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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:丁苯酞的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

丁苯酞

丁苯酞副作用;別名:恩必普、NBP;丁苯酞適應(yīng)癥:用于治療輕、中度急性缺血性腦卒中。;丁苯酞藥理學(xué)作用:本品與芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的結(jié)構(gòu)相同,藥用(丁苯酞)為其人工合成的消旋體。本品對(duì)急性缺血性腦卒中患者中樞神經(jīng)功能的損傷有改善作用,可促進(jìn)患者功能恢復(fù)。動(dòng)物藥效學(xué)研究提示,本品可阻斷缺血性腦卒中所致腦損傷的多個(gè)病理環(huán)節(jié),具有較強(qiáng)的抗腦缺血作用,明顯縮小大鼠局部腦缺血的梗死面積,減輕腦水腫,改善腦能量代謝和缺血腦區(qū)的微循環(huán)和血流量,抑制神經(jīng)細(xì)胞凋亡,并具有抗腦血栓形成和抗血小板聚集作用。本品可能通過(guò)降低花生四烯酸含量,提高腦血管內(nèi)皮一氧化氮(N0)和前列腺素I2(PGI2)的水平,抑制谷氨酸釋放,降低細(xì)胞內(nèi)鈣濃度,抑制氧自由基和提高抗氧化活性等機(jī)制而產(chǎn)生上述藥理作用。
 分類名稱
一級(jí)分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:神經(jīng)細(xì)胞活化劑及營(yíng)養(yǎng)藥物 三級(jí)分類:其他 
 藥品英文名
dl-3-n-Butylphthalide
 藥品別名
恩必普、NBP
 藥物劑型
丁苯酞軟膠囊劑:100mg/粒。遮光,在陰涼處密封保存。
 藥理作用
本品與芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的結(jié)構(gòu)相同,藥用(丁苯酞)為其人工合成的消旋體。本品對(duì)急性缺血性腦卒中患者中樞神經(jīng)功能的損傷有改善作用,可促進(jìn)患者功能恢復(fù)。動(dòng)物藥效學(xué)研究提示,本品可阻斷缺血性腦卒中所致腦損傷的多個(gè)病理環(huán)節(jié),具有較強(qiáng)的抗腦缺血作用,明顯縮小大鼠局部腦缺血的梗死面積,減輕腦水腫,改善腦能量代謝和缺血腦區(qū)的微循環(huán)和血流量,抑制神經(jīng)細(xì)胞凋亡,并具有抗腦血栓形成和抗血小板聚集作用。本品可能通過(guò)降低花生四烯酸含量,提高腦血管內(nèi)皮一氧化氮(N0)和前列腺素I2(PGI2)的水平,抑制谷氨酸釋放,降低細(xì)胞內(nèi)鈣濃度,抑制氧自由基和提高抗氧化活性等機(jī)制而產(chǎn)生上述藥理作用。
 藥動(dòng)學(xué)
中國(guó)健康男性受試者單次口服本品100mg、200mg、400mg,平均達(dá)峰時(shí)間(Tmax)分別為0.88h、1.25h和1.25h,峰濃度(Cmax)分別為78.7ng/ml、204.7ng/ml和726.6ng/ml,消除半衰期(t1/2)分別為12.46h、11.48h和7.52h,藥時(shí)曲線下面積(AUC)分別為93.2ng·h/ml、323.8ng·h/ml和1314.2ng·h/ml。 中國(guó)健康男性受試者多次給藥,每天4次,每次200mg,在第1天和第5天第一次口服200mg丁苯酞軟膠囊后,Tmax分別為(1.25±1.07)h和(O.88±O.75)h,t1/2分別為(8.47+1.81)h和(16.42±8.03)h;Cmax分別為(273.5±278.4)ng/ml和(209.7±129.1)ng/ml。醫(yī)/學(xué)全在線payment-defi.com在連續(xù)給藥共13次后,達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)只有輕微蓄積。食物影響本品的吸收。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明:本品在胃腸道的吸收較快,在測(cè)定的各臟器中,胃、脂肪、腦等組織中本品的含量較高;本品在動(dòng)物體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物分別為側(cè)鏈羥基代謝物和內(nèi)酯環(huán)開(kāi)環(huán)后的氧化代謝物,腦內(nèi)只發(fā)現(xiàn)側(cè)鏈羥基代謝物;本品在動(dòng)物體內(nèi)有70%以代謝產(chǎn)物形式從糞、尿中排出,有4%以原形藥的形式從糞、尿中排出。
 適應(yīng)證
用于治療輕、中度急性缺血性腦卒中。
 禁忌證
1.對(duì)本品或芹菜過(guò)敏者禁用。 2.有嚴(yán)重出血傾向者禁用。3.尚不能確定妊娠期和哺乳期的安全性,孕婦及哺乳期婦女禁用。4.肝、腎功能受損者及有精神癥狀者慎用。醫(yī)學(xué).全在線payment-defi.com
 注意事項(xiàng)
1.餐后服用影響藥物吸收,建議餐前服用。 2.用藥過(guò)程中需注意肝功能變化。 3.因本品尚未進(jìn)行出血性腦卒中臨床研究,故不推薦出血性腦卒中患者使用。 4.吞咽功能障礙者,不宜服用。
 不良反應(yīng)
本品不良反應(yīng)較少,主要有天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高,嚴(yán)重升高者少見(jiàn),停藥后可恢復(fù)正常。偶見(jiàn)惡心、腹部不適、皮疹及精神癥狀等。
 用法用量
空腹口服,每次200mg,每日2~3次,10~12天為一個(gè)療程。
 藥物相應(yīng)作用
本品僅有與復(fù)方丹參注射液聯(lián)用的臨床研究結(jié)果,未見(jiàn)明顯影響。醫(yī).學(xué)全在線payment-defi.com與其他藥物是否有相互作用尚缺乏臨床資料。
 專家點(diǎn)評(píng)
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