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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 呼吸系統(tǒng)藥物 > 正文:塞曲司特的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

塞曲司特

塞曲司特副作用;別名:;塞曲司特適應(yīng)癥:用于治療輕、中度支氣管哮喘。;塞曲司特藥理學(xué)作用:本藥為長效血栓素A2受體拮抗劑,具有抑制多種化學(xué)遞質(zhì)(血栓素A2,白三烯D4,血小板活化因子)引起的血管收縮,并有抑制因吸入抗原而誘發(fā)的速發(fā)型和遲發(fā)型過敏反應(yīng)。本藥不能立刻緩解已發(fā)作的哮喘,而是通過消除哮喘各種癥狀,降低氣道高反應(yīng)性,減少痰量,降低痰液粘度,增強(qiáng)氣道纖毛的清除能力,從而有效地抑制哮喘的產(chǎn)生和發(fā)展。
 分類名稱
一級分類:呼吸系統(tǒng)藥物 二級分類:平喘藥物 三級分類:抗炎性平喘藥 
 藥品英文名
Seratrodast
 藥品別名
 藥物劑型
塞曲司特顆粒 (1)40mg。(2)80mg。貯法:室溫、遮光,密閉保存。塞曲司特片40mg。貯法:室溫,密封保存。
 藥理作用
本藥為長效血栓素A2受體拮抗劑,具有抑制多種化學(xué)遞質(zhì)(血栓素A2,白三烯D4,血小板活化因子)引起的血管收縮,并有抑制因吸入抗原而誘發(fā)的速發(fā)型和遲發(fā)型過敏反應(yīng)。本藥不能立刻緩解已發(fā)作的哮喘,而是通過消除哮喘各種癥狀,降低氣道高反應(yīng)性,減少痰量,降低痰液粘度,增強(qiáng)氣道纖毛的清除能力,從而有效地抑制哮喘的產(chǎn)生和發(fā)展。
 藥動學(xué)
本藥口服后以藥物原形迅速吸收,健康成年男子口服80mg,2~3h達(dá)到血藥濃度峰值,藥物濃度-時間曲線下面積(AUC)為22.96(μg·h)/ml(用藥15d后),7d可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,且藥物濃度隨用量增加而相應(yīng)升高,食物幾乎不影響其生物利用度。血漿蛋白結(jié)合率大于99%,平均表觀分布容積為33L。本藥通過肝臟代謝為5-甲基羥基塞曲司特及4-羥基塞曲司特,經(jīng)腎臟排泄(排泄率為9%~15%),消除半衰期為17.5~36h。與健康成年人相比,老年患者AUC及半衰期增加(或延長)了1.5~2倍,達(dá)峰時間亦滯后。醫(yī).學(xué)全在線payment-defi.com連續(xù)用藥,未見藥物蓄積。
 適應(yīng)證
用于治療輕、中度支氣管哮喘
 禁忌證
1.對本藥過敏者。2.孕婦。
 注意事項
1.慎用 肝臟功能損害者。2.藥物對兒童的影響 兒童用藥安全性和有效性尚未明確。3.藥物對妊娠的影響 尚無孕婦用藥安全性資料,故孕婦禁用。4.藥物對哺乳的影響 尚不明確本藥是否可經(jīng)人乳汁排泄,哺乳婦女如必須服藥,應(yīng)停止哺乳。5.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測 肝功能不全患者用藥應(yīng)定期監(jiān)測肝臟功能。6.本藥應(yīng)在晚飯后服用。7.本藥不可用于急性哮喘發(fā)作。醫(yī)/學(xué)全在線payment-defi.com8.激素依賴性患者服用本藥,應(yīng)逐漸減少激素用量,不可突然停用。9.如用藥后發(fā)生過敏反應(yīng)及肝功能損害的不良反應(yīng),須停藥;如出現(xiàn)哮喘大發(fā)作,必須給予甾體激素或支氣管擴(kuò)張劑。
 不良反應(yīng)
1.心血管系統(tǒng) 少數(shù)患者(>0.1%,<5%)可有心悸。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 少數(shù)患者可有倦怠、嗜睡、頭痛、頭暈等。3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng) 少數(shù)患者可有浮腫。4.肝臟 極少數(shù)患者(<0.1%)可有肝功能障礙(伴黃疸、ALT、AST升高),亦有急性肝炎的報道。5.胃腸道 少數(shù)患者可有口渴、食欲缺乏、惡心、嘔吐,胃部不適、腹痛、腹瀉便秘等。6.血液 少數(shù)患者可有鼻出血、皮下出血、貧血、嗜酸粒細(xì)胞增多。7.過敏反應(yīng) 少數(shù)患者可有過敏癥狀(表現(xiàn)為皮疹、搔癢等)。
 用法用量
1.成人口服給藥一次80mg,一日1次。2.老年人劑量 從低劑量(一日40mg)開始使用,并觀察其癥狀。醫(yī)學(xué)全在/線payment-defi.com
 藥物相應(yīng)作用
1.體外實驗發(fā)現(xiàn)阿司匹林可使本藥的游離型藥物濃度升高26%。2.與導(dǎo)致溶血性貧血的藥物(非那西丁等解熱消炎鎮(zhèn)痛藥、頭孢類抗生素等)合用,可導(dǎo)致溶血性貧血的發(fā)生率增加,故合用時應(yīng)仔細(xì)觀察患者癥狀,一旦發(fā)生溶血傾向應(yīng)立即停藥并給予適當(dāng)治療。
 專家點評
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