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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:新斯的明的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

新斯的明

新斯的明副作用;別名:普洛斯的明、普洛色林、Proserin;新斯的明適應(yīng)癥:1.治療重癥肌無(wú)力。逆轉(zhuǎn)非除極神經(jīng)肌肉阻斷藥的神經(jīng)肌肉阻滯作用。2.治療青光眼,降低眼壓。3.麻痹性腸梗阻和術(shù)后尿潴留。4.蛇毒(神經(jīng)毒)中毒和河鲀毒素中毒。;新斯的明藥理學(xué)作用:本品為季銨化合物。具有可逆性抑制膽堿酯酶活性的作用,使乙酰膽堿得以在突觸部位蓄積,從而延長(zhǎng)并加強(qiáng)乙酰膽堿的膽堿能作用。對(duì)骨骼肌具有直接作用。
 分類名稱
一級(jí)分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:作用于自主神經(jīng)系統(tǒng)的藥物 三級(jí)分類:抗膽堿酯酶藥 
 藥品英文名
Neostigmine
 藥品別名
普洛斯的明、普洛色林、Proserin
 藥物劑型
1.注射劑(甲基硫酸鹽):0.5mg,1mg;2.片劑(溴新斯的明):15mg;3.片劑(鹽酸鹽):5mg;4.滴眼劑:0.25%,0.5%,1%,2%,3%,4%,6%,8%。
 藥理作用
本品為季銨化合物。具有可逆性抑制膽堿酯酶活性的作用,使乙酰膽堿得以在突觸部位蓄積,從而延長(zhǎng)并加強(qiáng)乙酰膽堿的膽堿能作用。對(duì)骨骼肌具有直接作用。
 藥動(dòng)學(xué)
其溴化物極少?gòu)奈改c道吸收。在腸外給予本品甲基硫酸鹽后,本品迅即被消除,原藥和代謝物隨尿排出。本品通過(guò)膽堿酯酶水解并在肝內(nèi)代謝。給藥后1~2h可達(dá)血藥峰值。生物利用度僅1%~2%。蛋白結(jié)合率為15%~25%。進(jìn)入CSF的藥物極少,本品可透過(guò)胎盤,很少進(jìn)入乳汁。
 適應(yīng)證
1.治療重癥肌無(wú)力。逆轉(zhuǎn)非除極神經(jīng)肌肉阻斷藥的神經(jīng)肌肉阻滯作用。2.治療青光眼,降低眼壓。醫(yī).學(xué)全在線payment-defi.com3.麻痹性腸梗阻和術(shù)后尿潴留。4.蛇毒(神經(jīng)毒)中毒和河鲀毒素中毒。
 禁忌證
對(duì)本品過(guò)敏者、哺乳者、急性前房炎性疾病、機(jī)械性腸梗阻、尿路梗阻、腹膜炎和心絞痛患者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.支氣管哮喘、消化性潰瘍、心律失常、低血壓、迷走神經(jīng)功能亢進(jìn)、甲亢、艾迪生病、帕金森病以及近期曾施行腸道或膀胱手術(shù)者均應(yīng)慎用。2.對(duì)溴原子過(guò)敏者應(yīng)避免使用溴新斯的明。3.重癥肌無(wú)力患者可出現(xiàn)“膽堿能危象”,須謹(jǐn)慎掌握劑量。
 不良反應(yīng)
1.其主要不良反應(yīng)多由膽堿能神經(jīng)過(guò)度興奮所致,如惡心、嘔吐、腹痛腹瀉、流涎。2.過(guò)量可發(fā)生膽堿能險(xiǎn)情,包括M受體和N受體過(guò)度興奮,如大汗、瞳孔縮小、額痛、煩躁不安、心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、肌束震顫、胸部壓迫感、支氣管縮窄、喘鳴伴分泌增多。甚至出現(xiàn)肌無(wú)力加重、共濟(jì)失調(diào)、大小便失禁、驚厥、昏迷、心搏停止、中樞性呼吸麻痹、導(dǎo)致水腫而死。
 用法用量
1.靜脈注射:本品甲基硫酸鹽1.5mg接近等于皮下或肌內(nèi)注射甲基硫酸新斯的明1.0~1.5mg或口服溴新斯的明15mg的作用。2.治療重癥肌無(wú)力:溴新斯的明的每天總量為75~300mg,分次口服,如必要,根據(jù)個(gè)體情況,夜間也可口服給藥;在比較疲乏的時(shí)候給予較大的藥量。大多數(shù)患者耐受的最高日劑量是180mg,兒童則為15~90mg。如患者不能接受口服,可間斷皮下或肌內(nèi)注射甲基硫酸新斯的明0.5~2.5mg,每天總量一般為5~20mg;兒童單劑量可給予200~500μg。3.治療新生兒重癥肌無(wú)力:可皮下或肌內(nèi)注射甲基硫酸新斯的明50~250μg,或口服新斯的明1~5mg,通常每天4次。醫(yī)學(xué)全在.線payment-defi.com治療極少需要超過(guò)8周齡。4.逆轉(zhuǎn)非除極神經(jīng)肌肉阻斷藥所產(chǎn)生的神經(jīng)肌肉阻斷作用:英國(guó)成人常用50~70μg/kg于1min內(nèi)靜脈注射;美國(guó)用量較低(0.5~2mg)?梢岳^續(xù)給藥直到肌力恢復(fù),但總量不可超過(guò)5mg。用藥期間,應(yīng)給予患者良好的通氣,直至確認(rèn)正常的呼吸已經(jīng)恢復(fù)。為了抵消任何毒蕈堿作用,可以靜脈給予阿托品0.6~1.2mg,同時(shí)或在給予新斯的明之前。如有心動(dòng)過(guò)緩,應(yīng)在使用新斯的明之前幾min先給予阿托品。格隆溴銨(glycopyrronium bromide)可作為阿托品的替代藥。5.治療麻痹性腸梗阻和術(shù)后尿潴留:口服溴新斯的明15~30mg,或者皮下或肌內(nèi)注射甲基硫酸新斯的明0.5mg或更多。
 藥物相應(yīng)作用
1.具有神經(jīng)肌肉阻斷作用的藥物,如氨基苷類、克林霉素、多黏菌素E、環(huán)丙烷和鹵化吸入麻醉藥都可能拮抗本品的作用。2.幾種藥物,包括奎寧、氯喹、羥氯喹、奎尼丁普魯卡因胺、普羅帕酮、鋰以及β-阻斷藥都有可能加重重癥肌無(wú)力和降低擬副交感神經(jīng)藥物的治療效力。3.對(duì)正在接受β-阻斷藥的患者使用本品可能加重或延長(zhǎng)心動(dòng)過(guò)緩。4.抗膽堿酯酶藥如本品,可抑制氯琥珀膽堿的代謝,從而增強(qiáng)并延長(zhǎng)其作用。5.接受全身本品的患者,如同時(shí)又給予抗膽堿酯酶滴眼劑可能招致中毒。6。醫(yī)學(xué).全在線payment-defi.com抗毒蕈堿藥如阿托品,可拮抗本品的毒蕈堿作用。
 專家點(diǎn)評(píng)
由于本品為季銨類化合物透膜性能弱、故幾乎無(wú)中樞作用,而且本品能直接作用于骨骼肌細(xì)胞的膽堿能受體,故對(duì)骨骼肌作用較強(qiáng),在臨床上多用于重癥肌無(wú)力的治療。
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