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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:氯硝西泮的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

氯硝西泮

氯硝西泮副作用;別名:利福全、氯硝基安定、氯安定、Antelepsin、Darkene、Clonex、Clonopin、Rivotril;氯硝西泮適應癥:1.用于控制各型癲癇發(fā)作,對失神發(fā)作、嬰兒痙攣癥、肌陣攣性及運動不能性發(fā)作療效較好。2.也可用于藥物引起的注意缺陷障礙(多動癥)和各種神經(jīng)痛的治療。;氯硝西泮藥理學作用:氯硝西泮為苯二氮卓類抗癲癇藥,作用與地西泮(安定)相似,但抗驚厥作用較地西泮強5倍,且作用迅速。本藥具有廣譜抗癲癇作用。作用機制復雜,可能通過加強突觸前抑制,而起抗驚厥作用。此外,本藥還可阻止皮質、背側丘腦和邊緣結構的致癇灶發(fā)作活動的傳布,但不能消除病灶的異常放電。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗癲癇藥物 三級分類:苯二氮卓類藥物 
 藥品英文名
Clonazepam
 藥品別名
利福全、氯硝基安定、氯安定、Antelepsin、Darkene、Clonex、Clonopin、Rivotril
 藥物劑型
1.片劑:0.5mg,2mg;2.注射劑:1mg(1ml)。
 藥理作用
硝西泮為苯二氮卓類抗癲癇藥,作用與地西泮(安定)相似,但抗驚厥作用較地西泮強5倍,且作用迅速。本藥具有廣譜抗癲癇作用。作用機制復雜,可能通過加強突觸前抑制,而起抗驚厥作用。此外,本藥還可阻止皮質、背側丘腦和邊緣結構的致癇灶發(fā)作活動的傳布,但不能消除病灶的異常放電。
 藥動學
本藥口服吸收快而完全,達81.2%~98.1%。口服30~60min起效,1~2h血藥濃度達峰值,作用持續(xù)6~8h。靜脈注射和口服1.5mg后,血藥濃度分別為5~7.8ng/ml和3.7~5.9ng/ml。本藥脂溶性高,分布快速。表觀分布容積為1.5~44L/kg,蛋白結合率為47%~80%。本藥在肝內(nèi)代謝,靜脈注射和口服半衰期分別為30.5~40.3h和26.5~49.2h。經(jīng)腎排泄,在24h內(nèi)僅有少于0.5%的原藥隨尿排出。
 適應證
1.用于控制各型癲癇發(fā)作,對失神發(fā)作、嬰兒痙攣癥、肌陣攣性及運動不能性發(fā)作療效較好。2.也可用于藥物引起的注意缺陷障礙(多動癥)和各種神經(jīng)痛的治療。
 禁忌證
1.青光眼患者。醫(yī)學全在/線payment-defi.com2.對本藥及其他苯二氮卓類藥物過敏者。3.嚴重呼吸功能不全者。
 注意事項
慎用:1.有生命體征受抑制的急性酒精中毒者,因本藥可加重中樞神經(jīng)抑制作用。2.有藥物濫用史或成癮史者,用本藥易產(chǎn)生耐藥性或成癮性。3.肝、腎功能損害者,對本藥的消除期可延長。4.多動癥患者。5.低蛋白血癥患者。6.重癥肌無力患者,用本藥后病情可能加重。7.外科或長期臥床的患者,因本藥可抑制咳嗽反射。8.駕車和操作機器者,因本藥可導致嗜睡。
 不良反應
1.常見異常的興奮、神經(jīng)過敏、易激惹(反常反應)、肌力減退。2.少見行為障礙、思維不能集中、易暴怒(兒童多見)、精神錯亂(不能耐受)、幻覺、精神抑郁。3.罕見皮疹或發(fā)癢(過敏反應)、咽痛、發(fā)熱或異常出血、淤斑、極度疲乏或乏力(血細胞減少)。4.持續(xù)出現(xiàn)需注意:較多見的有動作不靈活、步態(tài)不穩(wěn)、嗜睡,多與用量有關,在治療開始時最嚴重,繼續(xù)服用會逐漸消失;少見的有視力模糊、便秘、腹瀉、眩暈或頭昏、頭痛、氣管分泌物增多或流涎、惡心、嘔吐、排尿障礙、語言不清、口干。
 用法用量
1.口服給藥:開始時每次0.5mg,每天3次,每3天增加0.5~1mg,直到發(fā)作被控制或出現(xiàn)不良反應為止。醫(yī)學全在/線payment-defi.com用量應根據(jù)患者具體情況而定,最大日劑量不超過20mg。2.肌內(nèi)注射:每次1~2mg,每天2~4mg。3.靜脈注射:每次1~4mg。癲癇持續(xù)狀態(tài)未能控制者,20min后可重復原劑量2次,興奮躁動者可適當加大劑量,需要時可靜脈滴注。
 藥物相應作用
1.與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥、阿片類鎮(zhèn)痛藥、單胺氧化酶抑制藥或具有中樞神經(jīng)抑制作用的降壓藥合用時,中樞神經(jīng)抑制作用增強。2.與三環(huán)類抗抑郁藥合用時,可增加中樞神經(jīng)抑制作用,大量時可降低驚厥閾,降低本藥的抗驚厥效應。3.本藥可降低左旋多巴的作用。4.與卡馬西平合用,兩藥的代謝均加快,血藥濃度降低。5.西咪替丁可降低本藥及其他通過硝基還原作用代謝的苯二氮卓類藥物的清除率。6.本藥可降低地昔帕明的穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平。7.與丙戊酸合用時,在少數(shù)病例中可發(fā)生失神持續(xù)狀態(tài)。8.與撲米酮合用時,可能由于藥物代謝的改變,導致癲癇發(fā)作形式的改變,有時需減少撲米酮的用量。9.本藥與氯氮平合用,增加伴有呼吸停止和(或)心臟停跳的虛脫危險。
 專家點評
抗驚厥作用比地西泮及硝西泮強5倍,可有效地控制急性躁狂癥?拱d癇作用最突出,對抗戊四氮引起的驚厥作用較強,而對抗電休克引起的驚厥則作用較弱。醫(yī).學全在線payment-defi.com靜脈注射控制癲癇持續(xù)狀態(tài),療效較地西泮及苯妥英鈉為佳。
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