網(wǎng)站首頁
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:己酮可可堿的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

己酮可可堿

己酮可可堿副作用;別名:己酮可可豆堿、潘通、舒安靈、巡能泰、循能泰、Pentoxifylline、Oxpentifylline、Pentomer、Pentoxifyllinum、Torental、Trental;己酮可可堿適應(yīng)癥:用于呼吸系統(tǒng)疾病,如急性肺損傷、急性呼吸窘迫綜合征,對肺囊性纖維化可能有效。用于循環(huán)系統(tǒng),可恢復(fù)創(chuàng)傷失血后心排出量和組織灌注,降低膿毒血癥的易感性,提高失血患者的存活率。對伴有間歇性跛行的慢性閉塞性脈管炎,它可改善功能和癥狀,但不能最終治療,須借助搭橋或移除栓塞?捎糜谌毖宰渲泻竽X循環(huán)改善以及血管性癡呆的預(yù)防和治療,但目前國際上臨床研究結(jié)論尚不肯定?芍委熢l(fā)性慢性腎小球腎炎、合并高血壓的腎盂腎炎、糖尿病性腎病。它可通過抗缺氧和改善細(xì)胞能量,治療病毒性肝炎。在皮膚科,已經(jīng)廣泛用于治療皮膚脈管性疾病、皮膚感染性疾病、皮膚腫瘤、結(jié)締組織病、變態(tài)反應(yīng)性皮膚病及代謝性皮膚病等。;己酮可可堿藥理學(xué)作用:己酮可可堿及其代謝產(chǎn)物具有擴(kuò)張腦及外周血管的作用,同時(shí)能降低血液粘度,改善腦和四肢血液循環(huán)。還可能通過影響紅細(xì)胞的變形性、血小板黏附及血小板聚集性而發(fā)揮作用,使外周缺血組織的血流量增加,改善組織氧供應(yīng)。也可增加大腦皮質(zhì)和腦脊液的氧張力。研究發(fā)現(xiàn),己酮可可堿有免疫抑制作用,可抑制腫瘤壞死因子α(TNFα)的產(chǎn)生。能增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP),改善組織細(xì)胞功能和血流動力學(xué),具有抗纖維化的作用。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:腦血管擴(kuò)張藥物 三級分類:其他 
 藥品英文名
Pentoxifylline
 藥品別名
己酮可可豆堿、潘通、舒安靈、巡能泰、循能泰、Pentoxifylline、Oxpentifylline、Pentomer、Pentoxifyllinum、Torental、Trental
 藥物劑型
1.片劑:0.1g;2.腸溶片:100mg,400mg;3.緩釋片:400mg;4.注射劑:100mg(5ml),100mg(2ml)。
 藥理作用
己酮可可堿及其代謝產(chǎn)物具有擴(kuò)張腦及外周血管的作用,同時(shí)能降低血液粘度,改善腦和四肢血液循環(huán)。還可能通過影響紅細(xì)胞的變形性、血小板黏附及血小板聚集性而發(fā)揮作用,使外周缺血組織的血流量增加,改善組織氧供應(yīng)。也可增加大腦皮質(zhì)和腦脊液的氧張力。研究發(fā)現(xiàn),己酮可可堿有免疫抑制作用,可抑制腫瘤壞死因子α(TNFα)的產(chǎn)生。能增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP),改善組織細(xì)胞功能和血流動力學(xué),具有抗纖維化的作用。
 藥動學(xué)
己酮可可堿溶液劑口服吸收完全,有首過效應(yīng),且在血漿中廣泛代謝。片劑吸收不規(guī)則,且存在種族差異。第一時(shí)相的各種代謝產(chǎn)物在血漿中迅速出現(xiàn),達(dá)峰時(shí)間在1h之內(nèi)。主要代謝產(chǎn)物Ⅰ—1-(5-羥己酰)-3,7-二甲黃嘌呤和代謝產(chǎn)物Ⅴ—1-(3-羧丙基)-3,7-二甲黃嘌呤在血漿中的濃度為己酮可可堿的5倍和8倍?诜和煽蓧A100mg和400mg后,血漿中原藥和代謝產(chǎn)物Ⅰ的濃度與藥物劑量相關(guān),但不呈線性相關(guān)。t1/2和藥時(shí)曲線下面積(AUC)隨劑量增加而增加,而代謝產(chǎn)物Ⅴ為非劑量依賴。己酮可可堿的血漿t1/2為30min,但它的代謝產(chǎn)物的t1/2約為1~1.6h。多次給藥試驗(yàn)提示沒有積蓄作用,亦不誘導(dǎo)細(xì)胞色素C酶系統(tǒng)。飽餐后可影響藥物的吸收速度,但不改變可完全吸收的特性。然而,沒有肝、腎功能異;颊叩捏w內(nèi)代謝資料,但在一組60~68歲患者的觀察中發(fā)現(xiàn),其AUC值比22~30歲的年齡人組明顯增加,清除時(shí)間延長。己酮可可堿口服以后,幾乎完全以代謝產(chǎn)物Ⅴ的形式從尿中排出,極少有原形從尿中排出?诜400mg己酮可可堿控釋片,血漿濃度在服藥后2~4h達(dá)到最高濃度,并持續(xù)一段時(shí)間。醫(yī)學(xué)全/在線payment-defi.com
 適應(yīng)證
用于呼吸系統(tǒng)疾病,如急性肺損傷、急性呼吸窘迫綜合征,對肺囊性纖維化可能有效。用于循環(huán)系統(tǒng),可恢復(fù)創(chuàng)傷失血后心排出量和組織灌注,降低膿毒血癥的易感性,提高失血患者的存活率。對伴有間歇性跛行的慢性閉塞性脈管炎,它可改善功能和癥狀,但不能最終治療,須借助搭橋或移除栓塞?捎糜谌毖宰渲泻竽X循環(huán)改善以及血管性癡呆的預(yù)防和治療,但目前國際上臨床研究結(jié)論尚不肯定。可治療原發(fā)性慢性腎小球腎炎、合并高血壓腎盂腎炎、糖尿病性腎病。它可通過抗缺氧和改善細(xì)胞能量,治療病毒性肝炎。在皮膚科,已經(jīng)廣泛用于治療皮膚脈管性疾病、皮膚感染性疾病、皮膚腫瘤、結(jié)締組織病、變態(tài)反應(yīng)性皮膚病及代謝性皮膚病等。
 禁忌證
1.對己酮可可堿或甲基黃嘌呤(咖啡因、茶堿、可可堿)過敏者以及新近有過出血史者,如急性腦出血、急性視網(wǎng)膜出血者。2.禁用于低血壓患者,有出血傾向者(如消化性潰瘍)、嚴(yán)重冠狀動脈疾病或腦血管疾病患者禁用。3.孕婦不宜使用。
 注意事項(xiàng)
1.對于肝、腎功能不全以及新近手術(shù)患者也應(yīng)謹(jǐn)慎使用。2.用藥期間禁止駕車及操作機(jī)械。3.出現(xiàn)變態(tài)反應(yīng)必須立即停藥。
 不良反應(yīng)
常見有惡心、頭暈、頭痛、厭食、腹脹、嘔吐等,其發(fā)生率均在5%以上,最多達(dá)30%左右。較少見有:心血管系統(tǒng)的血壓降低、呼吸不規(guī)則、水腫。神經(jīng)系統(tǒng)的焦慮、抑郁、紊亂和抽搐。消化系統(tǒng)的厭食、便秘、口干、口渴。皮膚:血管性水腫、皮疹、指甲發(fā)亮。醫(yī)學(xué)/全在線payment-defi.com視力模糊、結(jié)膜炎、中央點(diǎn)擴(kuò)大,以及味覺減退、唾液增多、白細(xì)胞減少、肌肉酸痛、頸部腺體腫大和體重改變等。偶見有心絞痛、心律失常、黃疸、肝炎、肝功能異常、血液纖維蛋白原降低、再生不良性貧血和白血病等。
 用法用量
1.口服:每次100~400mg,每天3次?蒯屍,400mg,每天1次。2.靜脈注射:每次100mg,緩慢靜脈注射。3.靜脈滴注:每天100~400mg,溶于5%葡萄糖液250~500ml中,滴注90~180min。
 藥物相應(yīng)作用
1.與抗血小板藥或抗凝藥聯(lián)用,可使凝血時(shí)間延長。2.應(yīng)用華法林的患者,聯(lián)用時(shí)應(yīng)減少華法林的劑量。3.與茶堿類藥物聯(lián)用時(shí)有協(xié)同作用,可增加茶堿的藥效與毒性反應(yīng)。因此,必須調(diào)整茶堿和本品的劑量。4.與抗高血壓藥、β受體阻斷藥、洋地黃、利尿藥、抗糖尿病藥及抗心律失常藥聯(lián)用,沒有明顯的相互作用發(fā)生,但可引起輕度血壓下降,應(yīng)當(dāng)注意。5.與甲氰咪呱聯(lián)用,可升高本品藥時(shí)曲線下面積及血藥濃度,增強(qiáng)其毒性作用。6.食物可影響本藥的吸收速度,降低本藥的血藥峰濃度。
 專家點(diǎn)評
本品為腦循環(huán)及末梢血管障礙改善劑。臨床用于治療腦血管障礙、卒中或外傷引起的后遺癥,改善其癥狀如注意力和記憶力減退,精神狀態(tài)差等。本品具有擴(kuò)張腦及外周血管的作用,同時(shí)能降低血液黏稠度,改善腦和四肢血液循環(huán)。另外,尚有抗纖維化的作用。本品不僅能改善皮膚微循環(huán)、改善皮膚血流量,還能改善缺氧組織的氧化能力,對萎縮性皮膚病有一定療效。醫(yī)學(xué)全在/線payment-defi.com
。
...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
    醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
    皖I(lǐng)CP備06007007號
    百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證