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一級(jí)分類(lèi):神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi):作用于自主神經(jīng)系統(tǒng)的藥物 三級(jí)分類(lèi):抗膽堿酯酶藥 | |
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氨氫吖啶、5-氨基四氫吖啶、單滿(mǎn)吖啶氨、THA | |
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1.膠囊:10mg,20mg,30mg,40mg;2.片劑:10mg,20mg;3.注射劑:150mg(1ml),30mg(2ml)。 | |
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本品為第一個(gè)中樞作用的可逆性抗膽堿酯酶藥。推測(cè)本品可以通過(guò)減緩中樞乙酰膽堿的降解,提高大腦皮質(zhì)的乙酰膽堿濃度而發(fā)揮作用。如果這一推斷是正確的,以上作用就可以減慢疾病的進(jìn)展過(guò)程,使較少的膽堿能神經(jīng)元得以維持完整的生理功能。 | |
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本品可從胃腸道快速吸收,口服生物利用度的差異很大。與食物同服,可減少吸收30%~40%。本品在肝內(nèi)進(jìn)行廣泛的首過(guò)代謝,通過(guò)P450CYP1A2代謝成幾種代謝物,主要為1-,2-,4-羥基他克林。醫(yī).學(xué)全在線(xiàn)payment-defi.com蛋白結(jié)合率約為40%。t1/2約為4h。 | |
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1.對(duì)本品或吖啶(acridine)衍生物過(guò)敏者、哺乳者禁用。2.以前使用本品的患者,如已出現(xiàn)過(guò)總膽紅素超過(guò)51.3μmol/L(3.0mg/dl)者應(yīng)禁止再用本品。 | |
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本品因在肝內(nèi)進(jìn)行廣泛代謝,因而主要不良反應(yīng)集中在肝臟,可致ALT升高,約在半數(shù)接受本品的患者中發(fā)生,大多數(shù)在治療的頭12周中發(fā)生。醫(yī)學(xué)全在/線(xiàn)payment-defi.com | |
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開(kāi)始口服(空腹)10mg,每天4次,至少持續(xù)6周。在這一初始階段中不宜加量,因可能出現(xiàn)延遲發(fā)生的ALT升高。如未見(jiàn)明顯升高,每天用量可增加40mg,在6周期間,最高用量可達(dá)每天160mg,4次分服。 | |
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1.由于本品在肝內(nèi)廣泛被P450CYP1A2代謝,因此,凡是該酶的誘導(dǎo)劑或抑制劑都會(huì)和本品產(chǎn)生相互作用,使本品的血藥濃度下降或升高。2.本品可延長(zhǎng)氯琥珀膽堿的活性,并具有拮抗非除極肌松藥的作用。3.本品可用作呼吸興奮劑,可減輕嗎啡治療所引起的呼吸抑制。 | |
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本品主要用于阿爾茨海默病的治療。醫(yī)學(xué).全在線(xiàn)payment-defi.com當(dāng)可用于拮抗非除極化肌松藥作用,并延長(zhǎng)氯琥珀膽堿作用,本品亦可用作呼吸興奮藥,并作為嗎啡治療時(shí)的輔助用藥,減輕阿片類(lèi)生物堿引起的呼吸抑制作用。 | |