氟[18F]脫氧葡糖

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氟[18F]脫氧葡糖副作用;別名:氟[18F]脫氧葡糖、Fludeoxyglucose[F-18]、18F-FDG;氟[18F]脫氧葡糖適應(yīng)癥:18F-FDG注射液作為正電子發(fā)射斷層(Positron emission tomography，PET)的顯像劑使用。1.惡性腫瘤的葡萄糖代謝：在一般其他檢查懷疑或證實(shí)惡性腫瘤，有必要了解葡萄糖代謝是否異常，18F-FDG PET顯像可用于惡性腫瘤的診斷、分期、再分期、療效監(jiān)測和預(yù)后評估。2.探測心肌代謝，配合心肌灌注顯像，進(jìn)行血流-代謝(flow-metabolism match)匹配檢查，測定心肌存活，用于冠心病血管重建術(shù)前及術(shù)后隨訪評估。3.腦局部葡萄糖代謝，如難治性癲癇術(shù)前定位和診斷阿爾茨海默病。;氟[18F]脫氧葡糖藥理學(xué)作用:18F-FDG是放射性標(biāo)記的葡萄糖類似物，靜脈給藥后，迅速分布于全身各器官。18F-FDG通過與葡萄糖相同的轉(zhuǎn)運(yùn)載體Glut-1轉(zhuǎn)運(yùn)入細(xì)胞，在胞漿內(nèi)經(jīng)己糖激酶Ⅱ催化生成6-磷酸-18FDG后，與葡萄糖代謝途徑不同的是，其不被果糖-1-激酶識別和催化，無法生成相應(yīng)的二磷酸己糖參加有氧和無氧糖代謝而停留聚集在胞漿，因此18F-FDG的攝取和清除反映了該組織器官中葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白和己糖激酶活性。腫瘤組織因缺氧，葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白和己糖激酶活性增高，表現(xiàn)為18F-FDG攝取增加，同樣炎癥細(xì)胞也會攝取18F-FDG，但一般說來兩者的18F-FDG利用率和隨時(shí)間變化過程有所不同；心肌缺血時(shí)，游離脂肪酸的氧化代謝降低，外源性葡萄糖成為心肌的主要能量底物，表現(xiàn)為心肌對18F-FDG攝取增加；正常情況下，葡萄糖是腦的主要能量來源，癲癇發(fā)作期病灶局部呈葡萄糖代謝增加，而發(fā)作間期則葡萄糖代謝相對減低。

分類名稱

一級分類：其他用藥二級分類：診斷用藥三級分類：其他類

藥品英文名

Fludeoxyglucose

藥品別名

氟[¹⁸F]脫氧葡糖、Fludeoxyglucose[F-18]、¹⁸F-FDG

藥物劑型

藥理作用

¹⁸F-FDG是放射性標(biāo)記的葡萄糖類似物，靜脈給藥后，迅速分布于全身各器官。¹⁸F-FDG通過與葡萄糖相同的轉(zhuǎn)運(yùn)載體Glut-1轉(zhuǎn)運(yùn)入細(xì)胞，在胞漿內(nèi)經(jīng)己糖激酶Ⅱ催化生成6-磷酸-¹⁸FDG后，與葡萄糖代謝途徑不同的是，其不被果糖-1-激酶識別和催化，無法生成相應(yīng)的二磷酸己糖參加有氧和無氧糖代謝而停留聚集在胞漿，因此¹⁸F-FDG的攝取和清除反映了該組織器官中葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白和己糖激酶活性。腫瘤組織因缺氧，葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白和己糖激酶活性增高，表現(xiàn)為¹⁸F-FDG攝取增加，同樣炎癥細(xì)胞也會攝取¹⁸F-FDG，但一般說來兩者的¹⁸F-FDG利用率和隨時(shí)間變化過程有所不同；心肌缺血時(shí)，游離脂肪酸的氧化代謝降低，外源性葡萄糖成為心肌的主要能量底物，表現(xiàn)為心肌對¹⁸F-FDG攝取增加；正常情況下，葡萄糖是腦的主要能量來源，癲癇發(fā)作期病灶局部呈葡萄糖代謝增加，而發(fā)作間期則葡萄糖代謝相對減低。

藥動(dòng)學(xué)

本品靜脈注射后，血中放射性以三指數(shù)模型清除，有效半清除時(shí)間t_1/2α，t_1/2β和t_1/2γ分別為0.2～0.3min，10～13min和80～95min，在心肌中的清除需96h以上，肝、肺和腎清除快，并大多以原型從尿中排出，¹⁸F-FDG不能被腎小管重吸收。注射后33min，尿中放射性為注射劑量的3.9%，膀胱中放射性在注射后2h為注射劑量的20.6%。本品與血漿蛋白的結(jié)合程度尚不明確。

適應(yīng)證

¹⁸F-FDG注射液作為正電子發(fā)射斷層(Positron emission tomography，PET)的顯像劑使用。1.惡性腫瘤的葡萄糖代謝：在一般其他檢查懷疑或證實(shí)惡性腫瘤，有必要了解葡萄糖代謝是否異常，¹⁸F-FDG PET顯像可用于惡性腫瘤的診斷、分期、再分期、療效監(jiān)測和預(yù)后評估。2.探測心肌代謝，配合心肌灌注顯像，進(jìn)行血流-代謝(flow-metabolism match)匹配檢查，測定心肌存活，用于冠心病血管重建術(shù)前及術(shù)后隨訪評估。3.腦局部葡萄糖代謝，如難治性癲癇術(shù)前定位和診斷阿爾茨海默病。醫(yī)學(xué)全在.線payment-defi.com

禁忌證

注意事項(xiàng)

1.本品應(yīng)在有。放射性藥品使用許可證〃第3及4類的醫(yī)療單位使用。2.注射¹⁸F-FDG一般要求至少禁食4～6h以上(除水和治療用藥外)，以減少人體正常組織器官的葡萄糖生理利用(如心臟、肌肉等)，并保證腫瘤紺織對¹⁸F-FDG的優(yōu)先攝取。如果懷疑病人心臟周圍存在原發(fā)性癌病癥或關(guān)鍵性的轉(zhuǎn)移病癥，可建議病人禁食12h以上，以減少心肌攝取的可能性。高血糖水平不僅會降低腫瘤組織對FDG的攝取率，而且會增加正常組織(如肌肉、心臟等)對FDG的生理性攝取和利用，因此在注射FDG時(shí)要使病人的空腹血糖濃度在正常范圍內(nèi)。注射FDG 20min后，病人可適量飲水。3.若必要可在注射¹⁸F-FDG前采用指尖采血一次法測定病人血糖。在120mg/dl以下為最佳，若＞150mg/dl，則考慮應(yīng)用胰島素。但一般情況盡量不用胰島素，因?yàn)橐葝u素會引起肌肉攝取FDG增加，增加本底噪聲，對腫瘤病變的檢出有一定影響，糖尿病患者血糖水平需穩(wěn)定至少兩天。4.注射¹⁸F-FDG前后，囑咐病人盡量保持放松體位和靜息狀態(tài)，避免不必要的運(yùn)動(dòng)和言談。醫(yī)學(xué)全在.線payment-defi.com5.疼痛需用藥者，PET檢查前應(yīng)繼續(xù)用藥，預(yù)約PET檢查時(shí)應(yīng)向病人說明攜帶檢查當(dāng)日所需的鎮(zhèn)痛藥。6.注射¹⁸F-FDG一般取病灶的對側(cè)上肢靜脈或下肢靜脈作為注射點(diǎn)。上肢置有靜脈導(dǎo)管者，也應(yīng)取對側(cè)上肢靜脈或下肢靜脈作為注射點(diǎn)。7.哺乳期婦女及未成年兒童慎用，除非必要，孕婦一般不用。8.診斷癲癇時(shí)，兒童推薦劑量為低于96.2MBq(2.6mCi)。9.本品如發(fā)生混濁、變色或沉淀，應(yīng)停止使用。

不良反應(yīng)

用法用量

靜脈注射。劑量大小一般取決于病人的年齡和體重、PET顯像儀的固有特性及顯像的啟動(dòng)時(shí)間距注射時(shí)間的長短。一般認(rèn)為在采用專用型PET(Dedicated PET)腫瘤顯像儀時(shí)，成人¹⁸F-HDG的劑量范圍宜在370～550MBq(10～15mGi)之間，不超過15mGi，若3D采集時(shí)¹⁸F-FDG的注射劑量宜相應(yīng)減少，或延長注射到開始顯像的時(shí)間，¹⁸F-FDG的劑量過高或過低均會影響圖像質(zhì)量。成人一般用量為370MBq(10mCi)(±10%)。醫(yī)學(xué)全在/線payment-defi.com體內(nèi)各有關(guān)組織的輻射吸收量(mGy/mCi)如表1。