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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 眼科用藥 > 正文:吡嘧司特鉀的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

吡嘧司特鉀

吡嘧司特鉀副作用;別名:眼力爽、研立雙、哌羅司特鉀、吡嘧司特、Alegysal、Pemirolast;吡嘧司特鉀適應(yīng)癥:本品臨床主要用于治療支氣管哮喘。局部點眼用于Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)性結(jié)膜炎。;吡嘧司特鉀藥理學作用:該藥1991年上市。是新的具有獨特化學結(jié)構(gòu)的過敏介質(zhì)阻釋劑,它的四唑基團被并入到吡啶并嘧啶環(huán)中。在人肺組織、人外周白細胞、大鼠腹膜滲出細胞、大鼠肺組織和豚鼠肺組織中,本品能抑制抗原-抗體反應(yīng)引起的組胺、白三烯類物質(zhì)(D4、B4,SRS-A)、前列腺D2、血栓素B2以及B細胞激活因子等的釋放。本品明顯地抑制大鼠、豚鼠的被動皮膚過敏反應(yīng)(PCA)及試驗性的哮喘;抑制PCA的作用強度各約為色甘酸鈉(靜脈注射給藥)及曲尼司特的180倍、370倍。本品強效地抑制白細胞外Ca2+內(nèi)流及細胞內(nèi)Ca2+的釋放,而Ca2+抑制肌醇磷脂的代謝,從而影響化學介質(zhì)的釋放及抑制花生四烯酸的釋放,而且由于本品抑制磷酸二酯酶似可增加cAMP的作用。本品為肥大細胞穩(wěn)定劑,能夠抑制Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)介導的過敏反應(yīng)。體內(nèi)、體外研究表明,本品能抑制人肥大細胞抗原-抗體反應(yīng)引起的組胺、白三烯類物質(zhì)(D4,C4,E4)等過敏介質(zhì)的釋放。另外,本品還能抑制嗜酸細胞進入眼部,阻止嗜酸細胞釋放介質(zhì)。本品只對Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)有效,是一種特異的Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)抑制藥。
 分類名稱
一級分類:眼科用藥 二級分類:影響免疫功能的藥物 三級分類:其他抗過敏藥 
 藥品英文名
Pemirolast Potassium
 藥品別名
眼力爽、研立雙、哌羅司特鉀、吡嘧司特、Alegysal、Pemirolast
 藥物劑型
片劑:10mg。滴眼劑:0.1%(5ml)。
 藥理作用
該藥1991年上市。是新的具有獨特化學結(jié)構(gòu)的過敏介質(zhì)阻釋劑,它的四唑基團被并入到吡啶并嘧啶環(huán)中。在人肺組織、人外周白細胞、大鼠腹膜滲出細胞、大鼠肺組織和豚鼠肺組織中,本品能抑制抗原-抗體反應(yīng)引起的組胺、白三烯類物質(zhì)(D4、B4,SRS-A)、前列腺D2、血栓素B2以及B細胞激活因子等的釋放。本品明顯地抑制大鼠、豚鼠的被動皮膚過敏反應(yīng)(PCA)及試驗性的哮喘;抑制PCA的作用強度各約為色甘酸鈉(靜脈注射給藥)及曲尼司特的180倍、370倍。本品強效地抑制白細胞外Ca2內(nèi)流及細胞內(nèi)Ca2的釋放,而Ca2抑制肌醇磷脂的代謝,從而影響化學介質(zhì)的釋放及抑制花生四烯酸的釋放,而且由于本品抑制磷酸二酯酶似可增加cAMP的作用。本品為肥大細胞穩(wěn)定劑,能夠抑制Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)介導的過敏反應(yīng)。體內(nèi)、體外研究表明,本品能抑制人肥大細胞抗原-抗體反應(yīng)引起的組胺、白三烯類物質(zhì)(D4,C4,E4)等過敏介質(zhì)的釋放。另外,本品還能抑制嗜酸細胞進入眼部,阻止嗜酸細胞釋放介質(zhì)。醫(yī)學全在.線payment-defi.com本品只對Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)有效,是一種特異的Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)抑制藥。
 藥動學
本品口服后吸收迅速。1~1.7h血藥濃度達峰,半衰期4~5h。本品與血漿蛋白結(jié)合率為96%。主要自尿排泄,排泄較迅速,24h自尿排出84%;主要代謝物為葡萄糖醛酸的結(jié)合體(TBX-02),無蓄積作用。
 適應(yīng)證
本品臨床主要用于治療支氣管哮喘。局部點眼用于Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)性結(jié)膜炎。
 禁忌證
對本品過敏者禁用。
 注意事項
本藥對急性哮喘發(fā)作和明顯的哮喘癥狀不能立即起效。若服用本品后未見效,不可長期服用。醫(yī)學全.在線payment-defi.com實驗顯示,本品能通過大鼠乳汁消除,乳汁中藥物濃度高于血藥濃度,故哺乳期婦女如需使用本品必須加倍注意。如藥液滴到眼瞼皮膚上時,應(yīng)立即擦去。
 不良反應(yīng)
1.主要不良反應(yīng)是胃腸道功能紊亂(2.1%),如嘔吐、胃痛、胃部不適、便秘、口渴、口腔炎等;2.肝功能異常(0.9%),如GPT、GOT、γ-GPT、ALD值升高;3.皮膚癥狀(0.4%),如皮疹和瘙癢;4.偶有蛋白尿。5.主要不良反應(yīng)為頭痛、鼻炎和感冒癥狀,發(fā)生率為10%~25%,一般程度輕微。6.發(fā)生率小于5%的不良反應(yīng):(1)眼部反應(yīng),包括:灼熱、干燥、異物感和眼部不適;(2)非眼部不良反應(yīng),包括:過敏、背痛、急性支氣管炎、咳嗽、痛經(jīng)發(fā)熱、鼻旁竇炎和鼻充血等。
 用法用量
每次10mg,每天2次,早、午餐后或臨睡前服。點眼0.1%,每天4~6次。
 藥物相應(yīng)作用
(尚不明確)
 專家點評
本品治療支氣管哮喘作用明顯,是治療支氣管哮喘常用藥物,在與曲尼司特的臨床療效比較研究中,對中輕度哮喘患者,療效優(yōu)于曲尼司特,本品的不良反應(yīng)是胃腸道功能紊亂,如服用本品一周無效,應(yīng)停藥,不可長期服用。本品能通過抑制肥大細胞的脫顆粒從而抑制化學介質(zhì)的游離,還可抑制中性粒細胞和嗜酸粒細胞向結(jié)膜組織的游離和活化。眼科用于過敏性結(jié)膜炎、春季卡他性結(jié)膜炎。醫(yī).學全在線payment-defi.com
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