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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 消化系統(tǒng)藥物 > 正文:熊去氧膽酸的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

熊去氧膽酸

熊去氧膽酸副作用;別名:護(hù)肝素、脫氧熊膽酸、烏素脫氧膽酸、熊脫氧膽酸、優(yōu)思弗、AcidumUrsodesoxycholicum、UDCA、Ursacol、URSO、Ursofalk、Ulmenid;熊去氧膽酸適應(yīng)癥:1.主要用于不宜手術(shù)治療的膽固醇型膽結(jié)石:適用于膽囊功能正常、透光、直徑10~15mm的非鈣化結(jié)石。2.預(yù)防膽結(jié)石形成:需長(zhǎng)期用易形成膽固醇結(jié)石的藥物(如雌激素、氯貝丁酯及其衍生物、考來烯胺)的患者、長(zhǎng)期進(jìn)食高膽固醇飲食者、或有易感遺傳因素者,均可服用本藥預(yù)防膽結(jié)石形成。3.治療膽囊炎、膽管炎、膽汁性消化不良、黃疸等。4.治療回腸切除術(shù)后脂肪瀉、高三酰甘油血癥、肝大、慢性肝炎,亦可用于膽汁反流性胃炎。5.還用于原發(fā)性膽汁性肝硬化和原發(fā)性硬化性膽管炎。;熊去氧膽酸藥理學(xué)作用:熊去氧膽酸(UDCA)為正常膽汁中初級(jí)膽汁酸鵝去氧膽酸的7-β異構(gòu)體,具有以下作用特點(diǎn):1.增加膽汁酸的分泌,導(dǎo)致膽汁酸成分的變化,使其在膽汁中含量增加,有利膽作用;颊叻煤竽懼岱置诰涤擅啃r(shí)1.8mmol增至2.24mmol,長(zhǎng)期服用可增加UDCA在膽汁中的含量,不增加膽酸的含量。2.能抑制肝臟膽固醇的合成,顯著降低膽汁中膽固醇及膽固醇酯的量和膽固醇的飽和指數(shù),從而有利于結(jié)石中膽固醇逐漸溶解。此外,UDCA還能促進(jìn)液態(tài)膽固醇晶體復(fù)合物形成,后者可加速膽固醇從膽囊向腸道排泄清除。3.松弛奧迪(Oddi)括約肌,有利膽作用。4.減少肝臟脂肪,增加肝臟過氧化氫酶的活性,促進(jìn)肝糖原的蓄積,提高肝臟抗毒、解毒能力。5.可降低肝臟和血清中三酰甘油的濃度。6.抑制消化酶、消化液的分泌。7.國(guó)外研究亦表明熊去氧膽酸在慢性肝臟疾病中具有免疫調(diào)節(jié)作用,能明顯降低肝細(xì)胞HLAI類抗原的表達(dá),降低活化T細(xì)胞的數(shù)目。本藥在體內(nèi)溶解膽固醇結(jié)石的效果優(yōu)于鵝去氧膽酸(CDCA)。
 分類名稱
一級(jí)分類:消化系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:利膽藥物 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Ursodeoxycholic Acid
 藥品別名
護(hù)肝素、脫氧熊膽酸、烏素脫氧膽酸、熊脫氧膽酸、優(yōu)思弗、AcidumUrsodesoxycholicum、UDCA、Ursacol、URSO、Ursofalk、Ulmenid
 藥物劑型
1.片劑:50mg,150mg;2.膠囊:250mg。
 藥理作用
熊去氧膽酸(UDCA)為正常膽汁中初級(jí)膽汁酸鵝去氧膽酸的7-β異構(gòu)體,具有以下作用特點(diǎn):1.增加膽汁酸的分泌,導(dǎo)致膽汁酸成分的變化,使其在膽汁中含量增加,有利膽作用;颊叻煤竽懼岱置诰涤擅啃r(shí)1.8mmol增至2.24mmol,長(zhǎng)期服用可增加UDCA在膽汁中的含量,不增加膽酸的含量。2.能抑制肝臟膽固醇的合成,顯著降低膽汁中膽固醇及膽固醇酯的量和膽固醇的飽和指數(shù),從而有利于結(jié)石中膽固醇逐漸溶解。此外,UDCA還能促進(jìn)液態(tài)膽固醇晶體復(fù)合物形成,后者可加速膽固醇從膽囊向腸道排泄清除。3.松弛奧迪(Oddi)括約肌,有利膽作用。4.減少肝臟脂肪,增加肝臟過氧化氫酶的活性,促進(jìn)肝糖原的蓄積,提高肝臟抗毒、解毒能力。5.可降低肝臟和血清中三酰甘油的濃度。6.抑制消化酶、消化液的分泌。7.國(guó)外研究亦表明熊去氧膽酸在慢性肝臟疾病中具有免疫調(diào)節(jié)作用,能明顯降低肝細(xì)胞HLAI類抗原的表達(dá),降低活化T細(xì)胞的數(shù)目。本藥在體內(nèi)溶解膽固醇結(jié)石的效果優(yōu)于鵝去氧膽酸(CDCA)。
 藥動(dòng)學(xué)
本藥呈弱堿性,口服后通過被動(dòng)擴(kuò)散而迅速吸收,吸收的最有效部位是中等堿性環(huán)境的回腸。生物利用度為90%,總蛋白結(jié)合率為70%。本藥通過肝臟時(shí)被攝取5%~60%,明顯低于鵝去氧膽酸,僅少量藥物進(jìn)入體循環(huán),血藥濃度很低?诜1h和3h分別出現(xiàn)兩個(gè)血藥濃度峰值。用于溶解膽石時(shí),口服后3~6個(gè)月起效。本藥的治療作用不取決于血藥濃度而與膽汁中的藥物濃度有關(guān)。半衰期為3.5~5.8天。本藥在肝臟與甘氨酸或牛磺酸迅速結(jié)合,從膽汁排入小腸,參加肝腸循環(huán)。小腸內(nèi)結(jié)合的熊去氧膽酸一部分水解回復(fù)為游離型,另一部分在細(xì)菌作用下轉(zhuǎn)變?yōu)?a class="channel_keylink" href="http://payment-defi.com/pharm/2009/20090113060252_95664.shtml" target="_blank">石膽酸(Lithocholic Acid),后者進(jìn)而被硫酸化,從而降低其潛在的肝臟毒性。醫(yī)學(xué)全在/線payment-defi.com本藥主要隨糞便排出,少量經(jīng)腎排泄。本藥是否經(jīng)人乳汁排泄尚不清楚。由于口服后僅少量經(jīng)腎排泄。本藥是否經(jīng)人乳汁排泄尚不清楚。由于口服后僅少量熊去氧膽酸出現(xiàn)在血清中,所以如果乳汁中有的話,其量也非常少。
 適應(yīng)證
1.主要用于不宜手術(shù)治療的膽固醇型膽結(jié)石:適用于膽囊功能正常、透光、直徑10~15mm的非鈣化結(jié)石。2.預(yù)防膽結(jié)石形成:需長(zhǎng)期用易形成膽固醇結(jié)石的藥物(如雌激素、氯貝丁酯及其衍生物、考來烯胺)的患者、長(zhǎng)期進(jìn)食高膽固醇飲食者、或有易感遺傳因素者,均可服用本藥預(yù)防膽結(jié)石形成。3.治療膽囊炎、膽管炎、膽汁性消化不良、黃疸等。4.治療回腸切除術(shù)后脂肪瀉、高三酰甘油血癥、肝大、慢性肝炎,亦可用于膽汁反流性胃炎。5.還用于原發(fā)性膽汁性肝硬化原發(fā)性硬化性膽管炎。
 禁忌證
1.嚴(yán)重肝炎及嚴(yán)重肝功能減退者。2.膽道完全阻塞者。3.胃、十二指腸潰瘍及其他腸道疾病者。4.對(duì)膽汁酸過敏者。5.有膽囊切除術(shù)指征的患者,包括持續(xù)性急性膽囊炎、膽管炎、膽石性胰腺炎或膽道胃腸瘺。6.孕婦、兒童、哺乳婦女禁用。
 注意事項(xiàng)
本藥不能溶解膽色素結(jié)石、鈣化膽固醇性結(jié)石、混合結(jié)石及不透過X線結(jié)石。
 不良反應(yīng)
本藥的毒性和不良反應(yīng)比鵝去氧膽酸小。1.胃腸道:主要為腹瀉,發(fā)生率約為2%。偶見便秘、胃痛、胰腺炎等。醫(yī).學(xué)全在線payment-defi.com2.肝毒性:本藥對(duì)肝臟毒性不明顯。3.呼吸系統(tǒng):國(guó)外資料報(bào)道,可出現(xiàn)支氣管炎、咳嗽、咽炎等呼吸系統(tǒng)的不良反應(yīng)。4.中樞神經(jīng)系統(tǒng):偶見頭痛、頭暈等。5.皮膚:可出現(xiàn)瘙癢、脫發(fā)等。6.肌肉骨骼:可出現(xiàn)關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎、背痛和肌痛等。7.致癌及致突變作用:動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本藥有致突變作用,光鏡和電鏡下觀察未發(fā)現(xiàn)肝細(xì)胞與本藥一起孵化后有結(jié)構(gòu)上的改變。動(dòng)物試驗(yàn)(小鼠和大鼠)表明,本藥用到最大劑量的5.4倍也不會(huì)致癌。8.其他:偶見過敏、心動(dòng)過緩、心動(dòng)過速等。
 用法用量
口服給藥:1.利膽:每次50mg,每天150mg。2.溶解膽結(jié)石:每天450~600mg,或每天8~10mg/kg,分早晚2次服。當(dāng)膽石清除后,每晚口服500mg,以防止復(fù)發(fā)。3.肝大、慢性肝炎:每天8~13mg/kg,療程為6~24個(gè)月。4.膽汁反流性胃炎:每天1000mg,分2次服。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥與鵝去氧膽酸合用,膽汁中膽固醇的含量和飽和度的降低程度均大于兩藥單獨(dú)使用,也大于兩藥的相加作用。這可能與兩藥對(duì)膽固醇的合成、代謝和溶解動(dòng)力學(xué)的不同作用機(jī)制有關(guān)。2.口服避孕藥可增加膽汁飽和度,影響本藥療效,故用本藥治療時(shí)應(yīng)采取其他節(jié)育措施。3.藥用炭在體外試驗(yàn)中能結(jié)合膽汁酸,故與本藥聯(lián)用時(shí)會(huì)影響后者的吸收。4.含鋁抗酸藥在體外試驗(yàn)中能吸附膽汁酸,故與本藥聯(lián)用時(shí)可減少本藥的吸收。5.因?yàn)榭紒硐┌、考來替泊在體外試驗(yàn)中均能結(jié)合膽汁酸,故與本藥聯(lián)用時(shí)可干擾后者的吸收。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品既往用于治療膽結(jié)石病,可溶解膽固醇結(jié)石,現(xiàn)還用于治療膽汁淤積性疾病。醫(yī)學(xué)/全在線payment-defi.com國(guó)產(chǎn)熊去氧膽酸欠純,其中含有鵝去氧膽酸,可溶解膽石,但對(duì)肝細(xì)胞的保護(hù)作用遠(yuǎn)不如UDCA,臨床用于肝細(xì)胞膽汁淤積,其效用似不如國(guó)外報(bào)道那樣好。對(duì)非鈣化型的浮動(dòng)膽固醇結(jié)石有較高的治愈率。
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