硫普羅寧

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硫普羅寧副作用;別名:α-巰基丙酰甘氨酸、諾寧、奇奧不志寧、奇奧不治寧、巰丙甘、障眼明、治爾樂、巰基丙酰甘氨酸、Thiola;硫普羅寧適應癥:1.用于慢性病毒性肝炎、酒精性肝病、藥物性肝炎、脂肪肝及肝硬化早期以及重金屬中毒的治療。2.預防放、化療引起的外周血白細胞減少。3.可用于防止腫瘤放、化療所致的不良反應；急慢性肝炎的肝損害。;硫普羅寧藥理學作用:硫普羅寧是一種與青霉胺性質相似的含巰基類藥物，具有以下作用：1.保護肝臟組織及細胞的作用：(1)修復多種類型的肝損害。硫普羅寧通過提供巰基、并活化奧古蛋白，從而增強肝臟對抗各種損害的能力。實驗證明，本藥能夠防止四氯化碳、乙硫氨酸、毒蕈粉及對乙酰氨基酚對肝臟的損害，并可預防由于四氯化碳而導致的肝壞死。同時，硫普羅寧可加快乙醇和乙醛的降解、排泄，防止三酰甘油的堆積，抑制成纖維細胞增生，對酒精性肝損傷有顯著修復作用；(2)保護肝線粒體結構，改善肝功能。硫普羅寧可使肝細胞線粒體中的ATP酶活性降低，ATP含量升高，從而改善肝細胞功能，對抗各類肝損傷；(3)促進肝細胞再生。硫普羅寧在體內(nèi)通過酰胺酶水解，生成的甘氨酸系脂肪族氨基酸，帶有一碳單位，主要參與嘌呤類核苷酸的合成，故具有促進肝細胞再生的作用。實驗亦證明硫普羅寧可促進肝細胞再生，表現(xiàn)為乳酸脫氫酶活性、蘋果酸酶活性、DNA含量及肝總蛋白含量均升高；(4)清除自由基。硫普羅寧含有巰基，能與自由基可逆性結合成二硫化物，是一種自由基清除劑。2.對重金屬和藥物的解毒作用：硫普羅寧通過提供巰基，保護酶的活性，從而增強肝臟的解毒功能。實驗證明硫普羅寧可促進重金屬汞、鉛從膽汁、尿、糞便中排出，降低其肝、腎蓄積量，保護肝功能和多種物質代謝酶。3.防治放、化療引起的外周白細胞減少：硫普羅寧可通過提供巰基而發(fā)揮其組織細胞保護作用，可作為放療、化療時的保護劑，降低放療、化療的毒副作用，升高白細胞并加速細胞的恢復。4.防治老年性早期白內(nèi)障：硫普羅寧對于老年性早期白內(nèi)障及有玻璃體混濁的患者有較好的療效，可抑制造成白內(nèi)障的生化素的應激反應，抑制晶體蛋白的凝聚。治療后，可觀察到晶體混濁的明顯改善。5.其他：硫普羅寧有減少組胺的滲出，降低血管通透性的作用，故可用于蕁麻疹、皮炎、濕疹、痤瘡等皮膚�。簧锌扇芙�胱氨酸結石，可用于泌尿系統(tǒng)結石的預防和治療。

分類名稱

一級分類：消化系統(tǒng)藥物二級分類：肝臟疾病輔助治療藥物三級分類：

藥品英文名

Tiopronin

藥品別名

α-巰基丙酰甘氨酸、諾寧、奇奧不志寧、奇奧不治寧、巰丙甘、障眼明、治爾樂、巰基丙酰甘氨酸、Thiola

藥物劑型

1.注射劑(粉)：100mg；2.片劑：100mg。

藥理作用

硫普羅寧是一種與青霉胺性質相似的含巰基類藥物，具有以下作用：1.保護肝臟組織及細胞的作用：(1)修復多種類型的肝損害。硫普羅寧通過提供巰基、并活化奧古蛋白，從而增強肝臟對抗各種損害的能力。實驗證明，本藥能夠防止四氯化碳、乙硫氨酸、毒蕈粉及對乙酰氨基酚對肝臟的損害，并可預防由于四氯化碳而導致的肝壞死。同時，硫普羅寧可加快乙醇和乙醛的降解、排泄，防止三酰甘油的堆積，抑制成纖維細胞增生，對酒精性肝損傷有顯著修復作用；(2)保護肝線粒體結構，改善肝功能。硫普羅寧可使肝細胞線粒體中的ATP酶活性降低，ATP含量升高，從而改善肝細胞功能，對抗各類肝損傷；(3)促進肝細胞再生。硫普羅寧在體內(nèi)通過酰胺酶水解，生成的甘氨酸系脂肪族氨基酸，帶有一碳單位，主要參與嘌呤類核苷酸的合成，故具有促進肝細胞再生的作用。實驗亦證明硫普羅寧可促進肝細胞再生，表現(xiàn)為乳酸脫氫酶活性、蘋果酸酶活性、DNA含量及肝總蛋白含量均升高；(4)清除自由基。硫普羅寧含有巰基，能與自由基可逆性結合成二硫化物，是一種自由基清除劑。2.對重金屬和藥物的解毒作用：硫普羅寧通過提供巰基，保護酶的活性，從而增強肝臟的解毒功能。實驗證明硫普羅寧可促進重金屬汞、鉛從膽汁、尿、糞便中排出，降低其肝、腎蓄積量，保護肝功能和多種物質代謝酶。3.防治放、化療引起的外周白細胞減少：硫普羅寧可通過提供巰基而發(fā)揮其組織細胞保護作用，可作為放療、化療時的保護劑，降低放療、化療的毒副作用，升高白細胞并加速細胞的恢復。4.防治老年性早期白內(nèi)障：硫普羅寧對于老年性早期白內(nèi)障及有玻璃體混濁的患者有較好的療效，可抑制造成白內(nèi)障的生化素的應激反應，抑制晶體蛋白的凝聚。治療后，可觀察到晶體混濁的明顯改善。5.其他：硫普羅寧有減少組胺的滲出，降低血管通透性的作用，故可用于蕁麻疹、皮炎、濕疹、痤瘡等皮膚�。簧锌扇芙�胱氨酸結石，可用于泌尿系統(tǒng)結石的預防和治療。

藥動學

硫普羅寧口服后在腸道易吸收，生物利用度為85%～90%。醫(yī)學全在/線payment-defi.com單次給藥500mg后，達峰時間(t_max)為5h，血藥峰值濃度(C_max)為3.6μg/ml，曲線下面積(0～24h)為每小時29μg/ml。國外報道，本藥用于治療胱氨酸尿癥時，口服后1天起效，作用可持續(xù)1天。用于治療類風濕性關節(jié)炎時，口服后2個月起效。本藥血漿蛋白結合率約為49%。在體內(nèi)呈二室分布，半衰期α相為2.4h，半衰期β相為18.7h。本藥在肝臟代謝，大部分代謝為無活性代謝產(chǎn)物并隨尿排出�？诜笞畛�4h內(nèi)，有給藥量的48%隨尿液排泄，72h內(nèi)達78%。本藥也可隨乳汁排泄。

適應證

1.用于慢性病毒性肝炎、酒精性肝病、藥物性肝炎、脂肪肝及肝硬化早期以及重金屬中毒的治療。2.預防放、化療引起的外周血白細胞減少。3.可用于防止腫瘤放、化療所致的不良反應；急慢性肝炎的肝損害。

禁忌證

1.對本藥過敏史者或不良反應嚴重的患者禁用。2.重癥肝炎或有高度黃疸、頑固性腹水、消化道出血者。3.腎功能不全合并糖尿病者。4.孕婦。5.哺乳期婦女，因硫普羅寧可通過乳汁排泄，有使哺乳兒發(fā)生嚴重不良反應的潛在危險。醫(yī)學全在/線payment-defi.com6.兒童。7.既往使用本藥時發(fā)生過粒細胞缺乏癥，再生障礙性貧血、血小板減少或其他嚴重不良反應者。

注意事項

1.既往使用過青霉素胺或使用青霉胺發(fā)生不良反應者應慎用硫普羅寧。2.出現(xiàn)胃腸道反應，蛋白尿應停藥。3.哺乳期婦女慎用。

不良反應

1.過敏反應：偶有皮膚瘙癢、皮疹、皮膚發(fā)紅、發(fā)熱等。2.消化系統(tǒng)：偶有食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸道反應、罕見味覺異常。3.長期、大量服用罕見蛋白尿或腎病綜合征、疲勞感和手足麻木、胰島素綜合征。

用法用量

口服給藥：1.肝病患者：每次100～200mg，每天3次，飯后服，連服12周，停藥3個月后繼續(xù)下個療程。急性病毒性肝炎患者，每次200～400mg，每天3次，連用1～3周。2.放療、化療后的白細胞減少癥：化療前1周開始服用，每次200mg，每天2次，飯后服，連服3周。3.重金屬中毒：每次100～200mg，每天2次。靜脈滴注：每天1次，每次100～200mg于生理鹽水或10%葡萄糖液250～500ml中靜點，療程2～4周。

藥物相應作用

（尚不明確)

專家點評

國內(nèi)報道，應用靜脈滴注本品治療慢性乙肝療效顯著。本品對酒精性肝病和慢性病毒性肝炎合并酒精中毒亦有一定療效�？山档头呕煹亩靖弊饔茫甙准毎铀偌毎謴�，并可預防放化療所致2次腫瘤的發(fā)生，對老年性早期白內(nèi)障和玻璃體混濁有顯著療效。醫(yī).學全在線payment-defi.com

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