xiàn)為開始有短期發(fā)熱等類似急性感染癥狀、驚厥、頻繁嘔吐、顱內(nèi)壓增高與昏迷等?捎幸贿^性肝功能異常。故水痘或流行性感冒等病毒性感染的患兒應(yīng)慎用。醫(yī)學(xué)全/在線payment-defi.com6.水楊酸樣反應(yīng):用于風(fēng)濕病治療時(shí)(長(zhǎng)期大量),可引起慢性水楊酸鹽中毒,表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、視力減退,重者有精神錯(cuò)亂、呼吸加快、酸堿平衡失調(diào),皮疹或出血等。此時(shí)應(yīng)立即停藥,并用碳酸氫鈉的葡萄糖液靜脈滴入,以加速水楊酸鹽從尿中排泄。7.腎損害:長(zhǎng)期大劑量用阿司匹林,可引起慢性間質(zhì)性腎炎及腎乳頭壞死,尿中可出現(xiàn)蛋白、上皮細(xì)胞管型,重者有腎小管壞死及腎功能不全,據(jù)稱復(fù)方阿司匹林更易引起腎損害。腎損害一般是可逆的,停藥后可恢復(fù)。8.其他:偶有血壓下降、急性肺水腫、低血糖、味覺改變、致畸等。9.超量或中毒表現(xiàn):(1)輕度、表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神錯(cuò)亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)(多見于老年人)、視力障礙等。(2)重度,可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神錯(cuò)亂、呼吸困難、無名熱等;兒童患者精神及呼吸障礙更明顯;過量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒或代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。10.為減少副作用,可選擇腸溶阿司匹林,或緩釋制劑,也可適當(dāng)與胃黏膜保護(hù)劑合用,但由于胃腸內(nèi)pH值的改變,可能不利于阿司匹林的吸收。11.大劑量或長(zhǎng)期服用,抑制凝血酶原形成,延長(zhǎng)凝血酶原時(shí)間。 | |
|
1.成人用于解熱、鎮(zhèn)痛:口服0.3~0.6g,每天3次,必要時(shí)每4小時(shí)1次;抗風(fēng)濕,每天3~5g,4次分服;抑制血小板聚集,預(yù)防心血管事件,尚無明確用量,最近多主張應(yīng)用小劑量,如50~150mg,每24小時(shí)1次;也有資料建議每天頓服25~30mg,即有效應(yīng)。治療膽道蛔蟲病,口服1g,每天2~3次,連用2~3天;陣發(fā)性絞痛停止24h后停用,然后進(jìn)行驅(qū)蟲治療;小劑量為每次口服0.1~0.6g,每天3次,適用于血栓性疾病、血管炎類、紅斑性肢痛癥等; X線照射或放療引起的腹瀉:每次0.6~0.9g,每天4次;對(duì)類脂質(zhì)漸進(jìn)性壞死,每次口服阿司匹林80mg,雙嘧達(dá)莫75mg,每天3次,用藥1周間隔1周,直至皮損愈合。2.兒童解熱、鎮(zhèn)痛:每天按體表面積1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按體重80~100mg/kg,或每次每歲60mg,必要時(shí)4~6小時(shí)1次。用于抗風(fēng)濕,每天按體重80~100mg/kg,3~4次分服,如12周末獲療效,可根據(jù)血藥濃度調(diào)整用量。有些病例需增至每天130mg/kg。3.小兒用于皮膚黏膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病):開始每天按體重80~100mg/kg,3~4次分服,熱退2~3天后改為每天30mg/kg,3~4次分服,連服2個(gè)月或更久;血小板增多、血液呈高凝狀態(tài)期間,每天510mg/kg,1次頓服。4.治療足癬:先用溫開水或1∶5000高錳酸鉀溶液洗滌患處,然后用本品粉末撒布患處,一般用2~4次即愈。5.雖然國(guó)際上還無統(tǒng)一劑量標(biāo)準(zhǔn),每天和量各家報(bào)道差異較大,但在治療不穩(wěn)定型心絞痛、急性心肌梗死、預(yù)防TIA時(shí),多數(shù)認(rèn)為標(biāo)準(zhǔn)劑量為每天300mg,連服1周后改為維持量或預(yù)防用藥,每天160~300mg。國(guó)內(nèi)應(yīng)用超小劑量每天40~50mg較為普遍,但還有待進(jìn)一步求證。臨床需要盡快發(fā)揮阿司匹林的抗血小板作用時(shí),不宜一開始就用超小劑量。5.腦部缺血的短暫發(fā)作:口服每天1 300mg。6.預(yù)防冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)后栓塞:手術(shù)前2天開始服用雙嘧達(dá)莫100mg,每天3次;手術(shù)后服用雙嘧達(dá)莫75mg及阿司匹林325mg,每天3次(國(guó)外常用)。7.預(yù)防心肌梗死發(fā)作:325mg,每天3次;或同時(shí)給予雙嘧達(dá)莫75mg,每天3次。8.防治心腦血管血栓栓塞性疾病,口服25mg,每天2次(國(guó)內(nèi)常用)。9.預(yù)防動(dòng)靜脈短路血栓形成:每天160mg。10.心臟瓣膜修復(fù)術(shù)時(shí):每天1 000mg。與口服抗凝劑合用時(shí),療效更佳。11.對(duì)嚴(yán)重葡萄膜炎,每天總量可達(dá)4~6g。 | |
|
1.與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥合用時(shí)胃腸道副作用增加:還可增加其他部位出血的危險(xiǎn)。本品與對(duì)乙酰氨基酚長(zhǎng)期大量同用有引起腎臟病變的可能。2.與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時(shí),均可加重凝血障礙,引起出血的危險(xiǎn)性。3.與抗凝藥(雙香豆素、肝素、醋硝香豆素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶),及其他可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時(shí),有加重凝血障礙并增加出血的危險(xiǎn)。4.尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長(zhǎng)期大量應(yīng)用)可促進(jìn)本藥經(jīng)尿排出,使血藥濃度下降。但當(dāng)本藥血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物時(shí),又可使本藥血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性酸中毒,不僅能使血藥濃度降低,而且使本藥透入腦組織中的量增多,從而增加毒性反應(yīng)。5.尿酸化藥可減少本品的排泄,使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后,可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高,毒性反應(yīng)增加。6.糖皮質(zhì)激素可增加水楊酸鹽的排泄,本品與激素長(zhǎng)期合用,當(dāng)激素減量或停藥時(shí)可出現(xiàn)水楊酸反應(yīng)、甚至有增加胃腸潰瘍和出血的危險(xiǎn)性。7.胰島素或口服降糖藥的降糖效果可因與合用大量本品而加強(qiáng)、加速。8.與甲氨蝶呤(MTX)同用時(shí),可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合,減少其隨尿的排泄,使血藥濃度升高,毒性反應(yīng)加重。9.本藥與丙磺舒或磺吡酮同用時(shí),后兩者的排尿酸作用減低;當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度大于50μg/ml時(shí)降低明顯,大于100~150μg/ml時(shí)更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使水楊酸鹽的血藥濃度升高。10.酒精可加強(qiáng)本藥所致的出血時(shí)間延長(zhǎng)及胃出血。10.本品與巴比妥類、苯妥英鈉、甲氨蝶呤、氯丙嗪等合用時(shí),可增強(qiáng)它們的療效和不良反應(yīng),因此本品與上述藥物合用時(shí)應(yīng)特別注意。此外,本品與抗凝血藥合用時(shí),尚有促進(jìn)胃腸道出血的不良反應(yīng),正在服用抗凝血藥的患者不宜用本品;11.乙酰唑胺和氯化銨可增加阿司匹林的毒性;13.本品可降低螺內(nèi)酯(安體舒通)的活性代謝產(chǎn)物坎利酸鉀的促腎小管分泌作用,抑制其排鈉。13.與雙嘧達(dá)莫合用可增強(qiáng)療效,但應(yīng)減少用量,以防發(fā)生不良反應(yīng)。14.與甾體避孕藥合用,可加速雌激素的代謝而致避孕失敗。15.與慶大霉素、鏈霉素等氨基糖苷類抗生素合用可增大耳腎毒性。16.與 | |
|
阿司匹林是已經(jīng)臨床應(yīng)用百余年的傳統(tǒng)解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥,效果良好。近年來對(duì)其作用機(jī)制及臨床應(yīng)用進(jìn)一步研究,發(fā)現(xiàn)其對(duì)多種疾病都有一定療效,應(yīng)用范圍甚廣。目前對(duì)危害人類健康的心腦血管疾病血栓梗死的防治,已有大量臨床資料證明其良好的療效。并有報(bào)道:口服每天1g,用于冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)及人工瓣膜置換術(shù),預(yù)防血栓形成;膽道蛔蟲絞痛發(fā)作時(shí),可口服1g,每天2~3次,連服至陣發(fā)性絞痛停止后24h;口服0.4~0.6g,每天4次,可緩解腹瀉,失眠可于睡前服0.6g;預(yù)防妊娠高血壓及先兆子癇,可于妊娠等28周開始,小劑量口服,每天60mg;嬰兒動(dòng)脈導(dǎo)管未閉,用20mg/kg以2ml生理鹽水緩沖液鼻飼,1/6共4次,可使大多數(shù)病兒動(dòng)脈導(dǎo)管收縮,甚至可永久性關(guān)閉;本品尚可增加體內(nèi)胰島素的含量,故可用于糖尿病的輔助治療。并有資料證明本品對(duì)白內(nèi)障及某些少見病也有一定療效。故對(duì)本品尚有進(jìn)一步研究的價(jià)值和必要。本品抗血小板聚集作用明顯,口服吸收快,對(duì)改善皮膚微循環(huán)障礙有一定作用。阿司匹林用于臨床已有100余年的歷史,20世紀(jì)60年代開始發(fā)現(xiàn)具有抑制血小板聚集作用。本品服用方便,副作用比較輕微,對(duì)許多心血管疾病如AMI、不穩(wěn)定型心絞痛、短暫性腦缺血和預(yù)防腦卒中等都有顯著療效,對(duì)一些低危NVAF、二尖瓣脫垂合并腦栓塞也有相當(dāng)療效,值得在臨床推廣使用。本品通過抑制環(huán)氧化酶,阻斷前列腺素類物質(zhì)的生成過程。能滅活環(huán)氧化酶,從而抑制血栓素A2(TXA2)的合成。大劑量也可抑制前列環(huán)素(PGI2)的合成,小劑量阿司匹林(20~40mg)只能抑制TXA2的合成,不影響PGI2的合成。臨床上有效量為325~1 000mg,而偏高的劑量不適合于長(zhǎng)期預(yù)防用藥。以往主要用于解熱、鎮(zhèn)痛、消炎,而現(xiàn)在發(fā)現(xiàn)它使環(huán)氧化酶持久乙;,從而阻斷由花生四烯酸向血栓素轉(zhuǎn)變的過程,起到抑制血小板聚集,防止血栓形成作用。醫(yī)學(xué)全在/線payment-defi.com眼科用于鞏膜炎、虹膜睫狀體炎、葡萄膜炎以及視網(wǎng)膜中央靜脈血栓等,還可用于糖尿病性白內(nèi)障的治療。 | |