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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:氟哌噻噸/美利曲辛的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

氟哌噻噸/美利曲辛

氟哌噻噸/美利曲辛副作用;別名:氟哌噻噸美利曲辛、Flupentixol and Melitracen、黛安神、黛力新、復(fù)方氟哌噻噸、三氟噻噸-四甲蒽丙胺、Compound Flupentixol、Deanxit;氟哌噻噸/美利曲辛適應(yīng)癥:1.用于治療神經(jīng)癥,如:神經(jīng)衰弱、慢性疲勞綜合征、神經(jīng)性抑郁癥、焦慮癥等。2.用于治療各種焦慮抑郁狀態(tài),包括更年期、經(jīng)前期、嗜酒及藥癮者的焦慮抑郁狀態(tài)。3.也用于治療神經(jīng)性頭痛、偏頭痛、緊張性疼痛(如肌源性頭痛)、某些頑固性疼痛及慢性疼痛等。;氟哌噻噸/美利曲辛藥理學(xué)作用:本藥含兩種有效成分——氟哌噻噸和美利曲辛,可提高腦內(nèi)突觸間隙多巴胺、去甲腎上腺素及5-羥色胺等多種神經(jīng)遞質(zhì)的含量,從而調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的功能。另一方面,美利曲辛可以對抗大劑量用氟哌噻噸時可能產(chǎn)生的錐體外系反應(yīng)。氟哌噻噸與美利曲辛相互拮抗,使本藥的抗膽堿作用較單用美利曲辛弱,所以,本藥在臨床上也相應(yīng)表現(xiàn)為兩種成分在治療作用方面的協(xié)同效應(yīng)和不良反應(yīng)方面的拮抗效應(yīng)。此外,本藥對組胺受體也有一定的拮抗作用,并且還具有鎮(zhèn)靜,抗驚厥作用。兩種有效成分的藥理作用分述如下:氟哌噻噸有良好的抗精神病作用及興奮和激活作用。與其他的神經(jīng)安定藥類似,氟哌噻噸是突觸后膜多巴胺D1、D2受體抑制藥,通過阻斷腦內(nèi)多巴胺D2受體而起到抗精神病作用。低劑量的氟哌噻噸還可能選擇性抑制突觸前膜的多巴胺自身受體。美利曲辛是一種三環(huán)類抗抑郁藥,具有典型抗抑郁藥的特點(diǎn),包括對利舍平的拮抗作用、抗強(qiáng)直性木僵、增強(qiáng)腎上腺素及去甲腎上腺素的作用,還有微弱的鎮(zhèn)靜作用。由于美利曲辛具有抑制神經(jīng)遞質(zhì)再吸收的作用,故可使突觸間隙的5-羥色胺和去甲腎上腺素濃度增加。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 三級分類:其他 
 藥品英文名
Flupentixol/Melitracen
 藥品別名
氟哌噻噸美利曲辛、Flupentixol and Melitracen、黛安神、黛力新、復(fù)方氟哌噻噸、三氟噻噸-四甲蒽丙胺、Compound Flupentixol、Deanxit
 藥物劑型
片劑:每片含二鹽酸氟哌噻噸0.5(以氟哌噻噸計(jì))mg、鹽酸美利曲辛10(以美利曲辛計(jì))mg。
 藥理作用
本藥含兩種有效成分——氟哌噻噸和美利曲辛,可提高腦內(nèi)突觸間隙多巴胺、去甲腎上腺素及5-羥色胺等多種神經(jīng)遞質(zhì)的含量,從而調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的功能。另一方面,美利曲辛可以對抗大劑量用氟哌噻噸時可能產(chǎn)生的錐體外系反應(yīng)。氟哌噻噸與美利曲辛相互拮抗,使本藥的抗膽堿作用較單用美利曲辛弱,所以,本藥在臨床上也相應(yīng)表現(xiàn)為兩種成分在治療作用方面的協(xié)同效應(yīng)和不良反應(yīng)方面的拮抗效應(yīng)。此外,本藥對組胺受體也有一定的拮抗作用,并且還具有鎮(zhèn)靜,抗驚厥作用。兩種有效成分的藥理作用分述如下:氟哌噻噸有良好的抗精神病作用及興奮和激活作用。與其他的神經(jīng)安定藥類似,氟哌噻噸是突觸后膜多巴胺D1、D2受體抑制藥,通過阻斷腦內(nèi)多巴胺D2受體而起到抗精神病作用。低劑量的氟哌噻噸還可能選擇性抑制突觸前膜的多巴胺自身受體。美利曲辛是一種三環(huán)類抗抑郁藥,具有典型抗抑郁藥的特點(diǎn),包括對利舍平的拮抗作用、抗強(qiáng)直性木僵、增強(qiáng)腎上腺素及去甲腎上腺素的作用,還有微弱的鎮(zhèn)靜作用。由于美利曲辛具有抑制神經(jīng)遞質(zhì)再吸收的作用,故可使突觸間隙的5-羥色胺和去甲腎上腺素濃度增加。
 藥動學(xué)
氟哌噻噸吸收后約4h血藥濃度達(dá)峰值,2~3天后起效,生物利用度為40%~50%,經(jīng)血液分布于腦、脊髓、肺、肝、腸道、腎及心臟,可少量通過胎盤屏障。本藥有廣泛的首過代謝作用,主要在肝臟和腸壁代謝,代謝后主要從糞便排泄,少量從尿中排泄,也可通過乳汁排泄。美利曲辛吸收后,達(dá)峰時間約為3.5h,蛋白結(jié)合率為89%,可經(jīng)乳汁排泄,31天內(nèi)經(jīng)腎臟排泄60%,經(jīng)糞便排泄17%,半衰期為19h。
 適應(yīng)證
1.用于治療神經(jīng)癥,如:神經(jīng)衰弱、慢性疲勞綜合征、神經(jīng)性抑郁癥、焦慮癥等。2.用于治療各種焦慮抑郁狀態(tài),包括更年期、經(jīng)前期、嗜酒及藥癮者的焦慮抑郁狀態(tài)。3.也用于治療神經(jīng)性頭痛、偏頭痛、緊張性疼痛(如肌源性頭痛)、某些頑固性疼痛及慢性疼痛等。
 禁忌證
1.嚴(yán)重心臟疾病(如心肌梗死恢復(fù)早期、束支傳導(dǎo)阻滯)患者。2.未經(jīng)治療的閉角型青光眼患者。3.精神高度興奮患者。醫(yī)學(xué)全在.線payment-defi.com4.急性酒精、巴比妥類藥物及鴉片中毒者。5.造血功能紊亂者(國外資料)。6.前列腺腺瘤患者(國外資料)。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)癲癇患者。(2)肝腎功能損害者。(3)心臟疾病患者。(以上均為國外資料)2.藥物對兒童的影響:尚缺乏兒童用藥的安全性和有效性研究資料,不推薦兒童使用本藥。3.藥物對妊娠的影響:孕婦應(yīng)慎用本藥。4.藥物對哺乳的影響:哺乳期婦女應(yīng)慎用本藥。5.為避免影響睡眠,每天最后一次服藥不應(yīng)晚于下午4點(diǎn)。6.若患者已預(yù)先使用了鎮(zhèn)靜藥物,應(yīng)逐漸停用鎮(zhèn)靜藥物。7.正在使用MAOI的患者,兩周內(nèi)不能使用本藥。8.用藥過量的表現(xiàn):過量中毒可見不同程度的意識障礙直至昏迷、瞳孔縮小、錐體外系癥狀、血壓下降、心動過速、休克、體溫下降等。9.用藥過量的處理:處理原則同一般藥物中毒,具體措施如下:(1)洗胃、催吐,可給予活性炭。(2)采取保溫、吸氧、預(yù)防感染、抗驚厥、維持水電解質(zhì)和酸堿平衡等措施。(3)對癥治療,如抗休克、糾正心律失常。慎用中樞興奮藥,如必要時可給予貝美格50~150mg加入5%葡萄糖注射液100~200ml中靜脈滴注,或予哌甲酯30~50mg肌內(nèi)或靜脈注射。10. 貯法:避光,密閉保存。
 不良反應(yīng)
在推薦的劑量范圍內(nèi),本藥的不良反應(yīng)少而輕微,主要為錐體外系反應(yīng),也可見失眠、抑郁。醫(yī)學(xué)/全在線payment-defi.com國外不良反應(yīng)參考:1.心血管系統(tǒng):有引起心臟停搏的報(bào)道;美利曲辛可引起直立性低血壓,有增加房室傳導(dǎo)阻滯的危險(xiǎn)性,還有引起心動過速的報(bào)道。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng):主要為錐體外系反應(yīng),但美利曲辛可以對抗氟哌噻噸的錐體外系反應(yīng);美利曲辛有引起震顫、急性精神錯亂、焦慮不安的報(bào)道,還可能同時引起鎮(zhèn)靜和痙攣兩種相反的不良反應(yīng);極少數(shù)患者可出現(xiàn)不安或輕微震顫,夜間服用可能影響睡眠。3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng):氟哌噻噸有引起神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征的報(bào)道。此外,體重增加也是氟哌噻噸的潛在不良反應(yīng);美利曲辛可引起多汗癥。4.泌尿生殖系統(tǒng):有引起陰莖異常勃起的報(bào)道;少數(shù)患者用美利曲辛可出現(xiàn)排尿困難。5.血液:可引起白細(xì)胞異常。6.其他:可引起接觸性皮炎、光敏感度增加、皮膚和眼球色素沉著、便秘等;用美利曲辛治療,可出現(xiàn)口干、便秘、眼調(diào)節(jié)障礙、耳鳴等。
 用法用量
成人常規(guī)劑量:口服給藥:一日2片,早晨單次頓服,或早晨、中午各服1片。嚴(yán)重者一日3片,早晨2片,中午1片。維持劑量為一日1片,早晨服。老年人劑量:老年患者一日1片,早晨服。
 藥物相應(yīng)作用
藥物-藥物相互作用:1.本藥可增強(qiáng)機(jī)體對巴比妥類和其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥的反應(yīng)。2.本藥中的氟哌噻噸與三環(huán)類抗抑郁藥(如丙米嗪、阿米替林、去甲替林、普羅替林、氯米帕明、地昔帕明、洛非帕明、曲米帕明阿莫沙平、多塞平)可相互影響,導(dǎo)致各自的血藥濃度增高及毒性增強(qiáng)。以上各種藥都有抗膽堿作用,故合用可能會有協(xié)同作用。3.卡麥角林為長效多巴胺受體促效藥,對多巴胺D2受體有高度親和力,而本藥中的氟哌噻噸為多巴胺受體拮抗藥,故兩者合用會使雙方的治療作用均降低。4.與鋰劑合用,可引起運(yùn)動障礙,加重錐體外系癥狀和腦損害等。5.與曲馬朵佐替平合用,可增加癲癇發(fā)作的危險(xiǎn),引起中樞和呼吸抑制。6.與單胺氧化酶抑制藥(MAOI)合用,可導(dǎo)致高血壓危象。藥物-酒精/尼古丁相互作用:本藥可增強(qiáng)機(jī)體對乙醇的反應(yīng),用藥期間應(yīng)避免飲酒。醫(yī)學(xué)/全在線payment-defi.com
 專家點(diǎn)評
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