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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:煙酸的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

煙酸

煙酸副作用;別名:尼古丁酸、尼克丁酸、尼克酸、尼亞生、煙堿酸、Acid Nicotinic、Acidum Nicotinis、Niacin、Nicamin、Nicosode;煙酸適應(yīng)癥:常用作血管擴(kuò)張藥,治療血管性偏頭痛、頭痛和預(yù)防腦動脈血栓形成。還可用于治療肺栓塞、內(nèi)耳眩暈癥、凍傷、中心性視網(wǎng)膜脈絡(luò)膜炎等。大劑量可降低三酰甘油。還可用于嚴(yán)格控制或選擇飲食或接受腸道外營養(yǎng)的患者,以及因營養(yǎng)不良體重驟減、妊娠期、哺乳期、服用異煙肼者。也于防治糙皮病等煙酸缺乏。雷諾綜合征、網(wǎng)狀青斑、肢端青紫癥、節(jié)段性透明性血管炎(白色萎縮)、閉塞性動脈硬化、閉塞性血栓性脈管炎、凍瘡、寒冷性多形紅斑等,對煙酸缺乏目前多用煙酰胺。Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血癥,亦可用于Ⅱ型高脂血癥。;煙酸藥理學(xué)作用:本品屬于B族維生素。大劑量煙酸有明顯的調(diào)節(jié)血脂作用,可迅速降低血三酰甘油和VLDL-C、LDL-C。煙酸通過抑制脂肪組織中cAMP形成,降低三酰甘油酶的活性,減少肝臟三酰甘油的酯化,減少VLDL-C生成,結(jié)果也減少LDL。還可增強(qiáng)脂蛋白酯酶的活力。能在輔酶A作用下與甘氨酸合成煙尿酸,阻止肝細(xì)胞利用輔酶A合成膽固醇,煙酸還具有促進(jìn)脂蛋白酯酶的活性,加速脂蛋白中三酰甘油的水解,因而其降TG的作用明顯強(qiáng)于其降膽固醇的作用。其升高HDL-C的作用機(jī)制不詳。在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為煙酰胺,后者為輔酶Ⅰ和輔酶Ⅱ的組成部分,參與脂質(zhì)代謝、組織呼吸的氧化作用和糖原分解。煙酸可減低輔酶A的利用,通過抑制極低密度脂蛋白的合成而影響膽固醇的合成,大劑量的本品可降低血清膽固醇及三酰甘油的濃度。此外,煙酸還有周圍血管擴(kuò)張作用,口服后數(shù)min即可見效,可維持?jǐn)?shù)min至1h。煙酸缺乏時(shí),可產(chǎn)生糙皮病。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:調(diào)整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 三級分類:煙酸類藥 
 藥品英文名
Nicotinic Acid
 藥品別名
尼古丁酸、尼克丁酸、尼克酸、尼亞生、煙堿酸、Acid Nicotinic、Acidum Nicotinis、Niacin、Nicamin、Nicosode
 藥物劑型
1.片劑:50mg,100mg;2.注射劑:50mg(1ml),100mg(1ml),20mg(2ml),100mg(2ml),50mg(5ml)。
 藥理作用
本品屬于B族維生素。大劑量煙酸有明顯的調(diào)節(jié)血脂作用,可迅速降低血三酰甘油和VLDL-C、LDL-C。煙酸通過抑制脂肪組織中cAMP形成,降低三酰甘油酶的活性,減少肝臟三酰甘油的酯化,減少VLDL-C生成,結(jié)果也減少LDL。還可增強(qiáng)脂蛋白酯酶的活力。能在輔酶A作用下與甘氨酸合成煙尿酸,阻止肝細(xì)胞利用輔酶A合成膽固醇,煙酸還具有促進(jìn)脂蛋白酯酶的活性,加速脂蛋白中三酰甘油的水解,因而其降TG的作用明顯強(qiáng)于其降膽固醇的作用。其升高HDL-C的作用機(jī)制不詳。在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為煙酰胺,后者為輔酶Ⅰ和輔酶Ⅱ的組成部分,參與脂質(zhì)代謝、組織呼吸的氧化作用和糖原分解。煙酸可減低輔酶A的利用,通過抑制極低密度脂蛋白的合成而影響膽固醇的合成,大劑量的本品可降低血清膽固醇及三酰甘油的濃度。此外,煙酸還有周圍血管擴(kuò)張作用,口服后數(shù)min即可見效,可維持?jǐn)?shù)min至1h。煙酸缺乏時(shí),可產(chǎn)生糙皮病。
 藥動學(xué)
自胃腸道吸收,口服后30~60min達(dá)血漿峰濃度,廣泛分布于機(jī)體組織,半衰期短暫,約45min。大劑量口服時(shí),主要代謝產(chǎn)物為煙尿酸、N-甲基煙酣胺及2-吡啶酮衍生物。2/3以原形自尿排泄。
 適應(yīng)證
常用作血管擴(kuò)張藥,治療血管性偏頭痛、頭痛和預(yù)防腦動脈血栓形成。還可用于治療肺栓塞、內(nèi)耳眩暈癥、凍傷、中心性視網(wǎng)膜脈絡(luò)膜炎等。大劑量可降低三酰甘油。還可用于嚴(yán)格控制或選擇飲食或接受腸道外營養(yǎng)的患者,以及因營養(yǎng)不良體重驟減、妊娠期、哺乳期、服用異煙肼者。也于防治糙皮病等煙酸缺乏。雷諾綜合征、網(wǎng)狀青斑、肢端青紫癥、節(jié)段性透明性血管炎(白色萎縮)、閉塞性動脈硬化、閉塞性血栓性脈管炎、凍瘡、寒冷性多形紅斑等,對煙酸缺乏目前多用煙酰胺。醫(yī)學(xué)全在.線payment-defi.comⅢ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血癥,亦可用于Ⅱ型高脂血癥。
 禁忌證
1.痛風(fēng)、動脈出血、低血壓、高尿酸血癥、肝功能損害者、糖尿病、惡性心律失常者、有過敏史者禁用。2.消化性潰瘍患者禁用。
 注意事項(xiàng)
動脈出血、糖尿病、青光眼、痛風(fēng)、高尿酸血癥、潰瘍病患者低血壓、肝病慎用此藥。由于不良反應(yīng)多而嚴(yán)重,本品較少用于降脂治療。在服藥過程中,應(yīng)定期復(fù)查肝功能、血糖及尿酸等,明顯異常時(shí)應(yīng)減量或停藥。
 不良反應(yīng)
開始用藥2周內(nèi),煙酸可引起較重的皮膚潮紅或瘙癢反應(yīng),堅(jiān)持幾周后,多數(shù)患者這種反應(yīng)可減輕,部分患者可因?yàn)椴荒褪芏K。如預(yù)先30min服0.3g阿司匹林,可顯著減輕潮紅。從小劑量開始,逐步增量,也可減輕此種反應(yīng)。也可引起食欲缺乏、腹瀉等胃腸功能障礙表現(xiàn),部分患者可誘發(fā)或者加重潰瘍病?墒够颊咛悄土繙p低,使非糖尿病患者血糖增高,或者加重糖尿病患者的病情?墒血尿酸增高,甚至出現(xiàn)痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎,如出現(xiàn)上述改變,應(yīng)停藥。部分患者還可發(fā)生色素沉著、皮膚干燥等。個(gè)別患者可出現(xiàn)肝功能損害、SGPT增高,甚至出現(xiàn)黃疸。有時(shí)也會產(chǎn)生心血管反應(yīng),嚴(yán)重的血管反應(yīng)如發(fā)熱感、頭昏、頭跳痛、眩暈、無力、暈厥,有時(shí)血壓顯著下降?沙霈F(xiàn)心律失常,多為房性的。神經(jīng)系統(tǒng)可出現(xiàn)口面部麻刺感,可能是本藥的一種神經(jīng)病理作用,也可能是血管反應(yīng)。有報(bào)道本藥可增強(qiáng)用藥者的精神狀態(tài)。消化系統(tǒng)包括胃灼熱、嘔吐、胃脹氣、饑餓和腹瀉,其中有一些癥狀反映腸道蠕動增強(qiáng),飯后服用可減少胃腸道不良反應(yīng)。較常見氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶暫時(shí)性升高。醫(yī)學(xué).全在線payment-defi.com使用緩釋制劑的患者可能出現(xiàn)慢性肝損害、可逆性膽汁淤積、在膽道周圍出現(xiàn)淋巴細(xì)胞浸潤。長期應(yīng)用可出現(xiàn)門脈纖維化、膽管炎。
 用法用量
1.口服:每次50~200mg,每天3~4次。糙皮。好看50~100mg,每天150~200mg?垢咧Y:開始口服100mg,每天3次,4~7天后可增加至每次1~2g,每天3次。Hartnup。好刻50~200mg。2.靜脈或肌內(nèi)注射:每次10~50mg,每天1~3次。腦血管疾病:50~200mg,加于5%~10%葡萄糖液100~200ml中靜脈滴注,每天1次。
 藥物相應(yīng)作用
煙酸可使降壓藥和吩噻嗪類藥物的作用加劇,對有些患者,可加強(qiáng)神經(jīng)節(jié)阻滯藥的降壓作用,煙酸與胍乙啶腎上腺素受體阻斷型抗高血壓藥合用,其血管擴(kuò)張作用協(xié)同增強(qiáng)、并可產(chǎn)生直立性低血壓,阿司匹林和本藥聯(lián)用可增強(qiáng)煙酸的降三酰甘油作用,治療高脂血癥療效優(yōu)于單用煙酸,同時(shí)可阻止煙酸致潮紅、潮熱的不良反應(yīng)。異煙肼可阻斷煙酸與輔酶Ⅰ結(jié)合。同時(shí)應(yīng)用磺吡酮和煙酸可抑制前者的促尿酸排泄作用。煙酸和丙磺舒之間亦可發(fā)生類似的相互影響。煙酸可使纖維蛋白酶失活。
 專家點(diǎn)評
本藥常作血管擴(kuò)張藥,治療血管性偏頭痛、頭痛和預(yù)防腦動脈血栓形成。大劑量的本品可降低血脂?诜髷(shù)min即可見效,持續(xù)時(shí)間短。人體煙酸缺少時(shí),易發(fā)生糙皮病,表現(xiàn)為皮炎、舌炎、食欲缺乏、感覺異常,可以補(bǔ)充煙酸給予糾正,本品尚有擴(kuò)張外周血管的作用,可以改善循環(huán),對血栓閉塞性脈管炎也有很好的療效。冠心病藥物治療方案(CDP)試驗(yàn)研究結(jié)果表明,冠心病患者服用煙酸(每天3.0g),使TC和TG分別下降9.9%和26.1%,但研究結(jié)果提示煙酸不能降低冠心病患者的病死率。家族性動脈粥樣硬化治療研究(FATS)中,患者服用煙酸(0.125g,每天2次),2.5年LDL-C降低32%,HDL-C升高43%。并可防止冠脈病變的進(jìn)展,促使已有的冠脈病變逆轉(zhuǎn),降低冠心病事件的發(fā)生率。醫(yī)學(xué)全在.線payment-defi.com降低膽固醇與動脈粥樣硬化研究-Ⅰ(CLAS-Ⅰ)和CLAS-Ⅱ試驗(yàn)均表明煙酸和考來替泊聯(lián)合降低血漿膽固醇治療后,可減輕冠脈和旁路移植血管的動脈粥樣硬化病變,長期聯(lián)合治療可明顯延緩冠脈和搭橋血管動脈粥樣硬化的過程。
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