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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:替米沙坦的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

替米沙坦

替米沙坦副作用;別名:美卡素、泰米沙坦、Micardis;替米沙坦適應(yīng)癥:高血壓。;替米沙坦藥理學(xué)作用:本品為非肽類ARB,其化學(xué)結(jié)構(gòu)為非聯(lián)苯四唑類,競(jìng)爭(zhēng)性或混合性拮抗AT1受體,且結(jié)合具有高度選擇性和不可逆性。替米沙坦對(duì)AT1受體的親和力遠(yuǎn)高于AT2受體約3000倍。
 分類名稱
一級(jí)分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗高血壓藥物 三級(jí)分類:血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 
 藥品英文名
Telmisartan
 藥品別名
美卡素、泰米沙坦、Micardis
 藥物劑型
1.片劑:80mg;2.膠囊:400mg。
 藥理作用
本品為非肽類ARB,其化學(xué)結(jié)構(gòu)為非聯(lián)苯四唑類,競(jìng)爭(zhēng)性或混合性拮抗AT1受體,且結(jié)合具有高度選擇性和不可逆性。替米沙坦對(duì)AT1受體的親和力遠(yuǎn)高于AT2受體約3000倍。
 藥動(dòng)學(xué)
口服吸收迅速,血藥濃度在服藥后30~60min達(dá)到峰值,進(jìn)食輕度減少其生物利用度。本品絕對(duì)生物利用度呈劑量依賴性,平均為50%。與血漿蛋白高度結(jié)合達(dá)99.5%。藥物幾乎完全(97%)以原形經(jīng)糞便排泄,僅有少量從尿液排出。醫(yī)學(xué)全在/線payment-defi.com
 適應(yīng)證
高血壓。
 禁忌證
對(duì)該藥活性成分及任何一種賦形成分過(guò)敏者;妊娠及哺乳期婦女;膽道阻塞疾;嚴(yán)重肝腎功能不全禁用。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)雙側(cè)或單側(cè)功能腎腎動(dòng)脈狹窄者;(2)血容量不足(包括因強(qiáng)利尿藥治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐引起血容量不足或血鈉水平過(guò)低)者;(3)嚴(yán)重充血性心力衰竭(可能引起急性低血壓、氮質(zhì)血癥、少尿或罕見(jiàn)急性腎衰竭)者;(4)主動(dòng)脈瓣狹窄左房室瓣狹窄;(5)肥厚型心肌病;(6)冠狀動(dòng)脈疾病患者;(7)血管神經(jīng)性水腫患者;(8)需進(jìn)行全身麻醉手術(shù)者;(9)老年患者。2.腎功能不全患者用藥期間應(yīng)定期檢測(cè)血鉀水平及血肌酐值。3.治療期間如發(fā)生低血壓,應(yīng)采取相應(yīng)的支持治療。4.本藥不能經(jīng)血液透析清除,血液透析患者在治療初期應(yīng)注意監(jiān)測(cè),以防發(fā)生直立性低血壓。5.突然停藥,血壓可在數(shù)日后逐漸恢復(fù)到治療前水平,而不出現(xiàn)反彈性高血壓。醫(yī)學(xué)全在.線payment-defi.com6.抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的抗高血壓藥通常對(duì)原發(fā)性醛固酮增多癥患者無(wú)效,故不推薦本藥用于該類患者。7.應(yīng)用本藥4~8周后才發(fā)揮最大藥效,在加大劑量時(shí)應(yīng)注意此點(diǎn)。
 不良反應(yīng)
頭暈、頭痛、惡心、腹瀉血管神經(jīng)性水腫等,咳嗽的發(fā)生率明顯低于ACEⅠ。
 用法用量
高血壓患者服用替米沙坦后3h即表現(xiàn)出降壓效果,4周降壓作用最強(qiáng),停藥后數(shù)日至1周血壓逐漸恢復(fù)到基礎(chǔ)水平。用藥范圍為每天20~80mg,在此范圍內(nèi)其降壓療效呈劑量依賴性。老年人輕至中度腎功能不全的患者無(wú)需調(diào)整藥物劑量;輕、中度肝功能不全者每天用藥不應(yīng)超過(guò)40mg。
 藥物相應(yīng)作用
替米沙坦與地高辛合用時(shí),可使后者的血藥濃度升高,因此合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量;與華法林合用10天,可輕微降低后者的平均谷濃度;與氨氯地平、氫氯噻嗪、格列本脲布洛芬合用未見(jiàn)有臨床意義的相互作用;此外,該藥不被細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝,也不影響細(xì)胞色素P450系統(tǒng)。醫(yī)學(xué)/全在線payment-defi.com
 專家點(diǎn)評(píng)
參見(jiàn)氯沙坦。
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