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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 血液系統(tǒng)藥物 > 正文:阿司匹林的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

阿司匹林

阿司匹林副作用;別名:乙酰水楊酸、醋柳酸、巴米爾、阿司匹靈、東青、阿司匹林緩釋膠囊、Acctylsalicylic Acid;阿司匹林適應癥:1.鎮(zhèn)痛、解熱:可緩解輕中度疼痛,如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛,也用于感冒、流行性感冒(流感)等退熱。2.抗炎、抗風濕:為治療風濕熱的首選藥物。本品不能去除風濕的基本病理改變,也不能預防心臟損害及其他并發(fā)癥。如已有明顯心肌炎,一般都主張先用腎上腺皮質激素,在風濕癥狀控制之后,停用激素之前,加用本品治療,以減少停用激素后引起的反跳現(xiàn)象。3.關節(jié)炎:除風濕性關節(jié)炎外,本品也用于治療類風濕性關節(jié)炎、增生性骨關節(jié)病(骨關節(jié)炎)、強直性脊椎炎、幼年型關節(jié)炎以及其他非風濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛。4.抗血栓:由于具有抗血小板聚集作用,可用于預防短暫性大腦缺血性發(fā)作、心肌梗死、心房纖顫、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。5.兒科用于皮膚黏膜淋巴結綜合征(川崎病)的治療。6.治療膽道蛔蟲病,X線照射或放療引起的腹瀉。7.外用治療腳癬等。8.治療血栓性疾病、血管炎類、紅斑性肢痛癥、類脂質漸進性壞死等。9.用于冠狀動脈粥樣硬化性心臟病(冠心病)(包括各型心絞痛、心肌梗死)的預防和治療、冠狀動脈搭橋術后、心血管介入性治療前后抗血小板治療及其他病理性血栓形成狀態(tài)。10.預防心梗后的再絞死和死亡。11.用于預防動靜脈短路形成血栓。12.用于心臟瓣膜修復術時。13.鞏膜炎、虹膜睫狀體炎、葡萄膜炎以及視網膜中央靜脈血栓等。;阿司匹林藥理學作用:本品是一種水楊酸鹽,非甾體抗炎藥(NSAID)。1.鎮(zhèn)痛作用主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成而產生的,屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性。2.抗炎作用的確切機制尚不靖楚,可能由于本品作用于炎癥組織。通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(如組胺)的合成而起作用的,抑制溶酶體酶的釋放及白細胞活力等也可能與其有關。3.解熱作用可能通過作用于下視丘體溫調節(jié)中樞引起外周血管擴張,皮膚血流加速,出汗,使散熱加快而起解熱作用,此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關。4.其抗風濕作用機制,除解熱、鎮(zhèn)痛作用外,主要在于抗炎作用。5.對血小板聚集的抑制作用是通過抑制血小板的前列腺素環(huán)氧合酶。本品可使環(huán)氧化酶第530位的線氨酸殘基乙酰化,破壞了酶活化中心,從而阻斷血栓烷A2(thromboxane A2,TXA2)的生成而起作用(TXA2;可促使血小板聚集)。一次服用325mg阿司匹林就可抑制血小板大約90%的環(huán)氧化酶活性。由于血小板是無核細胞,不能重新合成環(huán)氧化酶,因此阿司匹林對環(huán)氧化酶的抑制是不可逆的,一次用藥可使血小板的功能障礙持續(xù)1周,直到骨髓巨核細胞產生新的血小板取代已受到抑制的外周血小板。所以雖然阿司匹林的半衰期僅為15~20min,但每天1次口服就有效。6.阿司匹林在較大劑量時還可抑制血管壁合成前列環(huán)素(PGI2)從而減弱其抗血栓形成作用。7.口服阿司匹林能很好地透入眼內,在房水和前葡萄膜達到較高的藥物濃度。
 分類名稱
一級分類:血液系統(tǒng)藥物 二級分類:抗血小板藥 三級分類: 
 藥品英文名
Aspirin
 藥品別名
乙酰水楊酸、醋柳酸、巴米爾、阿司匹靈、東青、阿司匹林緩釋膠囊、Acctylsalicylic Acid
 藥物劑型
1.片劑:0.05g,0.1g,0.2g,0.3g,0.5g;2.腸溶片:0.025g,0.03g, 0.3g,0.5g;3.速溶片:0.3g;4.泡騰片:0.1g,0.3g,0.5g; 5.含片:0.3g;6.栓劑:0.1g,0.15g,0.3g,0.45g,0.5g;7.膠囊:0.1g,0.45g,0.5g。8.緩釋膠囊:50mg;
 藥理作用
本品是一種水楊酸鹽,非甾體抗炎藥(NSAID)。1.鎮(zhèn)痛作用主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成而產生的,屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性。2.抗炎作用的確切機制尚不靖楚,可能由于本品作用于炎癥組織。通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(如組胺)的合成而起作用的,抑制溶酶體酶的釋放及白細胞活力等也可能與其有關。3.解熱作用可能通過作用于下視丘體溫調節(jié)中樞引起外周血管擴張,皮膚血流加速,出汗,使散熱加快而起解熱作用,此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關。4.其抗風濕作用機制,除解熱、鎮(zhèn)痛作用外,主要在于抗炎作用。5.對血小板聚集的抑制作用是通過抑制血小板的前列腺素環(huán)氧合酶。本品可使環(huán)氧化酶第530位的線氨酸殘基乙;,破壞了酶活化中心,從而阻斷血栓烷A2(thromboxane A2,TXA2)的生成而起作用(TXA2;可促使血小板聚集)。一次服用325mg阿司匹林就可抑制血小板大約90%的環(huán)氧化酶活性。由于血小板是無核細胞,不能重新合成環(huán)氧化酶,因此阿司匹林對環(huán)氧化酶的抑制是不可逆的,一次用藥可使血小板的功能障礙持續(xù)1周,直到骨髓巨核細胞產生新的血小板取代已受到抑制的外周血小板。所以雖然阿司匹林的半衰期僅為15~20min,但每天1次口服就有效。6.阿司匹林在較大劑量時還可抑制血管壁合成前列環(huán)素(PGI2)從而減弱其抗血栓形成作用。7.口服阿司匹林能很好地透入眼內,在房水和前葡萄膜達到較高的藥物濃度。
 藥動學
1.口服后吸收迅速且完全。吸收率與溶解度與胃腸道pH有關。食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。腸溶片吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織,并滲入關節(jié)腔、腦脊液中。2.阿司匹林的蛋白結合率低,但水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65%~90%。成人的分布容積達到170ml/kg。血藥濃度高時,蛋白質上的結合部位就會達到飽和,分布容積隨之增加。t1/2為15~20min。水楊酸鹽的t1/2長短則取決于劑量的大小和尿的pH,每次服小劑量時約為3.1~3.5h;大劑量(1g)時可達9h,反復用藥時還可能更見延長。1次口服阿司匹林0.65g后,乳汁中水楊酸鹽的t1/2為3.8~12.5h。3.本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽;然后在肝內代謝。代謝物主要為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸(gentisicacid)。4.本品大部分以結合的代謝物、小部分以游離的水楊酸隨尿排泄。服用量較大時,未經代謝的水楊酸的排泄量增多。個體間可有很大的差別。尿的pH值對排泄速度有影響,在堿性尿中排泄速度加快,而且游離的水楊酸量增多,在酸性尿中則相反。5.血管內皮細胞的環(huán)氧化酶對阿司匹林的敏感性比血小板低,服藥6h后大約60%酶的活性已經恢復。緩釋型阿司匹林可能在門靜脈系統(tǒng)作用于血小板,然后在肝臟中水解為乙酸和水楊酸,這樣身體其他部分的血液中幾乎不含阿司匹林,保證了血管內皮細胞的環(huán)氧化酶不被藥物抑制;另外緩釋型阿司匹林對胃腸道的局部刺激較小。女性因其環(huán)氧化酶不易被乙酰化及本身環(huán)氧化酶活性較低等因素,用阿司匹林效果可能差。
 適應證
1.鎮(zhèn)痛、解熱:可緩解輕中度疼痛,如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛,也用于感冒、流行性感冒(流感)等退熱。2.抗炎、抗風濕:為治療風濕熱的首選藥物。本品不能去除風濕的基本病理改變,也不能預防心臟損害及其他并發(fā)癥。如已有明顯心肌炎,一般都主張先用腎上腺皮質激素,在風濕癥狀控制之后,停用激素之前,加用本品治療,以減少停用激素后引起的反跳現(xiàn)象。3.關節(jié)炎:除風濕性關節(jié)炎外,本品也用于治療類風濕性關節(jié)炎、增生性骨關節(jié)病(骨關節(jié)炎)、強直性脊椎炎、幼年型關節(jié)炎以及其他非風濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛。4.抗血栓:由于具有抗血小板聚集作用,可用于預防短暫性大腦缺血性發(fā)作、心肌梗死、心房纖顫、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。5.兒科用于皮膚黏膜淋巴結綜合征(川崎病)的治療。6.治療膽道蛔蟲病,X線照射或放療引起的腹瀉。7.外用治療腳癬等。8.治療血栓性疾病、血管炎類、紅斑性肢痛癥、類脂質漸進性壞死等。9.用于冠狀動脈粥樣硬化性心臟病(冠心病)(包括各型心絞痛、心肌梗死)的預防和治療、冠狀動脈搭橋術后、心血管介入性治療前后抗血小板治療及其他病理性血栓形成狀態(tài)。10.預防心梗后的再絞死和死亡。11.用于預防動靜脈短路形成血栓。12.用于心臟瓣膜修復術時。13.鞏膜炎、虹膜睫狀體炎、葡萄膜炎以及視網膜中央靜脈血栓等。
 禁忌證
對解熱鎮(zhèn)痛藥過敏者、嚴重肝損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏和血友病或血小板減少癥患者、胃十二指腸潰瘍、哮喘患者及孕婦禁用。對潛在危險的藥物相互作用、消化不良、缺鐵性貧血、痛風、視網膜出血、圍手術期有出血可能性者為相對禁忌。對不能耐受阿司匹林、嚴重肝病、胃腸道出血或消化性潰瘍史,消化道、泌尿生殖系統(tǒng)或其他有出血可能的情況禁用該藥?莶轃、鼻息肉、已服用促尿酸排泄藥或抗凝藥患者、哺乳期婦女及嬰兒禁用。
 注意事項
1.慎用:(1)有哮喘及其他過敏性反應時慎用。(2)C6PD缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血)慎用。(3)痛風患者慎用,因本品可影響其他排尿酸藥的作用。(4)肝功能不全和肝硬化患者易出現(xiàn)不良反應,應慎用。(5)心功能不全高血壓患者慎用。醫(yī)學.全在線payment-defi.com(6)腎功能衰竭時慎用。(7)12歲以下兒童在罹患流感或水痘時,不推薦使用本品或其他水楊酸鹽。(8)長期大量用藥時應定期檢查血細胞比容、肝功能及血清水楊酸含量測定。2.藥物對兒童的影響:兒童患者,尤其有發(fā)熱脫水對用本藥易出現(xiàn)毒性反應,急性發(fā)熱性疾病,尤其是流感及水痘患兒使用本品,可能發(fā)生瑞氏綜合征(Reyes syndrome),但在中國尚不多見。3.藥物對老人的影響:由于老年患者腎功能下降。服用本藥時易出現(xiàn)毒性反應。4.藥物對妊娠的影響:本藥易通過胎盤。動物試驗中,妊娠頭5個月使用本藥可致畸胎,出現(xiàn)脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形,以及中樞神經系統(tǒng)、內臟和骨骼的發(fā)育不全。人類也有使用本藥后出現(xiàn)胎兒缺陷的報道。此外,在妊娠后3個月中長期大量使用本藥可使妊娠期延長。并有增加過期產綜合征及產前出血的危險。在妊娠的最后2周用藥,可增加胎兒出血或新生兒出血的危險。在妊娠晚期長期用藥也可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖,導致新生兒持續(xù)性肺動脈高壓心力衰竭。曾有報道稱,妊娠晚期過量應用或濫用本藥可增加死胎或新生兒死亡的發(fā)生率(可能由于動脈導管閉鎖、產前出血或體重過低)。5.藥物對哺乳的影響:本藥可經乳汁排泄,哺乳期婦女口服650mg、5~8h后乳汁中藥物濃度可達173~483μg/ml。故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應。6.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)長期每天用量超過2.4g時,硫酸銅尿糖試驗可出現(xiàn)假陽性,葡萄糖酶尿糖試驗可出現(xiàn)假陰性。(2)可干擾尿酮體試驗。7.應與食物同服或用水沖服,以減少對胃腸的刺激。8.扁體摘除或口腔手術后7天內應整片吞服,以免嚼碎后接觸傷口,引起損傷。9.外科手術患者,應在術前5天停用本藥,以免引起出血傾向。10.用于治療關節(jié)炎時,劑量應逐漸增加,直到癥狀緩解,達有效血藥濃度(此時可出現(xiàn)輕度毒性反應,如耳鳴、頭痛等,在小兒、成年人或耳聾患者中,這些癥狀不是可靠指標)后開始減量。當然,如出現(xiàn)了不良反應還應迅速減量。本藥一般需要7天才能達穩(wěn)態(tài)血藥濃度,由于本藥用至有效治療劑量時往往伴發(fā)嚴重不良反應,以及長期應用不僅消化道潰瘍病的發(fā)生率可高達40%左右,還可使原有的關節(jié)炎(如骨關節(jié)炎)病變加重,因此目前臨床上對慢性關節(jié)炎的治療,基本上已用更新型的非甾體抗炎藥替代了本藥。11.用于解熱時應多喝水,以便排汗和降溫,否則因出汗過多可造成水電解質平衡失調或虛脫。12.有脫水的患者(尤其是小兒)應減少用量。13.對于過敏者,應立即停藥,并囑以后禁用本藥或其他非甾體抗炎藥。有哮喘者應立即給予擴張氣管的藥物及吸入氧等。哮喘嚴重者可給予靜脈補液及氨茶堿靜脈滴注。14.逾量或中毒表現(xiàn):(1)輕度:即水楊酸反應(salicylism),多見于風濕病用本藥治療者,表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾,惡心、嘔吐、腹瀉、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動(多見于老年人)及視力障礙等;(2)重度:可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神錯亂、呼吸困難及無名熱等;兒童患者精神及呼吸障礙更明顯。(3)過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。15.過量時的處理:包括催吐或洗胃,給予藥用炭,監(jiān)測及維持生命功能,糾正高熱、水電解質酸堿失衡以及酮癥等,保持血糖正常并監(jiān)測水楊酸鹽血藥濃度降至中毒水平以下。一般說來.服藥后2h血藥濃度為500μg/ml表明嚴重中毒,超過800μg/ml可能致死。給予大量堿性藥利尿可促使本藥排泄,但不應給予碳酸氫鈉口眼,因可能反而促使本藥吸收。嚴重過量者可考慮進行血液透析或腹腔透析等。如有出血,可給予輸血或維生素K。16.不與其他甾體抗炎藥同時服,以免不良反應增加。17.口服抗凝血藥、磺胺類、降血糖藥、苯妥英鈉、甲氨蝶呤、氯丙嗪等與本藥合用能增加其藥效及毒不良反應。18.與糖皮質激素合用可使胃腸出血加劇。19.與乙酰唑胺、氯化銨合用可增加本藥毒性。20.與螺內酯合用則抑制其排鈉作用。21.與碳酸氫鈉合用則促進本藥的排泄而降低療效。22.1歲以下嬰兒不宜用,胃及十二指腸潰瘍患者慎用或不用,如需應用應與抗酸藥(如復方氫氧化鋁、碳酸鈣、氫氧化鋁等)同服或用腸溶片。23.年老體弱或體溫在40℃以上者,解熱時宜用小量,應多喝水,以免大量出汗而造成脫水和電解質失衡。24.飲酒前后不可服用本品,否則易損傷胃黏膜造成出血。25.阿司匹林局部點眼性質不穩(wěn)定,目前已較少應用。
 不良反應
1.胃腸道反應:口服阿司匹林對胃黏膜有刺激作用,可引起上腹部不適、消化不良、厭食、惡心、嘔吐等,大劑量可引起糜爛性胃炎、潰瘍及出血。長期服用可致不同程度胃黏膜損傷,如糜爛性胃炎、胃潰瘍和出血。2.肝損害(阿司匹林肝炎):大劑量可引起黃疸、轉氨酶升高、肝大、肝細胞壞死等。肝損害一般是可逆的,停藥后可恢復。3.對血液系統(tǒng)影響:每天用量3g以上時,能抑制血小板粘連,使凝血因子不易釋出,因而延長出血時間。長期濫用還可抑制骨髓造血功能,使全血減少。各種貧血、血小板減少、中性粒細胞缺乏等。4.過敏反應:表現(xiàn)為蕁麻疹、多形紅斑、剝脫性皮炎、血管性水腫結膜充血、過敏性鼻炎、哮喘、過敏性休克等,其中以哮喘最多見,稱為阿司匹林哮喘。支氣管痙攣性過敏反應:表現(xiàn)為呼吸短促、呼吸困難或哮喘;胸悶。皮膚過敏反應:皮疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢等。5.瑞氏綜合征(Reys Syndrome):12歲以下兒童服用本品有發(fā)生瑞氏綜合征的危險。此癥雖少見,但可以致死。其表現(xiàn)為開始有短期發(fā)熱等類似急性感染癥狀、驚厥、頻繁嘔吐、顱內壓增高與昏迷等?捎幸贿^性肝功能異常。故水痘或流行性感冒等病毒性感染的患兒應慎用。醫(yī)學全在.線payment-defi.com6.水楊酸樣反應:用于風濕病治療時(長期大量),可引起慢性水楊酸鹽中毒,表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、視力減退,重者有精神錯亂、呼吸加快、酸堿平衡失調,皮疹或出血等。此時應立即停藥,并用碳酸氫鈉的葡萄糖液靜脈滴入,以加速水楊酸鹽從尿中排泄。7.腎損害:長期大劑量用阿司匹林,可引起慢性間質性腎炎腎乳頭壞死,尿中可出現(xiàn)蛋白、上皮細胞管型,重者有腎小管壞死及腎功能不全,據(jù)稱復方阿司匹林更易引起腎損害。腎損害一般是可逆的,停藥后可恢復。8.其他:偶有血壓下降、急性肺水腫、低血糖、味覺改變、致畸等。9.超量或中毒表現(xiàn):(1)輕度、表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神錯亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動(多見于老年人)、視力障礙等。(2)重度,可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神錯亂、呼吸困難、無名熱等;兒童患者精神及呼吸障礙更明顯;過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。10.為減少副作用,可選擇腸溶阿司匹林,或緩釋制劑,也可適當與胃黏膜保護劑合用,但由于胃腸內pH值的改變,可能不利于阿司匹林的吸收。11.大劑量或長期服用,抑制凝血酶原形成,延長凝血酶原時間。
 用法用量
1.成人用于解熱、鎮(zhèn)痛:口服0.3~0.6g,每天3次,必要時每4小時1次;抗風濕,每天3~5g,4次分服;抑制血小板聚集,預防心血管事件,尚無明確用量,最近多主張應用小劑量,如50~150mg,每24小時1次;也有資料建議每天頓服25~30mg,即有效應。治療膽道蛔蟲病,口服1g,每天2~3次,連用2~3天;陣發(fā)性絞痛停止24h后停用,然后進行驅蟲治療;小劑量為每次口服0.1~0.6g,每天3次,適用于血栓性疾病、血管炎類、紅斑性肢痛癥等; X線照射或放療引起的腹瀉:每次0.6~0.9g,每天4次;對類脂質漸進性壞死,每次口服阿司匹林80mg,雙嘧達莫75mg,每天3次,用藥1周間隔1周,直至皮損愈合。2.兒童解熱、鎮(zhèn)痛:每天按體表面積1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按體重80~100mg/kg,或每次每歲60mg,必要時4~6小時1次。用于抗風濕,每天按體重80~100mg/kg,3~4次分服,如12周末獲療效,可根據(jù)血藥濃度調整用量。有些病例需增至每天130mg/kg。3.小兒用于皮膚黏膜淋巴結綜合征(川崎病):開始每天按體重80~100mg/kg,3~4次分服,熱退2~3天后改為每天30mg/kg,3~4次分服,連服2個月或更久;血小板增多、血液呈高凝狀態(tài)期間,每天510mg/kg,1次頓服。4.治療足癬:先用溫開水或1∶5000高錳酸鉀溶液洗滌患處,然后用本品粉末撒布患處,一般用2~4次即愈。5.雖然國際上還無統(tǒng)一劑量標準,每天和量各家報道差異較大,但在治療不穩(wěn)定型心絞痛、急性心肌梗死、預防TIA時,多數(shù)認為標準劑量為每天300mg,連服1周后改為維持量或預防用藥,每天160~300mg。國內應用超小劑量每天40~50mg較為普遍,但還有待進一步求證。臨床需要盡快發(fā)揮阿司匹林的抗血小板作用時,不宜一開始就用超小劑量。5.腦部缺血的短暫發(fā)作:口服每天1 300mg。6.預防冠狀動脈搭橋手術后栓塞:手術前2天開始服用雙嘧達莫100mg,每天3次;手術后服用雙嘧達莫75mg及阿司匹林325mg,每天3次(國外常用)。7.預防心肌梗死發(fā)作:325mg,每天3次;或同時給予雙嘧達莫75mg,每天3次。8.防治心腦血管血栓栓塞性疾病,口服25mg,每天2次(國內常用)。9.預防動靜脈短路血栓形成:每天160mg。10.心臟瓣膜修復術時:每天1 000mg。與口服抗凝劑合用時,療效更佳。11.對嚴重葡萄膜炎,每天總量可達4~6g。
 藥物相應作用
1.與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥合用時胃腸道副作用增加:還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變的可能。2.與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時,均可加重凝血障礙,引起出血的危險性。3.與抗凝藥(雙香豆素、肝素、醋硝香豆素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶),及其他可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時,有加重凝血障礙并增加出血的危險。4.尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量應用)可促進本藥經尿排出,使血藥濃度下降。但當本藥血藥濃度已達穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物時,又可使本藥血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性酸中毒,不僅能使血藥濃度降低,而且使本藥透入腦組織中的量增多,從而增加毒性反應。5.尿酸化藥可減少本品的排泄,使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已達穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后,可能導致本品血藥濃度升高,毒性反應增加。6.糖皮質激素可增加水楊酸鹽的排泄,本品與激素長期合用,當激素減量或停藥時可出現(xiàn)水楊酸反應、甚至有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。7.胰島素或口服降糖藥的降糖效果可因與合用大量本品而加強、加速。8.與甲氨蝶呤(MTX)同用時,可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合,減少其隨尿的排泄,使血藥濃度升高,毒性反應加重。9.本藥與丙磺舒或磺吡酮同用時,后兩者的排尿酸作用減低;當水楊酸鹽的血藥濃度大于50μg/ml時降低明顯,大于100~150μg/ml時更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使水楊酸鹽的血藥濃度升高。10.酒精可加強本藥所致的出血時間延長及胃出血。11.本品與巴比妥類、苯妥英鈉、甲氨蝶呤、氯丙嗪等合用時,可增強它們的療效和不良反應,因此本品與上述藥物合用時應特別注意。此外,本品與抗凝血藥合用時,尚有促進胃腸道出血的不良反應,正在服用抗凝血藥的患者不宜用本品;12.乙酰唑胺和氯化銨可增加阿司匹林的毒性;13.本品可降低螺內酯(安體舒通)的活性代謝產物坎利酸鉀的促腎小管分泌作用,抑制其排鈉。14.與雙嘧達莫合用可增強療效,但應減少用量,以防發(fā)生不良反應。15.與甾體避孕藥合用,可加速雌激素的代謝而致避孕失敗。16.與慶大霉素、鏈霉素等氨基糖苷類抗生素合用可增大耳腎毒性。17.與
 專家點評
阿司匹林是已經臨床應用百余年的傳統(tǒng)解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥,效果良好。近年來對其作用機制及臨床應用進一步研究,發(fā)現(xiàn)其對多種疾病都有一定療效,應用范圍甚廣。目前對危害人類健康的心腦血管疾病血栓梗死的防治,已有大量臨床資料證明其良好的療效。并有報道:口服每天1g,用于冠狀動脈搭橋術及人工瓣膜置換術,預防血栓形成;膽道蛔蟲絞痛發(fā)作時,可口服1g,每天2~3次,連服至陣發(fā)性絞痛停止后24h;口服0.4~0.6g,每天4次,可緩解腹瀉,失眠可于睡前服0.6g;預防妊娠高血壓及先兆子癇,可于妊娠等28周開始,小劑量口服,每天60mg;嬰兒動脈導管未閉,用20mg/kg以2ml生理鹽水緩沖液鼻飼,1/6共4次,可使大多數(shù)病兒動脈導管收縮,甚至可永久性關閉;本品尚可增加體內胰島素的含量,故可用于糖尿病的輔助治療。并有資料證明本品對白內障及某些少見病也有一定療效。故對本品尚有進一步研究的價值和必要。本品抗血小板聚集作用明顯,口服吸收快,對改善皮膚微循環(huán)障礙有一定作用。阿司匹林用于臨床已有100余年的歷史,20世紀60年代開始發(fā)現(xiàn)具有抑制血小板聚集作用。本品服用方便,副作用比較輕微,對許多心血管疾病如AMI、不穩(wěn)定型心絞痛、短暫性腦缺血和預防腦卒中等都有顯著療效,對一些低危NVAF、二尖瓣脫垂合并腦栓塞也有相當療效,值得在臨床推廣使用。本品通過抑制環(huán)氧化酶,阻斷前列腺素類物質的生成過程。能滅活環(huán)氧化酶,從而抑制血栓素A2(TXA2)的合成。大劑量也可抑制前列環(huán)素(PGI2)的合成,小劑量阿司匹林(20~40mg)只能抑制TXA2的合成,不影響PGI2的合成。臨床上有效量為325~1 000mg,而偏高的劑量不適合于長期預防用藥。以往主要用于解熱、鎮(zhèn)痛、消炎,而現(xiàn)在發(fā)現(xiàn)它使環(huán)氧化酶持久乙;瑥亩钄嘤苫ㄉ南┧嵯蜓ㄋ剞D變的過程,起到抑制血小板聚集,防止血栓形成作用。醫(yī)學全在/線payment-defi.com眼科用于鞏膜炎、虹膜睫狀體炎、葡萄膜炎以及視網膜中央靜脈血栓等,還可用于糖尿病性白內障的治療。
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