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一級分類:血液系統(tǒng)藥物 二級分類:抗貧血藥物 三級分類: | |
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Recombinant Human Erythropoietin | |
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紅細(xì)胞生成素、促紅素α、促紅細(xì)胞生成素、濟脈欣、佳林豪、利血寶、利血寶(α)、寧紅欣、生血素(α)、依泊汀α、依普定、怡寶、怡潑定一號、怡潑津、益比奧、阿法依泊汀、rhEPO、Erythropoietin | |
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注射劑:2000U(1ml),3000U(1ml),4000U(1ml),10000U(1ml)。1.益比奧注射劑:2000U(1ml),3000U(1ml),4000U(1ml),10000U(1ml)。2.利血寶注射劑:750U(0.5ml),1500U(2ml),3000U(2ml),6000U(0.5ml),9000U(0.5ml),12000U(0.5ml)。 | |
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紅細(xì)胞生成素(EPO)是含涎酸(唾液酸)的酸性糖蛋白,由165個氨基酸組成,它由重組DNA技術(shù)產(chǎn)生。其作用機制為與紅系祖細(xì)胞的表面受體結(jié)合,刺激紅系祖細(xì)胞(包括紅系爆式集落形成單位(BFU-E)、紅系集落形成單位(CFU-E)及原紅細(xì)胞)的分化。EPO亦可促使紅細(xì)胞自骨髓向血液中釋放,進而轉(zhuǎn)化為成熟紅細(xì)胞,另外尚有穩(wěn)定紅細(xì)胞膜,提高紅細(xì)胞膜抗氧化酶的功能。內(nèi)源性EPO主要由腎臟、少量自肝臟產(chǎn)生。慢性腎功能不全合并貧血,其主要原因為EPO不足,故外源性補充EPO可矯正腎性貧血。而本藥對體內(nèi)EPO濃度明顯增高的貧血一般無效。長期接受血液透析的患者應(yīng)用本藥后,血細(xì)胞比容會增加。等滲氯化鈉或枸櫞酸鈉緩沖溶液(含pH為6.9±0.3的注射用水、人體白蛋白2.5mg、枸櫞酸鈉5.8mg、氯化鈉5.8mg及枸櫞酸0.06mg)為本藥的貯存液。 | |
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慢性腎功能不全患者靜脈或皮下注射本藥,達峰時間分別為15min及5~24h,峰濃度可維持12~16h。一次靜脈注射后的半衰期平均4~13h;長期血液透析的患者,一次靜脈注射后的半衰期為8~10h;如重復(fù)用藥,半衰期可縮短為6h。皮下注射后8~12h血藥濃度達峰值,有效濃度可維持12~16h。本藥生物利用度僅20%,大部分在肝臟代謝。反復(fù)注射其峰濃度不變。清除半衰期隨用藥時間的延長而縮短。最初用藥大于7.5h,7次后為6.2h,24次后為4.6h。起效時間分別為,網(wǎng)織紅細(xì)胞計數(shù)7~10天升高,而紅細(xì)胞計數(shù),血細(xì)胞比容及血紅蛋白通常需2~6周回升。另外,本藥的療效與劑量,鐵儲存有關(guān),若給藥100~150U/kg、每周3次,兩個月內(nèi)作用可達高峰,停藥后約2周血細(xì)胞比容開始下降。本品大部分在肝臟代謝,應(yīng)用后僅少量從腎臟排出,正常志愿者約有10%以原形藥物由尿液中排出。在不透析血清肌酐大于265μmol/L的患者和靠透析維持的患者之間半衰期無顯著差別。 | |
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1.用于治療腎功能不全合并的貧血、獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)本身所致貧血或?qū)ζ渲委熕鸬呢氀、惡性腫瘤伴發(fā)的貧血以及風(fēng)濕病所引起的貧血等。2.也用于為擇期手術(shù)儲存自體血而反復(fù)采血的患者。3.應(yīng)用本藥可預(yù)防貧血發(fā)生。4.適于慢性腎功能衰竭伴有貧血的患者。包括靠透析和不靠透析的患者。提高或維持紅細(xì)胞的水平,減少輸血。本品可避免對輸血的依賴,但不能代替急救輸血。醫(yī)學(xué)全.在線payment-defi.com在治療初始之前,應(yīng)提高患者的鐵貯存,轉(zhuǎn)鐵蛋白飽和度至少應(yīng)為20%,血清鐵蛋白至少100ng/ml。對擇期手術(shù)患者,術(shù)前使用本品可促進自體造血。腫瘤患者在化療后常引起血細(xì)胞減少而發(fā)生貧血。本品已成功地用于一些腫瘤患者,使其紅細(xì)胞上升。據(jù)報道大約63%的艾滋病患者有嚴(yán)重的貧血。美國Ortho公司的初步研究認(rèn)為本品可使70%的獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)患者不再需要輸血。也可用于齊多夫定(Zidovudine)所致的貧血。用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)及嚴(yán)重的寄生蟲病患者的慢性貧血,鐮狀紅細(xì)胞性貧血。改善珠蛋白生成障礙性貧血(地中海貧血)或早熟性貧血患者的貧血癥狀。可加速骨髓移植后患者造血功能的恢復(fù)。也可用于鋁負(fù)荷過重的貧血。 | |
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1.對本藥過敏者。2.血液透析難以控制的高血壓。3.鉛中毒。4.孕婦及哺乳期婦女。5.對人清蛋白或哺乳動物細(xì)胞衍生物過敏者禁用。 | |
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1.患有心肌梗死、肺栓塞、腦梗死及血栓者慎用;患有惡性腫瘤、癲癇癥、肝功異常者慎用;患有神經(jīng)系統(tǒng)疾病者,尤其在進行高空作業(yè)或機械操作者均應(yīng)慎用。2.用藥過程中應(yīng)隨時監(jiān)測血壓、血細(xì)胞比容、血清鐵蛋白含量、血紅蛋白含量、血清鉀及血清磷酸鹽水平、血清鐵與轉(zhuǎn)鐵蛋白飽和度及腎功能等。3.若用藥后未達預(yù)期的效果,常提示缺鐵以致不能支持紅細(xì)胞系統(tǒng)造血,首先應(yīng)補鐵。4.慢性腎功能不全致貧血使用EPO矯正后,患者的食欲及自覺癥狀雖改善,仍要嚴(yán)格控制飲食,以減少不必要的透析。5.用藥后若出現(xiàn)血壓升高,可加用或加強原有的抗高血壓藥物,有時尚需將EPO減量或停用。6.慢性腎功能不全患者伴鋁中毒時,應(yīng)增加EPO用量。7.本藥用前勿振搖,因振蕩可使糖蛋白變性而減低其生物效價。由于本藥未加防腐劑,每瓶僅供一次性應(yīng)用,剩余部分應(yīng)棄去。8.對人血清蛋白或哺乳動物細(xì)胞來源的產(chǎn)品過敏者以及未控制的原發(fā)性高血壓患者,除特殊情況外—般不應(yīng)使用此藥。9.本藥使用過程中應(yīng)同時補充鐵劑,因血紅蛋白的合成可出現(xiàn)鐵相對不足,并進而影響EPO的作用。應(yīng)用EPO時由于紅細(xì)胞造血動用儲存鐵,鐵的需求增加。除反復(fù)輸血致鐵過量者外,均應(yīng)補充鐵劑。10.本藥對出血性貧血、紅細(xì)胞減少癥及單純性鋁中毒引起的貧血無效。醫(yī)學(xué)全.在線payment-defi.com11.如缺乏葉酸和(或)維生素B12可延遲或減低EPO的療效,應(yīng)補充上述藥物。12.因EPO可使紅細(xì)胞數(shù)量增多,血液易于凝固,故同時接受血液透析的患者肝素用量應(yīng)相應(yīng)增加。13.血液透析患者用靜脈注射給藥,非透析患者用皮下注射給藥。14.如果患者對治療效果不明顯,則應(yīng)考慮有其他干擾因素:潛在感染、葉酸或維生素B12缺乏、隱性失血、溶血性疾病或甲狀旁腺功能增高等。15.皮下注射的劑量一般低于靜脈注射的劑量,但可達到與靜脈注射同樣的效果,臨床多采用皮下注射。16.卟啉病患者、妊娠婦女慎用。制劑保存于2~8℃。 | |
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1.主要不良反應(yīng)是血壓升高,偶可誘發(fā)腦血管意外或癲癇發(fā)作。2.其他不良反應(yīng)如瘙癢、發(fā)熱、惡心、頭痛、關(guān)節(jié)痛、血栓等較少見,有時尚可見氣急或流感樣癥狀。3.偶見皮疹。4.其他較罕見的嚴(yán)重不良反應(yīng)有嚴(yán)重過敏、癲癇和短暫的血鉀增高、高血壓,需停藥觀察并對癥處理。 | |
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靜脈注射:1.初始劑量:每天50~100U/kg,每周3次。若8周后血細(xì)胞比容提高不足5%~6%且仍低于30%~33%,可將日劑量再增加25U/kg。亦可開始用較低劑量,每天40U/kg,每周3次。觀察4周,不足時再按上述原則調(diào)整。若血細(xì)胞比容在2周內(nèi)提高超過4%,則需減量。若血細(xì)胞比容達到或超過36%,則需停藥,待降至要求的范圍后再開始用藥,可將原日劑量減少25U/kg。2.維持劑量:達到預(yù)期療效后,可將EPO逐漸減量,速度為每4周或更長時間減少日劑量25U/kg,直至維持血細(xì)胞比容在30%~33%的最低劑量。3.用于治療化療引起的貧血:150μg/kg,皮下注射,每周3次,連用8周。如果效果不明顯,可增加劑量至200μg/kg,皮下注射,每周3次。4.預(yù)防用藥,劑量150μg/kg,皮下注射,每周3次。5.用于全程化療,從化療之日開始,至下一周期化療開始前3天停用。如果Hct大于40%,應(yīng)減少用量直到Hct降至36%。當(dāng)治療再次開始或調(diào)整劑量維持所需要的Hct時,應(yīng)以25%的劑量減量。如果起始劑量即獲得非?斓腍ct增加(在任何2周內(nèi)增加4%),也應(yīng)減量。 | |
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本藥屬紅細(xì)胞生長分化的調(diào)節(jié)因子,是165個氨基酸組成的糖蛋白。其作用機制為刺激紅系祖細(xì)胞的分化,也可促使組織紅細(xì)胞自骨髓向血中釋放、進而轉(zhuǎn)化為成熟紅細(xì)胞。適用于治療腎功能不全合并的貧血、艾滋病本身或其治療引起的貧血、惡性腫瘤伴發(fā)的貧血及風(fēng)濕病貧血。另外為擇期儲存自體血而反復(fù)采血的患者,同時應(yīng)用本品可預(yù)防發(fā)生貧血。醫(yī)/學(xué)全在線payment-defi.comrhEPO可有效治療或預(yù)防惡性腫瘤化療所致的貧血,減少輸血,提高患者生存質(zhì)量。一般情況下不良反應(yīng)輕、耐受性好,臨床應(yīng)用較安全。 | |