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依斯的明

依斯的明副作用;別名:去甲庚酰毒扁豆堿;依斯的明適應(yīng)癥:臨床試用于AD的治療?蓽p輕癡呆癥狀,改善記憶力和提高識別功能。;依斯的明藥理學(xué)作用:本品為毒扁豆堿結(jié)構(gòu)改造后的類似物,是強脂溶性膽堿酯酶抑制藥。能透過血腦屏障,作用時間長,試用于AD的治療。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:神經(jīng)細(xì)胞活化劑及營養(yǎng)藥物 三級分類:膽堿酯酶抑制劑 
 藥品英文名
Eptastigmine
 藥品別名
去甲庚酰毒扁豆
 藥物劑型
1.他克林片劑或膠囊劑:10mg,20mg,30mg。2.注射劑:15mg/1ml,30mg/2ml。依斯的明的劑型沒有記述。
 藥理作用
本品為毒扁豆堿結(jié)構(gòu)改造后的類似物,是強脂溶性膽堿酯酶抑制藥。能透過血腦屏障,作用時間長,試用于AD的治療。
 藥動學(xué)
口服易吸收,一次服25~50mg,0.5~3h達(dá)血藥濃度峰值。生物利用度10%~30%,食物減少依斯的明吸收?诜蛣┝(10~30mg)時因其廣泛的首關(guān)效應(yīng),藥物體內(nèi)過程呈非線性。t1/2為3h。醫(yī)/學(xué)全在線payment-defi.com藥動學(xué)參數(shù)的個體差異較大。血藥濃度與識別功能改善呈正相關(guān)。血漿蛋白結(jié)合率約55%,主要經(jīng)肝代謝。少量原形藥物經(jīng)腎排泄。
 適應(yīng)證
臨床試用于AD的治療。可減輕癡呆癥狀,改善記憶力和提高識別功能。
 禁忌證
目前沒有相關(guān)內(nèi)容記述。
 注意事項
可出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶增高等肝毒性。
 不良反應(yīng)
不良反應(yīng)較他克林輕,但偶有血液系統(tǒng)損害,已引起關(guān)注。醫(yī)學(xué)全.在線payment-defi.com
 用法用量
他克林口服,起始劑量40mg/d,分4次服,逐漸增量至160mg/d;肌內(nèi)注射,15~30mg/次;靜脈注射,30~60mg/次。依斯的明的用法用量沒有記述。
 藥物相應(yīng)作用
本藥可用于延長琥珀膽堿的作用時間,但對非去極化型肌松藥則具有拮抗作用。作為嗎啡的輔助用藥,可減輕其對呼吸的抑制。與茶堿合用,可改變茶堿的藥動學(xué);合用西瞇替丁,依斯的明血漿濃度可增高。
 專家點評
依斯的明為毒扁豆堿結(jié)構(gòu)改造后的類似物,是強脂溶性膽堿酯酶抑制藥。能透過血腦屏障,作用時間長,試用于AD的治療。不良反應(yīng)較他克林輕,但偶有血液系統(tǒng)損害,已引起關(guān)注。目前臨床使用較少。醫(yī)學(xué)/全在線payment-defi.com
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