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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:三唑侖的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

三唑侖

三唑侖副作用;別名:海爾神、海樂(lè)神、酣醋樂(lè)欣、酣樂(lè)欣、甲基三唑氯安定、氯甲三唑安定、三唑苯二氮卓、三唑林、Clorazolam、Clorazolamum、Halcion、Novidorm、Trizolin;三唑侖適應(yīng)癥:1.主要用于鎮(zhèn)靜、催眠。2.也可用于麻醉前給藥。;三唑侖藥理學(xué)作用:本藥為短效的苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥,作用機(jī)制同地西泮,但催眠鎮(zhèn)靜作用更為顯著。其催眠作用較地西泮強(qiáng)45倍,鎮(zhèn)靜作用強(qiáng)10倍,肌肉松弛作用強(qiáng)30倍。三唑侖誘導(dǎo)睡眠的特點(diǎn)是:1.縮短入睡時(shí)間;2.延遲快速動(dòng)眼睡眠的開(kāi)始,但不減少其所占睡眠的總比率;3.減少第4期睡眠但增加總的睡眠時(shí)間;4.減少夜間覺(jué)醒的次數(shù);5.睡眠質(zhì)量良好;6.沒(méi)有快速眼動(dòng)期的重現(xiàn)。但在許多研究報(bào)告中有失眠的復(fù)發(fā)。
 分類名稱
一級(jí)分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:鎮(zhèn)靜及催眠藥物 三級(jí)分類:苯二氮卓類藥物 
 藥品英文名
Triazolam
 藥品別名
海爾神、海樂(lè)神、酣醋樂(lè)欣、酣樂(lè)欣、甲基三唑氯安定、氯甲三唑安定、三唑苯二氮卓、三唑林、Clorazolam、Clorazolamum、Halcion、Novidorm、Trizolin
 藥物劑型
片劑:0.125mg,0.25mg。
 藥理作用
本藥為短效的苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥,作用機(jī)制同地西泮,但催眠鎮(zhèn)靜作用更為顯著。其催眠作用較地西泮強(qiáng)45倍,鎮(zhèn)靜作用強(qiáng)10倍,肌肉松弛作用強(qiáng)30倍。三唑侖誘導(dǎo)睡眠的特點(diǎn)是:1.縮短入睡時(shí)間;2.延遲快速動(dòng)眼睡眠的開(kāi)始,但不減少其所占睡眠的總比率;3.減少第4期睡眠但增加總的睡眠時(shí)間;4.減少夜間覺(jué)醒的次數(shù);5.睡眠質(zhì)量良好;6.沒(méi)有快速眼動(dòng)期的重現(xiàn)。但在許多研究報(bào)告中有失眠的復(fù)發(fā)。
 藥動(dòng)學(xué)
口服吸收快而完全?诜鹦r(shí)間為15~30min,2h血濃度達(dá)峰值。蛋白結(jié)合率高,約為90%,分布容積0.8~1.8L/kg,清除率為每分鐘6.2~8.8ml/kg,且不同性別及年齡等均未見(jiàn)顯著差異。經(jīng)肝臟代謝。半衰期為1.5~5.5h,其主要代謝產(chǎn)物幾乎沒(méi)有安眠作用,排泄半衰期也短于4h。大部分代謝產(chǎn)物形成葡萄糖醛酸結(jié)合物經(jīng)尿排出,僅少量以原形排出。多次服用很少蓄積,治療中斷后很快排除。
 適應(yīng)證
1.主要用于鎮(zhèn)靜、催眠。2.也可用于麻醉前給藥。醫(yī)學(xué)全在.線payment-defi.com
 禁忌證
1.對(duì)本藥過(guò)敏者;2.急性閉角型青光眼患者;3.重癥肌無(wú)力患者;4.有自殺傾向和有濫用毒品史;5.孕婦。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)呼吸功能不全患者;(2)肝、腎功能不全患者;(3)急性腦血管病患者;(4)抑郁癥患者;(5)老人、兒童;(6)哺乳期婦女。2.用藥前后監(jiān)測(cè):對(duì)長(zhǎng)期服藥者應(yīng)定期檢查肝功能及血象。
 不良反應(yīng)
頭暈、頭痛、嗜睡較多見(jiàn),惡心、嘔吐、頭昏眼花、語(yǔ)言模糊、動(dòng)作失調(diào)則較少見(jiàn)。逆行性遺忘較其他苯二氮卓類更易發(fā)生。部分患者長(zhǎng)期服用可出現(xiàn)認(rèn)知力和記憶力下降,機(jī)敏動(dòng)作可輕度受累。極少數(shù)人出現(xiàn)反常反應(yīng),精神抑郁或焦慮。肝內(nèi)膽汁淤滯也可能與使用三唑侖有關(guān),但與發(fā)病的關(guān)系還未最終確定。
 用法用量
口服給藥:治療失眠癥:每次0.25~0.5mg,睡前服,首次劑量0.25mg或更少,即最小的有效劑量。
 藥物相應(yīng)作用
1.與其他鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥、麻醉藥、抗組胺藥、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí),可彼此相互增效,加強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用。2.安普那韋、英地那韋、奈非那韋、利托那韋、沙喹那韋、艾法韋侖等藥物可升高本藥的血漿濃度,引起嚴(yán)重的甚至危及生命的過(guò)度鎮(zhèn)靜作用,這些藥物與三唑侖禁忌聯(lián)用。3.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(如紅霉素、紅霉素/磺胺二甲基異唑、羅紅霉素、交沙霉素、克拉霉素、三乙酰夾竹霉素)可使本藥的血漿濃度明顯升高,必要時(shí)減少藥量。4.孕激素、口服避孕藥可能抑制三唑侖的氧化代謝,從而引起苯二氮卓類藥物血清水平的升高)。5.氟康唑伊曲康唑、酮康唑和三唑侖合用,會(huì)導(dǎo)致本藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)和半衰期明顯升高。醫(yī)學(xué)全在.線payment-defi.com6.本藥與西咪替丁、奧美拉唑、地拉韋定、咪拉地爾、奈法唑酮、氟伏沙明、異煙肼等藥物合用時(shí),可使本藥清除減慢,血藥濃度升高。7.與抗酸藥合用時(shí),可延遲本藥吸收。8.本藥與鈣離子通道拮抗藥合用時(shí),可發(fā)生低血壓。9.本藥與其他易成癮藥合用時(shí),成癮的危險(xiǎn)性增加。10.卡馬西平與之合用時(shí),由于肝微粒體酶的誘導(dǎo)使卡馬西平和(或)本類藥的血藥濃度下降,清除半衰期縮短。11.本藥與左旋多巴合用,可降低后者的療效。12.茶堿能逆轉(zhuǎn)苯二氮卓類藥物的鎮(zhèn)靜作用。13.酒精可增強(qiáng)本藥的中樞抑制作用,服藥期間應(yīng)避免飲酒。吸煙者需服用更大劑量。14.大劑量咖啡因可能干擾抗焦慮作用。15.葡萄汁可以抑制三唑侖的代謝,增強(qiáng)本藥的鎮(zhèn)靜作用。16.食物可降低三唑侖的吸收。
 專家點(diǎn)評(píng)
臨床上可用于入睡困難、夜間覺(jué)醒頻繁和覺(jué)醒過(guò)早的失眠癥。據(jù)研究提示:本品與硝西泮、氟西泮相似,能縮短清醒和睡眠第Ⅰ期、延長(zhǎng)第二期,對(duì)第Ⅲ、Ⅳ期影響較小,起效時(shí)間快,僅15~30min。醫(yī)學(xué)全.在線payment-defi.com且睡眠深度和睡眠作用時(shí)間均優(yōu)于氟西泮。
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