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一級(jí)分類:眼科用藥 二級(jí)分類:膽堿能藥物 三級(jí)分類:擬膽堿藥 | |
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1.滴眼液:0.25%,0.5%,1%,2%,3%,4%,6%,8%。2.眼藥膜:每一小格含毛果蕓香堿25mg。3.眼膏劑:2%,4%。4.注射劑(粉):10mg。5.片劑:5mg。 | |
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本藥是一種節(jié)后擬膽堿藥,能直接作用于M膽堿受體,使膽堿能神經(jīng)節(jié)后纖維興奮,產(chǎn)生毒蕈堿樣作用。1.滴眼液滴眼后直接作用于瞳孔括約肌和睫狀肌的膽堿受體,使這兩種平滑肌收縮,導(dǎo)致瞳孔縮小和睫狀肌痙攣。睫狀肌收縮導(dǎo)致房水排出阻力減少,使青光眼的眼壓下降。對(duì)開角型青光眼,本藥通過(guò)縮瞳降低眼壓的確切機(jī)制還不十分清楚,但睫狀肌的收縮可擴(kuò)大小梁間的空間,促進(jìn)房水的排出。對(duì)閉角型青光眼,則通過(guò)縮瞳使虹膜根部遠(yuǎn)離小梁,房角開放,從而減少小梁網(wǎng)的阻力。本藥也可能有抑制房水生成的作用。本藥降眼壓的幅度與用藥前的眼壓水平成正比,所以主要對(duì)青光眼有降眼壓作用,對(duì)正常眼壓者作用不明顯。2.全身用藥后,能促進(jìn)汗腺、涎腺、淚腺、胃腸道腺體和呼吸道黏液腺的分泌;使胃腸道、膽道、膀胱、呼吸道、子宮等平滑肌興奮;對(duì)心血管系統(tǒng)有抑制作用,靜脈小劑量注射即可引起血壓下降。在囊性纖維化和麻風(fēng)的診斷試驗(yàn)中,本品用作發(fā)汗劑。 | |
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本藥具有水溶和脂溶的雙相溶解度,故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼后10~30min出現(xiàn)縮瞳作用,持續(xù)時(shí)間達(dá)4~8h以上。降眼壓作用的達(dá)峰時(shí)間約為75min,持續(xù)4~14h(和濃度有關(guān))。眼藥膜降眼壓作用的達(dá)峰時(shí)間為1.5~2h。食物可減少本藥的吸收率和吸收范圍。用于緩解口干的癥狀時(shí),20min起效,單次使用作用持續(xù)3~5h,多次使用可持續(xù)10h以上。母體化合物的清除半衰期為0.76~1.35h。本品可能在神經(jīng)元突觸處失活,也很可能在血漿中失活。本品及其失活代謝物隨尿排出。 | |
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1.用于青光眼:(1)開角型青光眼:可與乙酰唑胺、腎上腺素、噻嗎洛爾、麻醉藥、抗生素或甾體類抗炎眼藥水等聯(lián)合使用,以降低眼壓。(2)急性閉角型青光眼:?jiǎn)为?dú)應(yīng)用或與碳酸酐酶抑制藥、高滲藥物聯(lián)合應(yīng)用,以降低眼壓。也用于急性閉角型青光眼激光虹膜切除術(shù)前的急速降壓。(3)慢性閉角型青光眼:特別是青光眼手術(shù)后眼壓控制不滿意者。(4)繼發(fā)閉角型青光眼。醫(yī)學(xué)全/在線payment-defi.com2.散瞳后使用毛果蕓香堿滴眼液,可抵消睫狀肌麻痹藥或散瞳藥的作用。3.治療調(diào)節(jié)性內(nèi)斜視。4.國(guó)外尚有口服制劑,用于多種原因引起的口干。5.用于治療虹膜炎。6.用于診斷麻風(fēng)病和囊性纖維化。 | |
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1.對(duì)毛果蕓香堿過(guò)敏者。2.支氣管哮喘患者。3.急性結(jié)膜炎或其他不應(yīng)縮瞳的眼病患者(如急性虹膜炎)禁用。 | |
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1.慎用:(1)膽石癥或膽道疾病患者(可引起膽道平滑肌張力改變)。(2)慢性阻塞性肺疾病或慢性支氣管炎患者(可引起呼吸道阻力、支氣管平滑肌張力或分泌物改變)。(3)肝腎功能不全者。(4)甲狀腺功能亢進(jìn)者。(5)帕金森病患者。(6)消化性潰瘍或胃腸道痙攣者。(7)腎結(jié)石患者(可能引起腎絞痛或輸尿管反流)。(8)認(rèn)知能力低下或有精神障礙者(可能影響中樞神經(jīng)系統(tǒng))。(9)尿路梗阻者。(10)有視網(wǎng)膜脫落史或有脫落危險(xiǎn)者。2.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):(1)應(yīng)定期進(jìn)行眼科檢查,如出現(xiàn)視力模糊或近、遠(yuǎn)視力改變應(yīng)引起注意,需進(jìn)行視力、視野、眼壓描記、虹膜角膜鏡檢查等。(2)心血管疾病患者應(yīng)監(jiān)測(cè)毛果蕓香堿誘導(dǎo)的心律改變或血流動(dòng)力學(xué)改變。3.使用滴眼液滴眼時(shí)為避免全身吸收過(guò)多,用藥后可用手指壓迫淚囊部1~2min,一般情況下應(yīng)避免頻繁地用藥。4.遇光易變質(zhì),應(yīng)避光保存。5.如果意外攝入毛果蕓香堿,應(yīng)當(dāng)催吐或洗胃。如出現(xiàn)毛果蕓香堿毒性反應(yīng),如流涎、出汗、惡心、嘔吐、腹瀉、視物不清、頭痛、哮鳴、衰弱、震顫、胸痛或意識(shí)障礙,應(yīng)給予阿托品類抗膽堿藥物。支持治療包括維持呼吸及循環(huán)。對(duì)嚴(yán)重心血管抑制或支氣管收縮者應(yīng)當(dāng)使用腎上腺素。 | |
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1.用藥后瞳孔縮小及調(diào)節(jié)痙攣可使視力下降,產(chǎn)生暫時(shí)性近視、視力模糊、視物發(fā)暗,并可出現(xiàn)結(jié)膜充血、眼痛、眉弓部疼痛、頭痛、眼刺激等癥狀。2.長(zhǎng)期應(yīng)用可引起強(qiáng)直性瞳孔縮小、虹膜后粘連、虹膜囊腫、白內(nèi)障及近視程度加深等。醫(yī).學(xué)全在線payment-defi.com3.頻繁滴眼可因過(guò)量吸收引起全身毒性,如出汗、流涎、肌肉震顫、抽搐、惡心,嘔吐、腹痛、腹瀉、呼吸困難,哮喘和肺水腫等。如產(chǎn)生了全身的毒性癥狀,應(yīng)予停藥。 | |
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1.使用本品滴眼劑后約10~30min出現(xiàn)縮瞳作用,持效4~8h,最強(qiáng)的降低眼壓的時(shí)間在45min內(nèi),降低作用一般可持續(xù)4~14h。2.用于治療開角型青光眼常合用局部應(yīng)用的β-阻斷藥或擬交感藥,滴眼劑一般采用0.5%~4%,每天4次,劑量應(yīng)個(gè)體化。當(dāng)患者具有深色的虹膜時(shí),濃度更高的滴眼劑(0.25%~10%)可能是需要的。植入結(jié)膜囊的緩釋系統(tǒng),每小時(shí)釋放20~40mg,供用7天,還可使用4%眼用凝膠。本品還可用作閉角型青光眼急性發(fā)作手術(shù)前的部分急癥處理。3.治療放療后的口干,開始口服5mg,每天3次,飯后即服或進(jìn)餐時(shí)服,4~8周后,如有必要,可逐漸加量,最高達(dá)10mg,每天3次。3個(gè)月后,如無(wú)改善,應(yīng)停止用藥。4.慢性青光眼:使用0.5%~4%的滴眼液,每次1滴,每天4次。5.急性閉角型青光眼急性發(fā)作期:使用1%~2%的滴眼液,每次1滴,每5~10min1次,3~6次后每1~3小時(shí)1次,直至眼壓下降(注意:對(duì)側(cè)眼每6~8小時(shí)滴1次,以防對(duì)側(cè)眼閉角型青光眼的發(fā)作)。6.縮瞳:(1)對(duì)抗抗膽堿藥的散瞳作用。用1%的滴眼液1滴。(2)先天性青光眼術(shù)前。用1%滴眼液滴眼,一般用1或2次。(3)虹膜切除術(shù)前。用2%滴眼液滴眼,每次1滴,共滴4次。7.使用2%眼膏時(shí),應(yīng)在臨睡時(shí)涂入下側(cè)結(jié)膜囊內(nèi)。8.使用眼藥膜時(shí),應(yīng)在臨睡時(shí)將一小格眼藥膜置入下側(cè)結(jié)膜囊(可使本藥引起的近視狀態(tài)至晨起時(shí)達(dá)到穩(wěn)定)。 | |
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1.阿托品、環(huán)噴托酯(cyclopentolate)與本藥同用時(shí),可干擾本藥的抗青光眼作用,而這些藥物的散瞳作用也會(huì)被抵消。2.地匹福林與本藥合用可導(dǎo)致近視程度暫時(shí)增加。3.本藥可減弱拉坦前列素的作用。4.磺胺醋酰鈉滴眼液(pH8-9.5)能使結(jié)膜液的pH值一過(guò)性升高達(dá)7.4,并可導(dǎo)致本藥沉淀。 | |
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本品在神經(jīng)科中常用于一些肌病患者、更多的應(yīng)用于眼科。本藥是一種節(jié)后擬膽堿藥,能直接興奮M膽堿能受體,使瞳孔括約肌收縮。縮瞳作用在10~30min出現(xiàn),維持4~8h?s瞳引起前房角間隙擴(kuò)大,房水易于循環(huán),眼壓下降。最大降眼壓作用約75min出現(xiàn),維持4~14h。醫(yī)/學(xué)全在線payment-defi.com本品因吸收后副作用多,毒性大,臨床限用于滴眼,主要用于治療慢性單純性青光眼、閉角型青光眼的各期、拮抗擴(kuò)瞳作用,調(diào)節(jié)性內(nèi)斜視、前房積血等,也用于對(duì)抗阿托品的散瞳作用。 | |